Ума́ми (яп. 旨味 умами, «приятный вкус») — вкус высокобелковой пищи, выделяемый в самостоятельный, пятый вкус в Китае, Японии и других странах Дальнего Востока. Ощущение «умами» создают глутаматы — соли глутаминовой кислоты — широко используемые в качестве вкусовых добавок, а также некоторые аминокислоты; все они являются пищевыми добавками группы Е600-Е699. Из-за того, что человеческий язык имеет L-глутаматные рецепторы, учёные считают умами отдельным вкусом, а не комбинацией.
Агонист — химическое соединение (лиганд), которое при взаимодействии с рецептором изменяет его состояние, приводя к биологическому отклику. Обычные агонисты увеличивают отклик рецептора, обратные агонисты уменьшают его, а антагонисты блокируют действие рецептора.
АМРА-рецептор — ионотропный рецептор глутамата, который передаёт быстрые возбуждающие сигналы в синапсах нервной системы позвоночных. Данные рецепторы также активируются синтетическим аналогом глутамата — аминокислотой АМРА, откуда и получили своё название. АМРА-рецепторы обнаружены практически во всех структурах головного мозга, их считают наиболее распространённым типом рецепторов в нервной системе. Эти рецепторы представляют собой тетрамерные ионные каналы, которые могут состоять из субъединиц четырёх типов. АМРА-рецепторы имеют отношение к развитию некоторых заболеваний центральной нервной системы человека, таких как синдром Мартина — Белл, поэтому их изучению уделяется большое внимание.
5-HT2A-рецептор у млекопитающих является одним из подтипов 5-HT2-рецепторов, подсемейства серотониновых рецепторов. Он является метаботропным G-белок-сопряжённым рецептором. Рецептор этого подтипа (5-HT2A) является основным возбуждающим подтипом рецепторов среди всех G-белок-сопряжённых подтипов рецепторов для серотонина (5-HT). Однако рецепторы подтипа 5-HT2A способны, наоборот, оказывать ингибирующее, тормозящее воздействие в некоторых областях мозга, таких, как зрительная кора и орбитофронтальная кора.
Ампакины — новый класс ноотропных препаратов, способствующих мозговой активности для увеличения внимания, бдительности, повышения обучаемости и улучшения памяти. Ампакины получили название от ионотропного глутаматного AMPA-рецептора нейронов, с которым они сильно взаимодействуют. В свою очередь, AMPA-рецептор был назван по селективно связывающейся с ним альфа-аминометилизоксазолпропионовой кислоте (АМРА).
5-HT1A-рецептор — подтип серотониновых рецепторов подсемейства 5-HT1-рецепторов. Эндогенным лигандом-агонистом для них является моноаминовый нейромедиатор серотонин (5-гидрокситриптамин, 5-HT). Рецепторы этого подтипа относятся к семейству трансмембранных метаботропных G-белок-связанных рецепторов и связаны с гетеротримерным ингибиторным G-белком, так называемым Gi / Go. Этот подтип рецепторов опосредует тормозящую нейротрансмиссию. Ген, кодирующий белок этого рецептора у человека, обозначается HTR1A.
Диазириди́ны (1,2-диазациклопропа́ны) — класс полиазотистых гетероциклических соединений, содержащих в своем ядре трехчленный цикл с включенными в него двумя атомами азота.
5-HT₇-рецептор — это один из подтипов серотониновых рецепторов, относящийся к семейству метаботропных G-белок-связанных рецепторов на мембране клетки. Он активируется нейромедиатором серотонином. Рецепторы подтипа 5-HT₇ связаны с гетеротримерным G-белком Gs, который стимулирует образование внутриклеточных сигнальных молекул — молекул цАМФ. Он экспрессируется в различных тканях человека, в особенности в мозге, в желудочно-кишечном тракте и в кровеносных сосудах. В последнее время 5-HT₇-рецептор является мишенью для разработки новых лекарств, предназначенных для лечения различных заболеваний, в частности, лекарств для лечения депрессий, то есть антидепрессантов. Рецепторы подтипа 5-HT₇ кодируются геном HTR7, который у человека транскрипционируется путём альтернативного сплайсинга в 3 различных сплайс-варианта — 5-HT₇(a), 5-HT₇(b), 5-HT₇(d). Вариант 5-HT₇(c) у человека отсутствует, зато имеется у крыс, у которых отсутствует 5-HT₇(d).
Антагонистами 5-HT1A подтипа серотониновых рецепторов являются многие химические вещества и лекарства, в частности, некоторые бета-блокаторы, некоторые типичные и атипичные антипсихотики, некоторые антимигренозные препараты.
Лекозотан — исследовательское лекарство, разрабатываемое Wyeth Pharmaceuticals с целью улучшения когнитивных функций у больных с болезнью Альцгеймера. По состоянию на июнь 2008 года, были завершены первые клинические испытания III фазы.
Спирамид (AMI-193) — селективный антагонист 5-HT2A, 5-HT1A и D2 рецепторов, антипсихотик. Он имеет пренебрежимо малую аффинность к 5-HT2C-рецепторам.
Вортиоксетин — атипичный антидепрессант, разработанный компанией Lundbeck в партнерстве с Takeda. Европейским колледжем нейропсихофармакологии (ECNP) предложена классификация психофармакологических агентов, согласно которой вортиоксетин относится к новому классу антидепрессантов мультимодального действия. Под «модальностью» понимают «класс» фармакологических мишеней, на которые воздействует фармакологический агент. Для антидепрессантов это три классических модальности: ингибирование обратного захвата моноаминов, прямая рецепторная активность и ингибирование катаболизма моноаминов. Вортиоксетин ингибирует обратный захват серотонина и непосредственно связывается с несколькими подтипами серотониновых рецепторов. Предполагается, что следствием такого механизма действия является повышение эффективности, улучшение переносимости и ускорение наступления терапевтических эффектов.
Остарин, более известный в научной среде как энобосарм, — активное вещество вида арил пропионамидов, относящееся к классу селективных модуляторов андрогеновых рецепторов (SARM) и проходящее клинические испытания в компаниях Merck & Co и GTx Inc. для лечения мышечной атрофии и остеопороза. С января 2008 года внесен Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых для использования в спорте. С сентября 2016 года включен Правительством РФ в список сильнодействующих и ядовитых веществ для целей ст. 234 УК РФ.
IDRA-21 — ноотропный препарат класса ампакинов, является производным от бензотиадиазина. IDRA-21 имеет хиральную структуру и только (+)- форма является активной.
H3-гистами́новый реце́птор (сокр. H3), также H3-реце́птор — интегральный мембранный белок, один из 4-х видов гистаминовых рецепторов, принадлежит к суперсемейству родопсинподобных рецепторов, связанных с G-белком. Активируется посредством связывания гистамина. У человека ген, кодирующий данный белок HRH3, локализован на длинном плече (q-плече) 20-ой хромосомы. Белок состоит из последовательности 445 аминокислот и имеет молекулярную массу равную 48671 Да.
Гетерорецептор это рецептор, регулирующий синтез и/или высвобождение медиатора, отличный от собственного лиганда.
Лиганд-зависимые ионные каналы, лиганд-управляемые или лиганд-активируемые ионные каналы — также обычно называемые ионотропными рецепторами, представляют собой группу трансмембранных белков ионных каналов, которые позволяют ионам, например, Na+, K+, Ca2+ и/или Cl-, проходить через биологическую мембрану, посредством изменения конформации (открытия) в ответ на связывание химического мессенджера (то есть лиганда), такого как, например, молекулы нейромедиатора.
5-HT3-рецептор, сокр. 5-HT3 — подтип серотониновых рецепторов, который относится к суперсемейству цис-петлевых лиганд-зависимых ионных каналов (ионотропных рецепторов) и поэтому структурно и функционально отличается от всех других рецепторов 5-HT-рецепторов (5-гидрокситриптамина или серотонина), которые являются рецепторами, сопряжённые с G-белком (GPCR). 5-HT3 представляет собой селективный катионный канал, он обеспечивает деполяризацию и возбуждение нейронов в центральной и периферической нервной системе.
Акампросат, продаваемый под торговой маркой «Кампрал» , — лекарственное средство, часто используемое при лечении алкоголизма.
В фармакологии и биохимии аллостерические модуляторы представляют собой группу веществ, которые связываются с рецептором, чтобы изменить реакцию этого рецептора на стимул. Некоторые из них, такие как бензодиазепины, являются наркотиками. Сайт, с которым связывается аллостерический модулятор, отличается от того, с которым связывался бы эндогенный агонист рецептора. Модуляторы и агонисты могут быть названы лигандами рецепторов.
