Афлиберцепт

Перейти к навигацииПерейти к поиску
Афлиберцепт
Химическое соединение
Брутто-формулаC4318H6788N1164O1304S32 и NA
CAS
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Другие названия
ziv-aflibercept, Eylea, Zaltrap

Афлиберцепт (торговое наименование Эйлеа, Eylea) — лекарственный препарат, относящийся к группе анти-VEGF и обладающий широкой областью применения в офтальмологии (неоваскулярная («влажная») возрастная макулярная дегенерация, диабетический макулярный отек (ДМО), макулярный отек, развившийся вследствие окклюзии центральной вены сетчатки или ее ветвей, миопическая хориоидальная неоваскуляризация).

Афлиберцепт входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Молекула афлиберцепта представляет собой рекомбинантный гибридный белок, состоящий из фрагментов внеклеточных доменов человеческих рецепторов к VEGF 1 и 2 типов, соединенных с Fc-фрагментом человеческого иммуноглобулина G (IgG). Афлиберцепт действует как растворимый рецептор-ловушка (VEGF Eye-Trap), который связывает VEGF-A (сосудистый эндотелиальный фактор роста А) с более высокой аффинностью, чем естественные рецепторы или другие препараты (к примеру, ранибизумаб)[1]. Помимо этого, афлиберцепт является единственным препаратом, способным связывать плацентарный фактор роста (PIGF), также вовлеченный в патогенез заболеваний сетчатки[2].

Молекула афлиберцепта имеет увеличенный период выведения из глаза, что позволяет говорить о более длительном клиническом эффекте. Согласно опубликованным данным продолжительность супрессии внутриглазного VEGF после интравитреального введения афлиберцепта в 2 раза превышает данный показатель у препарата ранибизумаб[3]. Большая продолжительность действия препарата является важным фактором, способствующим снижению общего количества требуемых инъекций для терапии хронических заболеваний сетчатки[3].

Противопоказания

Во время беременности и грудного вскармливания применение афлиберцепта противопоказано. Нельзя применять при хронической сердечной недостаточности III–IV класса, тяжелой степени печеночной недостаточности, детям и подросткам до 18 лет[4].

Примечания

  1. Nicholas Papadopoulos, Joel Martin, Qin Ruan, Ashique Rafique, Michael P. Rosconi. Binding and neutralization of vascular endothelial growth factor (VEGF) and related ligands by VEGF Trap, ranibizumab and bevacizumab (англ.) // Angiogenesis. — 2012-06. — Vol. 15, iss. 2. — P. 171–185. — ISSN 1573-7209 0969-6970, 1573-7209. — doi:10.1007/s10456-011-9249-6.
  2. Akiyoshi Uemura, Marcus Fruttiger, Patricia A. D'Amore, Sandro De Falco, Antonia M. Joussen. VEGFR1 signaling in retinal angiogenesis and microinflammation (англ.) // Progress in Retinal and Eye Research. — 2021-02. — P. 100954. — doi:10.1016/j.preteyeres.2021.100954. Архивировано 25 мая 2021 года.
  3. 1 2 R. R. Fayzrakhmanov. Anti-VEGF therapy of neovascular age-related macular degeneration: from randomized trials to routine clinical practice // Russian Ophthalmological Journal. — 2019-06-12. — Т. 12, вып. 2. — С. 97–105. — ISSN 2072-0076 2587-5760, 2072-0076. — doi:10.21516/2072-0076-2019-12-2-97-105. Архивировано 9 июля 2021 года.
  4. Афлиберцепт — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула (англ.). РЛС®. Дата обращения: 27 января 2023. Архивировано 27 января 2023 года.