Аминокисло́ты, также аминокарбо́новые кисло́ты, АМК — органические соединения, в молекуле которых одновременно содержатся карбоксильные и аминные группы. Основные химические элементы аминокислот — это углерод (C), водород (H), кислород (O) и азот (N), хотя другие элементы также встречаются в радикале определенных аминокислот. Известны около 500 встречающихся в природе аминокислот . Аминокислоты могут рассматриваться как производные карбоновых кислот, в которых один или несколько атомов водорода заменены на аминогруппы.
Антибио́тики — природные и синтетические антимикробные вещества, широко применяющиеся для лечения инфекций. Антибиотики могут убивать микроорганизмы или останавливать их размножение, позволяя естественным защитным механизмам их устранять.
Пептидогликан — гетерополимер N-ацетилглюкозамина и N-ацетилмурамовой кислоты, сшитый через лактатные остатки N-ацетилмурамовой кислоты короткими пептидными цепочками. Важнейший компонент клеточной стенки бактерий, выполняющий механические функции, осмотической защиты клетки, выполняет антигенные функции. Характерен только для бактерий и для глаукоцистофитовых водорослей. Аминокислотный состав пептидных цепочек является систематическим признаком.
Бензи́лпеницилли́н — N-фенилацетамид 6-аминопенициллановой кислоты. Антибиотик, получаемый из плесневого гриба пеницилла. В процессе жизнедеятельности эти грибы синтезируют различные формы пенициллина: один из наиболее активных в фармакологическом плане бензилпенициллин и другие виды пенициллина, которые отличаются от первого тем, что вместо бензильной группы содержат иные радикалы. Таким образом по молекулярной структуре пенициллин — это кислота, из которой получают различные соли. Семейство пенициллиновых антибиотиков включает бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин и другие.
Макролиды — группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков. Макролиды относятся к классу поликетидов, соединениям естественного происхождения.
Резисте́нтность — сопротивляемость организма к воздействию различных факторов — инфекций, ядов, загрязнений, паразитов и т. п. В частности, «неспецифической резистентностью» называют средства врождённого иммунитета.
- Термин чаще применяется в отношении микроорганизмов ; или растений.
- В отношении человека и животных чаще используется термин иммунитет.
Пенициллины — антимикробные препараты, относящиеся к классу β-лактамных антибиотиков. Были открыты Александром Флемингом в 1929 году.
Бета-лактамные антибиотики — группа антибиотиков, которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца.
Цефалоспорины — класс β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7-АЦК). Основными особенностями цефалоспоринов по сравнению с пенициллинами являются их большая резистентность по отношению к β-лактамазам — ферментам, вырабатываемым микроорганизмами. Как оказалось, первые антибиотики-цефалоспорины, имея высокую антибактериальную активность, полной устойчивостью к β-лактамазам не обладают. Будучи резистентными в отношении плазмидных лактамаз, они разрушаются хромосомными лактамазами, которые вырабатываются грамотрицательными бактериями. Для повышения устойчивости цефалоспоринов, расширения спектра антимикробного действия, улучшения фармакокинетических параметров были синтезированы их многочисленные полусинтетические производные. Созданы также комбинированные препараты, содержащие цефалоспорины в сочетании с ингибиторами разрушающих их ферментов.
Карбапенемы (carbapenems) — класс β-лактамных антибиотиков, с широким спектром действий, имеющие структуру, которая обусловливает их высокую устойчивость к бета-лактамазам. Не устойчивы против нового вида бета-лактамаз NDM1.
Пенициллиназа — фермент, обладающий способностью расщеплять (инактивировать) β-лактамные антибиотики.
Бе́та-лактама́зы — группа бактериальных ферментов, направленных на борьбу с бета-лактамными антибиотиками, наиболее широко используемым классом веществ для антимикробной химиотерапии. Данные ферменты отвечают за образование более распространённой устойчивости бактерий к названным антибиотикам. Вторым путём развития резистентности является изменение структуры пенициллинсвязывающих белков, то есть тех белков, на которые нацелены бета-лактамные антибиотики.
New Delhi metallo-beta-lactamase — ген и кодируемый им фермент, делающий бактерии резистентными к практически всем бета-лактамным антибиотикам, включая Карбапенемы. Ген кодирует новый, ранее неизвестный вид фермента металло-бета-лактамаза из группы бета-лактамаз. Этот вариант фермента отличается универсальностью и очень высокой способностью расщеплять различные антибиотики. Бактерии, несущие этот ген, часто называются в новостях «superbugs». На настоящий момент известно, что некоторые штаммы Escherichia coli и Klebsiella pneumoniae несут данный ген, но он может быть передан и другим микроорганизмам за счет горизонтального переноса генов. Перенос является очень вероятным, так как ген был обнаружен на плазмиде — кольцевой ДНК, которая легко передается между видами. Также, в отличие от Грам-положительной больничной инфекции МРЗС, носителями гена являются грам-отрицательные бактерии, против которых разработано меньше антибиотиков.
Гетерокумулены — кумулены, в которых один или более углеродных атомов, входящих в систему кумулированных двойных связей, замещен на гетероатом. В номенклатуре IUPAC к гетерокумуленам относят соединения, содержащие три или более кумулированных двойных связей, для соединений с двумя кумулированными двойными связями рекомендовано название гетероаллены, однако в химической литературе термин гетерокумулены продолжает применяться и по отношению к гетероалленам.
Клавулановая кислота (клавулиновая) (клавуланат) — ингибитор бета-лактамаз. Она похожа по структуре на бета-лактамные антибиотики, но также имеет собственную антибактериальную активность и стимулирует антимикробный иммунитет. Подобно другим бета-лактамам, клавулановая кислота способна связываться с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ) грамположительных и грамотрицательных бактерий и способствовать лизису бактериальной стенки.
Метициллин (Meticillin) — бета-лактамный антибиотик, пенициллинового ряда. В настоящее время метициллин больше не используется в медицине. В сравнении с другими пенициллинами, устойчивыми к бета-лактамазе, метициллин обладал меньшей активностью, однако мог использоваться лишь парентерально, и имел нежелательный побочный эффект — интерстициальный нефрит, сравнительно редко встречающийся у других пенициллинов. В настоящее время метициллин используют в лаборатории для определения чувствительности S. aureus к другим пенициллинам, устойчивым к бета-лактамазе. Метициллин хорошо проникает в ткани и жидкости, костную ткань, миндалины. Экскретируется с желчью (2-3 %) и мочой. Метаболиты метициллина не обнаружены. 20-30 % метициллина метаболизируется в печени, остальное, экскретируется почками. Благодаря, тому, что имеет место не только почечная, но и печеночная экскреция, отсутствует необходимость коррекции режима дозирования при легкой почечной недостаточности.
Ингибиторы бета-лактамаз — вещества, которые ингибируют бета-лактамазы — группу бактериальных ферментов, разрушающих бета-лактамные антибиотики.
Амоксицилли́н — лекарственное средство, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы пенициллинов для лечения бактериальных инфекции. Его принимают внутрь или, реже, путём инъекции.
Непротеиногенные аминокислоты — аминокислоты, которые не участвуют в биосинтезе белка. Непротеиногенные аминокислоты часто не входят в состав непатогенных и «нормальных» белков человека, не следует их путать с нестандартными аминокислотами, которые образуются непосредственно при синтезе белка или в результате различных ковалентных модификаций молекулярных структур протеиногенных (кодируемых) аминокислот в составе белков, например, гидроксипролина, десмозина или аллизина. Однако они могут входить в состав некоторых небольших молекул или пептидов, синтез которых является нерибосомальным. Химически синтезированные аминокислоты можно назвать неприродными аминокислотами. Многие из них являются токсинами и ингибиторами ферментов разнообразных метаболических реакций. Известно свыше 400 природных аминокислот и, возможно, больше тысячи их комбинаций. Неприродные аминокислоты могут быть синтетически получены из их нативных аналогов с помощью модификаций, таких как алкилирование аминогруппы, замещение боковой цепи, циклизация за счёт удлинения структурных связей и изостерических замен в аминокислотном остове.
Сэр Эдвард Пенли Абрахам — британский биохимик, участвовавший в определении структуры пенициллина.
