Циклофосфами́д — цитостатический противоопухолевый химиотерапевтический лекарственный препарат алкилирующего типа действия, производное бис-β-хлорэтиламина и одновременно производное оксазафосфорина или производное диамидофосфата. Обладает широким спектром противоопухолевой активности. Обладает также выраженным иммуносупрессивным действием с преимущественным угнетением активности B-, а не T-субпопуляций лимфоцитов, в отличие от метотрексата, меркаптопурина, азатиоприна.
Бусульфан — цитостатический препарат алкилирующего действия. Производное метансульфоновой кислоты.
Ифосфамид — цитостатический противоопухолевый химиотерапевтический лекарственный препарат алкилирующего типа действия. Является производным бис-β-хлорэтиламина и одновременно производным оксазафосфорина или производным диамидофосфата. Близок по строению и действию к циклофосфамиду.
Ломустин, также известный как белустин и CCNU — цитостатическое химиотерапевтическое противоопухолевое лекарственное средство алкилирующего типа действия. Производное нитрозомочевины.
N-Нитрозо-N-Метилмочевина — бесцветные кристаллы, растворимые в воде, этаноле и диэтиловом эфире. Используется как канцероген в лабораторной практике при моделировании канцерогенеза на животных.
Алкилирующие антинеопластические препараты — это химиотерапевтические противоопухолевые цитостатические лекарственные препараты, чей механизм действия основан на присоединении алкильной группы к ДНК и, как следствие, нарушении структуры ДНК и невозможности для злокачественной клетки поделиться, осуществить митоз. Это, в свою очередь, запускает в повреждённой клетке механизм апоптоза.
Производные бис-β-хлорэтиламина, или, иначе, азотистые аналоги иприта, азотистые иприты, азотистые аналоги горчичного газа, хлорэтиламины, нитроген мустарды — исторически первые цитостатические противоопухолевые химиотерапевтические лекарственные препараты. По механизму действия они являются алкилирующими препаратами, то есть алкилируют ДНК злокачественных клеток в области 7-го атома азота у гуаниновых нуклеотидных оснований. Это, в свою очередь, приводит к образованию ДНК-аддуктов и «сшивок» в двухцепочечной молекуле ДНК и к невозможности «расплетания» спирали ДНК, невозможности разделения двухнитевой ДНК на нити и, как следствие, к ингибированию биосинтеза новой ДНК, угнетению размножения клеток, то есть процессов деления, митоза. В свою очередь, клетка, не способная ни поделиться, ни отреставрировать повреждённую ДНК, запускает механизм апоптоза. На макроуровне это приводит к некрозу злокачественной опухоли и ремиссии онкологического заболевания.
Кармустин — цитостатический противоопухолевый химиотерапевтический лекарственный препарат алкилирующего типа действия из группы производных нитрозомочевины.
Алтретамин — противоопухолевое средство, производное s-триазина. Оказывает цитотоксическое действие. Противоопухолевое действие алтретамина определяется активностью его метаболитов, которые образуют ковалентные связи с ДНК.
Мелфалан — это цитостатический противоопухолевый химиотерапевтический лекарственный препарат алкилирующего типа действия из группы производных бис-β-хлорэтиламина. Мелфалан известен также как L-фенилаланин мустард, или сокращённо L-PAM, поскольку он является фенилаланиновым производным мехлоретамина.
Мафосфамид — новый, экспериментальный цитостатический противоопухолевый химиотерапевтический лекарственный препарат алкилирующего типа действия. Относится к группе производных оксазафосфорина, диамидофосфатам и одновременно к группе производных бис-β-хлорэтиламина. Является химически стабильным 4-тиоэтансульфоновым эфиром 4-гидроксициклофосфамида, основного активного печёночного метаболита циклофосфамида и внутриклеточного активного метаболита перфосфамида. На данный момент мафосфамид прошёл несколько клинических испытаний I фазы.
Перфосфамид — это 4-гидропероксициклофосфамид.
4-Гидроксициклофосфамид — основной активный метаболит известного цитостатического противоопухолевого химиотерапевтического лекарственного препарата алкилирующего типа — циклофосфамида.
Амидофосфаты или, иначе, фосфорамидаты, или фосфоамидаты, фосфамидаты — это фосфаты, которые содержат группу NR2 (амидную группу) вместо гидроксильной группы (OH-группы). Структура амидофосфорной кислоты (простейшего амидофосфата), (HO)2PONH2, имеется в каталоге PubChem.
Глюфосфамид, известный также как глюкофосфамид, β-D-глюкозы изофосфорамид мустард, D-19575 — это новое, экспериментальное цитостатическое противоопухолевое химиотерапевтическое лекарство с алкилирующим механизмом действия, относящееся одновременно к диамидофосфатам и к производным бис-β-хлорэтиламина.
Оксазафосфорины, или производные оксазафосфорина, оксазафосфинаны — это группа органических соединений, содержащая в молекуле оксазафосфорин.
Триплатина тетранитрат — это новый, экспериментальный цитостатический противоопухолевый химиотерапевтический лекарственный препарат из группы алкилирующих средств, подгруппы производных платины. В настоящее время триплатина тетранитрат проходит клинические испытания по лечению различных видов злокачественных опухолей у человека. Триплатина тетранитрат, как и другие производные платины, действует благодаря формированию «сшивок» с внутриклеточной ДНК, предотвращая тем самым транскрипцию и репликацию, что препятствует размножению клеток, осуществлению ими деления, митоза. В свою очередь, невозможность поделиться запускает в клетке процесс апоптоза, а на макроуровне — процессы лизиса и некроза опухоли. Другие известные противоопухолевые соединения платины — это, например, цисплатин, карбоплатин, оксалиплатин, циклоплатам, липоплатин, сатраплатин и др.
Карбоксициклофосфамид — неактивный метаболит циклофосфамида, образующийся при окислении алдофосфамида ферментом альдегиддегидрогеназой От соотношения уровня этого фермента и уровня фосфатазы в той или иной ткани зависит скорость инактивации алдофосфамида в карбоксициклофосфамид и скорость образования цитотоксических метаболитов — фосфорамид мустарда и акролеина.
цис-Диамминдихлороплатина(II) (соль Пейроне́, цисплати́н, липоплати́н) — неорганическое вещество, комплексный хлорид-аммиакат двухвалентной платины, цис-[Pt(NH3)2Cl2].
Кладрибин — цитостатический противоопухолевый химиотерапевтический препарат из группы антагонистов пуринов, аналог 2'-дезоксиаденозина, входящего в состав молекулы ДНК. Кладрибин проявляет цитотоксические эффекты в отношении делящихся и неделящихся клеток, ингибируя синтез и репарацию ДНК, что в конечном итоге приводит к гибели клетки. Лимфоидные клетки более чувствительны к препарату, чем нелимфоидные.
