Клеточный рецептор — молекула на поверхности клетки, клеточных органелл или растворенная в цитоплазме. Специфично реагирует изменением своей пространственной конфигурации на присоединение к ней молекулы определённого химического вещества, передающего внешний регуляторный сигнал и, в свою очередь, передает этот сигнал внутрь клетки или клеточной органеллы, нередко при помощи так называемых вторичных посредников или трансмембранных ионных токов.
Аденози́н — нуклеозид, состоящий из аденина, соединенного с рибозой (рибофуранозой) β-N9-гликозидной связью. Входит в состав некоторых ферментов, АТФ и нуклеиновых кислот.
Циклический аденозинмонофосфат — органическое соединение, производное АТФ, выполняющее в организме роль вторичного посредника, использующегося для внутриклеточного распространения сигналов некоторых гормонов, которые не могут проходить через клеточную мембрану.
G-белки — это семейство белков, относящихся к ГТФазам и функционирующих в качестве вторичных посредников во внутриклеточных сигнальных каскадах. G-белки названы так, поскольку в своём сигнальном механизме они используют замену GDP на GTP как молекулярный функциональный «выключатель» для регулировки клеточных процессов.
5'АМФ-активируемая протеинкиназа — клеточная протеинкиназа, контролирующая энергетический баланс клетки. Активируется при значительном потреблении энергии клетки и нарастании внутриклеточного уровня АМФ. В результате активации АМФК клетка переходит в энергосберегающее состояние. АМФК представляет собой гетеротример, который включает 3 субъединицы: альфа, бета и гамма.
Вторичные посредники, или «вторичные мессенджеры» — это внутриклеточные сигнальные молекулы, высвобождаемые в тех или иных внутриклеточных сигнальных каскадах в ответ на стимуляцию тех или иных рецепторов и вызванную ею активацию первичных эффекторных белков. Вторичные посредники, в свою очередь, приводят к активации вторичных эффекторных белков. Это, в свою очередь, запускает каскад тех или иных физиологических изменений, которые могут быть важны для обеспечения таких важных физиологических процессов, как рост, развитие и дифференцировка клеток, активация деления клетки, транскрипция или, наоборот, угнетение транскрипции тех или иных генов, биосинтез тех или иных белков, выделение ею гормонов, нейромедиаторов или цитокинов соответственно типу клетки, изменение биоэлектрической активности клетки, миграция клеток, обеспечение их выживаемости или, наоборот, индукция апоптоза. Вторичные посредники являются инициирующими элементами во множестве внутриклеточных сигнальных каскадов. Вследствие всего этого вторичные посредники играют очень важную роль в жизни клетки, а грубое нарушение работы любой из систем вторичных посредников оказывает неблагоприятное воздействие на клетку.
Аденилатцикла́за — фермент, который катализирует превращение АТФ в 3',5'-цАМФ с образованием пирофосфата.
Рецепторы, сопряжённые с G-белком,, также известные как семиспиральные рецепторы или серпентины, составляют большое семейство трансмембранных рецепторов. GPCR выполняют функцию активаторов внутриклеточных путей передачи сигнала, приводящими в итоге к клеточному ответу. Рецепторы этого семейства обнаружены только в клетках эукариот: у дрожжей, растений, хоанофлагеллят и животных. Эндогенные лиганды-агонисты, которые связываются и активируют эти рецепторы, включают гормоны, нейромедиаторы, светочувствительные вещества, пахучие вещества, феромоны и варьируются в своих размерах от небольших молекул и пептидов до белков. Нарушение работы GPCR приводит к возникновению множества различных заболеваний, а сами рецепторы являются мишенью до 40 % выпускаемых лекарств. Точный размер надсемейства GPCR не известен, но почти 800 различных человеческих генов были предсказаны из анализа последовательности генома. Несмотря на многочисленные схемы, было предложено разделить надсемейство на три основных класса.
Протеинкина́зы — подкласс ферментов киназ (фосфотрансфераз). Протеинкиназы модифицируют другие белки путём фосфорилирования остатков аминокислот, имеющих гидроксильные группы или гетероциклической аминогруппы гистидина.
β2-адренорецепторы — один из подтипов адренорецепторов. Эти рецепторы чувствительны в основном к адреналину, норадреналин действует на них слабо, так как эти рецепторы имеют к нему низкую аффинность.
Протеинкиназа А, также цАМФ-зависимая протеинкиназа — протеинкиназа, активность которой зависит от уровня цАМФ в клетке. Протеинкиназа А осуществляет активацию и инактивацию ферментов и других белков за счёт фосфорилирования.
Холерный токсин — мультисубъединичный белковый токсин, вырабатываемый холерным вибрионом. Вибрион (вирулентный штамм Vibrio cholerae[1] [2] секретирует ХТ после попадания бактерии в организм человека. Действие ХТ является причиной интенсивного обезвоживания после начала активной фазы холерной инфекции. При проникновении в клетки заражённого организма одна из субъединиц этого токсина катализирует АДФ-рибозилирование Gsα-компонента аденилатциклазы, что ведёт к её гиперактивации. Повышенная активность адениталциклазы приводит к нарушению транспорта ионов через мембрану клеток кишечника: снижается поступление ионов натрия и увеличивается отток анионов. В результате происходит быстрая потеря воды клетками кишечника, которая в некоторых случаях доходит до двух литров в час.
5-HT1A-рецептор — подтип серотониновых рецепторов подсемейства 5-HT1-рецепторов. Эндогенным лигандом-агонистом для них является моноаминовый нейромедиатор серотонин (5-гидрокситриптамин, 5-HT). Рецепторы этого подтипа относятся к семейству трансмембранных метаботропных G-белок-связанных рецепторов и связаны с гетеротримерным ингибиторным G-белком, так называемым Gi / Go. Этот подтип рецепторов опосредует тормозящую нейротрансмиссию. Ген, кодирующий белок этого рецептора у человека, обозначается HTR1A.
Тормозный постсинапти́ческий потенциа́л — это разновидность постсинаптического потенциала, которая приводит к тому, что активность постсинаптического нейрона понижается, и менее вероятным становится возникновение потенциала действия.
Гуанин-нуклеотид-связывающие белки — мембранно-связанные гетеротримерные белки, состоящие из трёх субъединиц, называемых «альфа», «бета» и «гамма». Гетеротримерные G-белки и связанные с ними G-белок-связанные рецепторы (GPCR) являются одной из самых распространённых внутриклеточных сигнальных систем в клетках животных, особенно млекопитающих. Они регулируют очень широкий круг процессов, таких, как сенсорные ощущения, рост, развитие, дифференцировку и размножение клеток, секрецию гормонов.
Аденилатциклазный путь, известный также как цАМФ-зависимый путь — сигнальный каскад, который запускается активацией лигандом-агонистом трансмембранного G-белок-связанного метаботропного рецептора, вследствие чего гетеротримерный G-белок отсоединяет бета-гамма-димер, а альфа-субъединица G-белка активирует либо угнетает, в зависимости от типа альфа-субъединицы, активность аденилатциклазы, что приводит к повышению или снижению концентрации циклического АМФ и к активации либо угнетению вторичных эффекторов, таких, как протеинкиназа A. Это один из основных и самых распространённых способов межклеточной коммуникации и внутриклеточной передачи сигнала в клетках животных, особенно млекопитающих.
Серотониновый рецептор подтипа 5-HT₁A является белком, состоящим у человека из 422 аминокислот. Подобно другим трансмембранным метаботропным G-белок-связанным рецепторам, он имеет семь трансмембранных доменов и семь α-спиральных доменов, среди которых находится и активный сайт рецептора — место связывания с лигандами, такими, как серотонин. Обращённая к синапсу сторона имеет небольшой отрицательный электростатический заряд, а обращённая внутрь клетки сторона имеет небольшой положительный электростатический заряд, способствующий связыванию с отрицательно заряженным сайтом Gi.
Рецепторы подтипа 5-HT1A обладают несколькими различными внутриклеточными сигнальными путями.
H2-гистами́новый реце́птор (сокр. H2), также H2-реце́птор — интегральный мембранный белок, один из 4-х гистаминовых рецепторов, относится к группе родопсинподобных рецепторов, связанных с G-белком. Активируется посредством связывания гистамина, положительно связан с аденилатциклазой через Gs. Он является мощным стимулятором генерации цАМФ, который приводит к активации протеинкиназы А. У человека ген, кодирующий рецептор — HRH2, локализован на длинном плече (q-плече) 5-ой хромосомы.
Информация в Викиданных ?