Ацеклофенак
Ацеклофенак | |
---|---|
Aceclofenacum | |
Химическое соединение | |
Брутто-формула | C16H13Cl2NO4 |
CAS | 89796-99-6 |
PubChem | 71771 |
DrugBank | DB06736 |
Состав | |
Классификация | |
Фармакол. группа | НПВП |
АТХ | M02AA25, M01AB16 |
Лекарственные формы | |
таблетки, крем для наружного применения, порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь | |
Способы введения | |
перорально, наружно | |
Другие названия | |
Аленталь, Асинак, Ацеклагин, Ацеклофенак, Ацеклофенак Велфарм, Аэртал, Инфенак, Зеродол | |
Медиафайлы на Викискладе |
Ацеклофенак — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.
Некоторые авторы относят ацеклофенак к НПВП с умеренной селективностью в отношении ЦОГ2 наряду с мелоксикамом и нимесулидом[1].
Общее описание
Ацеклофенак наряду с диклофенаком является производным фенилуксусной кислоты. Он является короткоживущим, быстродействующим и быстро выводящимся из организма нестероидным противовоспалительным средством наряду с лорноксикамом, ибупрофеном, диклофенаком и нимесулидом. Являясь НПВС, ациклофенак блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 и тем самым снижает выработку медиаторов простагландинов. Ацеклофенак занимает промежуточное положение между традиционными (неселективными) и селективными НПВС[2].
Противовоспалительное действие ацеклофенака такое же, как у диклофенака, ниже, чем у индометацина, напроксена и флурбипрофена, выше, чем у пироксикама, кетопрофена, фенилбутазона, ибупрофена, кеторолака, лорноксикама и ацетилсалициловой кислоты[2].
Обезболивающее действие у ацеклофенака совпадает с таковым у диклофенака. Оно ниже, чем у лорноксикама и кеторолака, и выше, чем у индометацина, ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты и кетопрофена[2].
Риск накопления в организме и риск нежелательных (побочных) эффектов у ацеклофенака меньше, чем у мелоксикама, кеторолака, ибупрофена, диклофенака, лорноксикама. По этому параметру лучше ацеклофенака только пироксикам[2].
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ацеклофенак хорошо всасывается в кишечнике, максимальная концентрация в крови достигается через 1,25-3 часа после приёма. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57 % от уровня концентрации в плазме и время достижения максимальной концентрации — на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объём распределения — 25 л. Связь с белками плазмы (альбуминами) — 99 %. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизменённом виде, основным его метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак. Время полувыведения — 4 часа. Выводится почками преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введённой дозы)[3].
Фармакодинамика
Ацеклофенак ингибирует экспрессию ферментов циклооксигеназ, преимущественно (с умеренной селективностью) — ЦОГ2, тем самым снижает синтез простагландинов, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие[1][2].
Ацеклофенак приблизительно в 4 раза сильнее ингибирует ЦОГ2, чем ЦОГ1 (соотношение ингибирующих концентраций равно 0,26)[2].
Эффективность и безопасность
Ацеклофенак занимает промежуточное положение по эффективности и безопасности между традиционными (неселективными) и селективными нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами[2]. Он показал такую же эффективность и безопасность, как и мелоксикам[4]. Принимаемый в двое большей дозе он показал лучшую безопасность при сравнении с диклофенаком при таком же снижении болевого синдрома. У ацеклофенака меньше, чем у диклофенака, частота побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы[5].
Применение
Ацеклофенак, являясь нестероидным противовоспалительным средством, применяется для устранения или уменьшения симптомов боли, воспаления и лихорадки[1].
Противопоказания
Ацеклофенак противопоказан людям с гиперчувствительностью к НПВП, с эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, больным с сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также при непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, с нарушением кроветворения неясной этиологии, в третьем триместре беременности, детям до 18 лет[3].
C осторожностью под наблюдением врача ацеклофенак применяют при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, диспепсических симптомах на момент назначения препарата, при артериальной гипертензии, беременности в I–II триместре, в период лактации, в пожилом возрасте одновременно с приёмом диуретиков[3].
Побочные эффекты
- Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения и перфорация желудочно-кишечного тракта, гематемезис, мелена, молниеносный гепатит, запоры.
- Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, нарушение зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушения сна (сонливость или бессонница), раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор, асептический менингит.
- Со стороны мочевыделительной системы: редко — периферические отёки, в отдельных случаях острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.
- Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления, хроническая сердечная недостаточность.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — крапивница, экзема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях — васкулит, пневмонит, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
При передозировке наблюдаются головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота. Специфического антидота нет, форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны, рекомендуется промывание желудка и приём активированного угля[3].
Примечания
- ↑ 1 2 3 Каплунов и др., 2017, Введение.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Василевский, 2015.
- ↑ 1 2 3 4 Ацеклофенак, инструкция, 2015.
- ↑ Замятина, Е. А. Применение мелоксикама (мовалиса) и ацеклофенака (аэртала) у лиц пожилого возраста с остеоартрозом : [арх. 30 июня 2020] / Е. А. Замятина, Г. Г. Багирова // Известия высших учебных заведений. Поволжский регион. Медицинские науки : журн. — 2012. — № 1 (21). — С. 40–46. — УДК 616.72-002(G).
- ↑ Мартусевич, Н. А. Сравнительная оценка эффективности и безопасности применения лекарственных средств ацеклофенак (Airtal ®) и диклофенак (Diclopol ®) у пациентов с гонартрозом I–II рентгенологической стадии : [арх. 1 июля 2020] / Н. А. Мартусевич, А. И. Алешкевич, В. А. Сидоренко … [и др.] // Международные обзоры: клиническая практика и здоровье : журн. — 2013. — № 4. — С. 69–78.
Литература
- British National Formulary : [англ.]. — BMJ and RPS Publishing, 2008. — No. 55 (March). — P. 537. — 946 p. — ISBN 978-0-85369-776-3.
- Каплунов, О. А. Применение ацеклофенака (аэртала) в амбулаторной практике травматолога-ортопеда / О. А. Каплунов, К. О. Каплунов, Е. Ю. Некрасов // Хирургия : журн. — 2017. — № 12. — doi:10.17116/hirurgia201712103-106.
- Василевский, И. В. Клинико-фармакологическая гетерогенность нестероидных противовоспалительных лекарственных средств : фокус на ацеклофенак // Международные обзоры: клиническая практика и здоровье : журн. — 2015. — № 2. — С. 61–78.
Документы
- Реестровая запись ФС-000343 : Ацеклофенак // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2012. — 25 апреля.
- Регистрационное удостоверение ЛП-003227 : Ацеклофенак // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2015. — 29 сентября.
- Ивасько, Ю. Г. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Ацеклофенак : ЛП-003227-290915 / ЗАО «Березовский фармацевтический завод». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2015. — 29 сентября. — 8 с.
Ссылки
- Aceclofenac (англ.). Drug Information Portal. U. S. National Library of Medicine.