Тенофовир/эмтрицитабин

Перейти к навигацииПерейти к поиску
Тенофовир/эмтрицитабин
Химическое соединение
Брутто-формулаC31H44FN8O17PS
PubChem11954236
Состав
  • Тенофовир (англ. Tenofovir) — Аналог нуклеотида ингибитор обратной транскриптазы
  • Эмтрицитабин (англ. Emtricitabine) — Нуклеозид ингибитор обратной транскриптазы
Классификация
АТХJ05AR03
МКБ-10 B24
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы

Эмтрицитабин: <4%

Тенофовир: менее 0.7% (плазма), 7.2% (сыворотка)
Метаболизм Не является субстратом P450
Период полувывед.

Эмтрицитабин: около 10 ч

Тенофовир: приблизительно 12-18 ч
Экскреция

Эмтрицитабин: моча (около 86%), кал (около 14%)

Тенофовир: почки
Лекарственные формы
таблетки, покрытые пленочной оболочкой (300+200 мг, 245+200 мг)
Способы введения
Перорально
Другие названия
Тенофовир+Эмтрицитабин, Доквир, НОФОРЕНА, Трувада

Тенофовир/эмтрицитабин, известный под торговой маркой Truvada — комбинация двух антиретровирусных препаратов, используемая для лечения и профилактики ВИЧ-инфекции. Препарат включает 300 мг тенофовира (в виде пролекарства тенофовира дизопроксила фумарата) и 200 мг эмтрицитабина. Сочетание двух препаратов в одной пилюле снижает количество таблеток, которые должен ежедневно принимать пациент и повышает комплаентность антиретровирусной терапии.

Препарат был исследован в качестве профилактического средства в отношении ВИЧ-инфекции. Исследования Cochrane показали, что тенофовир самостоятельно и в сочетании с эмтрицитабином значительно снижает риск заражения ВИЧ[1]. В мае 2012 года Комитет по антиретровирусным препаратам рекомендовал FDA назначать препарат неинфицированным мужчинам, имеющим половые контакты с несколькими партнерами-мужчинами[2]. 16 июля 2012 года FDA рекомендовало применение комбинации тенофовира/эмтрицитабина для снижения риска заражения ВИЧ[3][4].

Лекарственный препарат имеет следующие побочные эффекты: тошнота, рвота, головокружение, снижение аппетита, диарея, препарат токсичен для печени и почек и вызывает снижение плотности костей.

Клинические исследования

Таблетки «Трувада»

Двойное слепое, рандомизированное, многоцентровое, плацебо-контролируемое исследование препарата показало, что ежедневное однократное применение эмтрицитабина/тенофовира и лопинавира/ритонавира или усиленного атазанавира или эфавиренца были эффективны в качестве первых препаратов для лечения ВИЧ-1[5].

В других рандомизированных исследованиях эмтрицитабин/тенофовир в дозировке 200 мг/300 мг однократно ежедневно был эффективен в качестве первого препарата при лечении ВИЧ-1[5][6].

Эмтрицитабин/тенофовир в сочетании с ингибиторами протеазы хорошо переносились взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами[5].

Препарат «Трувада» был разработан компанией «Gilead Sciences» и разрешен к использованию FDA в 2004 году[7].

Примечания

  1. ↑ Okwundu C.I., Uthman O.A., Okoromah CAN. Antiretroviral pre-exposure prophylaxis (PrEP) for preventing HIV in high-risk individuals (англ.) // Cochrane Database Syst Rev : journal. — 2012. — No. 7. — P. CD007189. — doi:10.1002/14651858.CD007189.pub3. — PMID 22786505.
  2. ↑ "HIV prevention pill Truvada backed by US experts". BBC News Online. 2012-05-11. Архивировано 18 июля 2012. Дата обращения: 17 июля 2012.
  3. ↑ "FDA approves first pill to help prevent HIV". Seattle Times. 2012-07-16. Архивировано 21 декабря 2016. Дата обращения: 7 декабря 2016.
  4. ↑ FDA approves first drug for reducing the risk of sexually acquired HIV infection. Дата обращения: 7 декабря 2016. Архивировано 8 ноября 2016 года.
  5. ↑ 1 2 3 Perry CM.[1] Архивная копия от 24 февраля 2012 на Wayback Machine.Drugs 2009;69(7):843-857. doi:10.2165/00003495-200969070-00005.
  6. ↑ Jon Cohen. A Powerful and Perplexing New HIV Prevention Tool (англ.) // Science. — 2010. — 3 December (vol. 330). — P. 1298. — doi:10.1126/science.330.6009.1298.
  7. ↑ FDA Approves Two Fixed-Dose Combination Drug Products for the Treatment of HIV-1 Infection. Дата обращения: 7 декабря 2016. Архивировано 21 декабря 2016 года.

Ссылки

Литература

  • Kazmierski W.M. (Editor). Antiviral drugs: From basic discovery through clinical trials. — John Wiley and Sons., Inc., 2011. — С. 85—102. — 438 с. — ISBN 978-0-470-45563-0.