Андриол
| Андриол | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C30H48O3 |
| CAS | 5949-44-0 |
| PubChem | 65157 |
| DrugBank | DB13946 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | G03BA03 |
| Способы введения | |
| перорально | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Андриол (Andriol) — лекарственное средство, препарат тестостерона (эфир тестостерона и ундекановой кислоты). Он продаётся под торговыми марками Aveed, Andriol, Undestor, Nebido, Pantestone, Restandol, Cernos Depot, Nebido-R и Reandron 1000.
Состав
Т. ундеканоат доступен в двух типах фармацевтических препаратов: капсул для орального применения и жидкости для инъекций.
Препарат для инъекций (Nebido) применяется для лечения мужского гипогонадизма и содержит 400 мг тестостерона ундеканоата в объёме 4 мл и обычно начинается в дозе 4 мл один раз в месяц с последующим увеличением, если требуется согласно симптомам и содержанию свободного тестостерона в крови.
Капсулы для орального применения содержат по 40 мг тестостерона ундеканоата (эфир тестостерона и ундекановой кислоты), растворенного в олеиновой кислоте. На каждой капсуле код 'ORG' с одной стороны и 'DV3' с другой. Как правило, доза должна устанавливаться индивидуально в зависимости от клинического эффекта. Обычно адекватной является начальная доза 120—160 мг в сутки в течение 2-3 недель с последующим назначением дозы 40-120 мг в сутки.
Характеристики
Андриол является препаратом тестостерона, активным при пероральном применении. Действующим веществом является тестостерон ундеканоат, жирнокислотный эфир естественного тестостерона. Тестостерон в чистом виде при пероральном применении неактивен из-за быстрого метаболизма до перехода в кровь. В отличие от него, тестостерон ундеканоат при пероральном применении не подвергается первичному печеночному метаболизму, а распределяется в лимфатической системе и таким образом сохраняет свою активность. При применении Андриола в плазме повышается уровень как тестостерона, так и его активных метаболитов, что обусловливает стойкий терапевтический эффект. Андриол хорошо переносится и, в отличие от активных при пероральном применении С-17-метилированных производных тестостерона, не влияет на функцию печени. Пероральный ундеканоат тестостерона неэффективен для лечения гипогонадизма из-за его плохой биодоступности. Пероральный ундеканоат тестостерона показывает лучшую эффективность как мужской контрацептив.
Показания
Гормонозаместительная терапия при нарушениях, связанных с дефицитом тестостерона, а именно:
- посткастрационный синдром;
- евнухоидизм;
- гипопитуитаризм;
- эндокринная импотенция;
- климактерические нарушения у мужчин, например, снижение либидо и понижение умственной и физической активности;
- некоторые виды бесплодия, вызванные нарушением сперматогенеза.
Кроме того, терапия тестостероном может быть показана при остеопорозе, обусловленном андрогенной недостаточностью.
Дозировка
Как правило, доза должна устанавливаться индивидуально в зависимости от клинического эффекта. Обычно андроген-замещающая терапия начинается с дозы 4 мл в месяц. Меньшая доза рассматривается для мужской контрацепции, но её эффективность доказана недостаточно.
История
В конце 1970-х годов Тестостерон недеканоат был введен для орального употребления в Европе[1], хотя внутримышечный вариант уже использовался в Китае в течение нескольких лет[2]. Внутримышечный препарат был разрешен к использованию в Европе в середине 2000-х, а в США в 2014 году[3]. Утверждение в США шло долгое время из-за подозрений в проблемах безопасности. Утверждение препарата прошло лишь с 3 раза.[4]
Примечания
- ↑ Hoberman, John. Testosterone Dreams: Rejuvenation, Aphrodisia, Doping. — University of California Press, 2005-02-21. — P. 134–. — ISBN 978-0-520-93978-3.
- ↑ Mundy, Anthony R. The Scientific Basis of Urology / Anthony R. Mundy, John Fitzpatrick, David E. Neal … [и др.]. — CRC Press, 2010-07-26. — P. 294–. — ISBN 978-1-84184-749-8. Архивная копия от 14 января 2023 на Wayback Machine Источник. Дата обращения: 7 марта 2021. Архивировано 14 января 2023 года.
- ↑ Melmed, Shlomo. Williams Textbook of Endocrinology / Shlomo Melmed, Kenneth S. Polonsky, P. Reed Larsen … [и др.]. — Elsevier Health Sciences, 11.11. 2015. — P. 709, 711, 765. — ISBN 978-0-323-34157-8. Архивная копия от 14 января 2023 на Wayback Machine Источник. Дата обращения: 7 марта 2021. Архивировано 14 января 2023 года.
- ↑ Miriam E. Tucker. FDA Approves Aveed Testosterone Jab, with Restrictions. Medscape (7 марта 2014). Дата обращения: 13 декабря 2016. Архивировано 1 февраля 2017 года.
