Бромгексин
| Бромгексин | |
|---|---|
 | |
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 2,4-dibromo-6-{[cyclohexyl(methyl)amino]methyl}aniline |
| Брутто-формула | C14H20Br2N2 |
| Молярная масса | 376.13 |
| CAS | 3572-43-8 |
| PubChem | 2442 |
| DrugBank | DB09019 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | R05CB02 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 75-80 % |
| Метаболизм | в печени в амброксол |
| Период полувывед. | 12 ч |
| Способы введения | |
| перорально | |
| Другие названия | |
| Бисольвон, Бромгексинхлорид, Бронхостоп, Сольвин, Флегамин, Bisolvon, Brexol, Brodisol, Brombenzonium, Bromhexinchlorid, Broncokin, Flegamin, Lisomucin, Mucovin, Mugocil | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Бромгекси́н (лат. bromhexinum) — лекарственный препарат, оказывающий непрямое муколитическое (секретолитическое), отхаркивающее и противокашлевое действие. Улучшает проходимость дыхательных путей. Применяется при бронхитах, бронхиальной астме, туберкулёзе и других заболеваниях. Используется как в монотерапии, так и в составе комплексного лечения, в том числе входит в комплексные препараты. Относится к международным непатентованным наименованиям.
Муколитический эффект оказывает активный метаболит бромгексина — амброксол.
Общее описание
Бромгексин представляет собой синтетический муколитический препарат непрямого действия, производное алкалоида вазицина, действующего вещества сока растения (лат. Adhatoda vasica), который издавна применяется в Юго-восточной Азии в качестве отхаркивающего средства при лечении бронхита, астмы и других заболеваний[1][2][3].
Бромгексин достоверно влияет на вязкость мокроты, ее гнойность и проходимость дыхательных путей. Муколитическое действие бромгексина оказывает его метаболит амброксол. Отличительной особенностью бромгексина по сравнению с чистым амброксолом является его самостоятельное противокашлевое действие, аналогичное по мощности кодеину, а также способность провоцировать бронхиальную обструкцию. Эти нежелательные явления ограничивают возможности приема препарата, для уменьшения побочных действий используют комбинированные препараты[3].
Препарат не оказывает влияние на скорость психомоторных реакций[4].
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Бромгексин после перорального приёма практически полностью всасывается в течение 30 минут. Метаболизируется в печени (деметилируется и окисляется). Биодоступность при первичном прохождении через печень индивидуальна, составляет приблизительно 20 %. Максимальная концентрация в крови достигается приблизительно через час после приёма. Предельный период полураспада препарата составляет 15 часов[5].
Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, попадает в грудное молоко[5].
Фармакодинамика
Механизм действия
Амброксол, активный метаболит бромгексина, стимулирует синтез сурфактанта альвеолярными пневмоцитами II порядка. Это способствует разделению бронхиальной слизи гелевую и зольную фазы, в результате чего уменьшается ее адгезивность и восстанавливается мукоцилиарный клиренс. Также он препятствует слипанию ресничек реснитчатого эпителия. Дополнительно препарат воздействует на бронхиальные железы, стимулируя выработку нейтральных полисахаридов и вызывая высвобождение лизосомальных ферментов. Уменьшая адгезию бронхиальной слизи, он опосредованно повышает мукоцилиарный транспорт, что в сочетании с усилением секреции гликопротеидов обусловливает выраженный отхаркивающий эффект препарата. Также бромгексин имеет самостоятельное противокашлевое действие[3].
Применение
Бромгексин применяют в качестве отхаркивающего средства при острых и хронических бронхитах разной этиологии, в том числе осложнённых бронхоэктазами, а также при инфекционно-аллергической форме бронхиальной астмы, туберкулёзе лёгких, острой и хронической пневмонии. Препарат можно использовать для санации бронхиального дерева в предоперационном периоде, а также для предупреждения скопления в бронхе густой вязкой мокроты после операции. Назначают также для ускорения выделения контрастного вещества после бронхографии. Препарат в виде таблеток и сиропа принимают независимо от приёма пищи[6].
Бромгексин применяют также в составе комбинированных препаратов с ментолом или эфирными маслами, например, с маслом эвкалипта, аниса, перечной мяты.
Бромгексин несовместим со щелочными растворами[5].
Противопоказания
Бромгексин противопоказан людям с повышенной чувствительностью к нему. Сироп противопоказан людям с непереносимостью фруктозы. Препарат не дают детям до трёх лет. Также противопоказаниями являются беременность и грудное вскармливание[5].
У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, при язвенной болезни желудка, а также при указаниях на желудочное кровотечение в анамнезе, бромгексин следует применять под контролем врача[5].
Бромгексин не применяют одновременно с лекарственными средствами, содержащими кодеин, так как это затрудняет откашливание разжиженной мокроты[7].
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, транзиторное (быстро проходящее) повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.
- Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение.
- Дерматологические реакции: повышенное потоотделение, кожная сыпь.
- Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм.
См. также
Примечания
- ↑ Фармакологическая группа — Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
- ↑ Ткачук, Л. П. Интродукция Justicia adhatoda (L.) Nees. в защищенный грунт донецкого ботанического сада НАН Украины / Л. П. Ткачук, Т. И. Великоридько // Промышленная ботаника : журн. — 2013. — Вып. 13. — С. 294–298. — УДК 581.522.4:635.9(477.60)(G). — ISSN 1728-6204.
- ↑ 1 2 3 Клячкина, 2007.
- ↑ Бромгексин, инструкция, 2019, с. 5.
- ↑ 1 2 3 4 5 Бромгексин, инструкция, 2019, с. 2.
- ↑ Бромгексин, инструкция, 2019.
- ↑ Бурбелло А. Т. Бромгексин (Bromhexine) // Современные лекарственные средства : Клинико-фармакологический справочник практикующего врача : [арх. 30 июня 2020] / Александра Тимофеевна Бурбелло, А. В. Шабров, П. П. Денисенко. — 2-е изд., перераб. и доп. — СПб. : ИД Нева ; М. : ОЛМА Медиа Групп, 2003. — С. 246–247. — 864 с. — 5000 экз. — ББК 52.81я2. — УДК 615.1/4(G). — ISBN 5-7654-2738-3. — ISBN 5-94850-241-4.
Литература
- Клячкина, И. Л. Муколитические препараты при продуктивном кашле у больных хронической обструктивной болезнью легких : [арх. 29 декабря 2008] // Consilium Medicum : журн. — 2007. — Т. 9, № 3.
Документы
- Реестровая запись ЛС-002024 : Бромгексина гидрохлорид // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2006. — 22 сентября.
- Регистрационное удостоверение ЛП-005820 : Бромгексин // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2019. — 5 сентября.
- Рабинович, Л. Я. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Бромгексин : ЛП-005820-050919 / ООО «Тульская фармацевтическая фабрика». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2019. — 5 сентября. — 6 с.
- Бромгексин — официальный сайт вещества // Инструкция по применению, аналоги, статьи
- ↑ Бромгексин: сайт, посвященный веществу. Бромгексин (25 августа 2022). Дата обращения: 22 марта 2021. Архивировано 14 апреля 2021 года.
