Бупренорфин (Buprenorphine). Химическое имя: 17-(Циклопропилметил)- 7,8-дигидро-7- [(1S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2] −6-метокси-О-метил- 6,14-этано-17- норморфина гидрохлорид. CAS: 52485-79-7.
Налтрексон — лекарственное средство, антагонист опиоидных рецепторов.
Крáтом — крупное дерево родом из Юго-Восточной Азии; вид рода Митрагина семейства Мареновые (Rubiaceae).
Диссоциативные вещества («диссоциативы») — психоактивные вещества, нарушающие восприятие внешнего мира и приводящие к нарушению нормальной работы сознания. Характерным примером являются фенциклидин и кетамин, которые изначально разрабатывались как анестетики общего применения в хирургии. Диссоциативы искажают характер восприятия звуковых и зрительных образов и вызывают ощущение отчужденности-диссоциативности — от всего окружающего и от самих себя. Эти влияющие на мышление эффекты не являются в прямом смысле галлюцинациями. Фенциклидин и кетамин известны под более точно определяющим их действие названием «диссоциативных анестетиков». Декстрометорфан — препарат, широко используемый для лечения кашля — при приёме в больших дозах способен вызвать эффекты, сходные с действием фенциклидина и кетамина за счёт стимуляции σ-рецепторов.
5-HT2A-рецептор у млекопитающих является одним из подтипов 5-HT2-рецепторов, подсемейства серотониновых рецепторов. Он является метаботропным G-белок-сопряжённым рецептором. Рецептор этого подтипа (5-HT2A) является основным возбуждающим подтипом рецепторов среди всех G-белок-сопряжённых подтипов рецепторов для серотонина (5-HT). Однако рецепторы подтипа 5-HT2A способны, наоборот, оказывать ингибирующее, тормозящее воздействие в некоторых областях мозга, таких, как зрительная кора и орбитофронтальная кора.
Опио́иды — вещества, способные связываться с опиоидными рецепторами организма, расположенными преимущественно в центральной нервной системе и желудочно-кишечном тракте. Опиоиды, обладающие структурным сходством с морфином, называют также опиа́тами, их молекулы имеют фенантреновую морфинановую основу.
Опио́идные реце́пторы (опиатные рецепторы) — разновидность рецепторов нервной системы, относящихся к рецепторам, сопряжённым с G белком. Основная их функция в организме — регулирование болевых ощущений. В настоящее время различают четыре основные группы опиоидных рецепторов: μ- (мю), δ- (дельта), κ- (каппа) и ноцицептиновые (ORL1) рецепторы. Они связываются как с эндогенными (вырабатываемые в организме), так и с экзогенными (поступающими извне) опиоидными лигандами. Опиатные рецепторы широко распространены в головном, спинном мозге, а также в желудочно-кишечном тракте и других органах.
JWH-018 — анальгетик, принадлежащий к семейству 3-замещённых N-алкилиндолов. Является полным агонистом CB1, так и CB2 каннабиноидных рецепторов. В исследованиях с животными вызывает эффекты, напоминающие эффекты ТГК, каннабиноида, содержащегося в марихуане, что привело к его использованию в качестве синтетического каннабиноида в курительных смесях. Запрещён к обороту во многих странах.
JWH-210 — органическое химическое соединение. Является анальгетиком, принадлежащим к семейству нафтоилиндолов.
JWH-200 — органическое химическое соединение. Анальгетик, действует как возбудитель рецепторов.
Миксопиронин - альфа-пироновый антибиотик, ингибитор бактериальной ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Связывает и инактивирует область переключения бета-субъединицы, действуя аналогично антибиотикам рифампицинового ряда, которые также связываются с РНК-полимеразой, но на другом участке. Это лекарство является перспективным средством лечения туберкулеза, которое, впоследствии, может решить проблему перекрестной резистентности к Mycobacterium tuberculosis. Оно также, в перспективе, может быть полезным в лечении инфекций, вызванных полирезистентным Staphylococcus aureus.
IBNtxA — атипичный опиоидный анальгетик, синтезированный на основе налтрексона. В исследованиях на животных он оказывает мощный болеутоляющий эффект, который блокируется леваллорфаном, поэтому кажется, что он связывается с μ-опиоидными рецепторами, однако характерных запора и угнетения дыхания не происходит, а также не появляется ни эффекта вознаграждения, ни раздражения в методике условного предпочитаемого места. Эти необычные свойства, как полагают, являются результатом действия агониста на альтернативный сплайсинг или на гетеродимер μ-опиоидного рецептора, в отличие от формы полной длины, которая является целью для обычных опиоидов.
Рецептор интерлейкина 21 — цитокиновый рецептор 1-го типа. Продукт гена человека IL21R. Образуемый им гетеродимер с гамма-рецептором интерлейкина 2 является рецептором для интерлейкина 21.
Динорфины — класс опиоидных пептидов, прекурсором которых является продинорфин. При расщеплении продинорфина PC2-конвертазой возникает множество активных пептидов: динорфин A, динорфин B, α/β-неоэндорфин. Деполяризация нейрона, содержащего продинорфин, стимулирует процессинг PC2-конвертазой, который происходит внутри синаптических везикул в пресинаптических окончаниях. Иногда продинорфин обрабатывается не полностью, что приводит к образованию т. н. «большого динорфина», который состоит из 32 аминокислотных остатков и включает как динорфин A, так и динорфин B.
5-HT₆-рецептор — подтип серотониновых рецепторов, который связывает эндогенный нейромедиатор серотонин. Он относится к классу G-белок-связанных метаботропных рецепторов и связан с Gsα. Он медиирует возбуждающую нейротрансмиссию. Этот рецепторный белок у человека кодируется геном HTR6.
LY-293284 — это исследовательское вещество, разработанное фармацевтической компанией Эли Лилли и используемое в научных исследованиях. Оно является высокопотентным и селективным агонистом 5-HT1A-рецепторов. Оно было получено структурным упрощением молекулы галлюциногенного эрголинового производного ЛСД, и при этом проявляет значительно большую селективность в отношении 5-HT1A, чем в отношении других типов серотониновых рецепторов и других молекулярных мишеней. Он имеет анксиогенные свойства у животных в эксперименте.
CD38 (кластер дифференцировки 38), представляет собой гликопротеин массой ∼45 кДа, который кодируется геном CD38, расположенным на хромосоме 4p15. CD38 обнаружен на поверхности многих иммунных клеток (лейкоцитов). Являясь многофункциональным ферментом гидролазой (гликогидролаза (ЕС 3.2.2.6)), он катализирует деградацию НАД или же НАДФ с образованием циклической АДФ-рибозы и никотинамида. Продукты этой реакции необходимы для регулирования внутриклеточного пула Ca2+, самой древней и универсальной системы сигнализации клеток. Поэтому он участвует также в таких процессах как сокращение гладких мышц, гибель клеток и апоптоз, нейронная и гормональная сигнализация, оплодотворение яиц и ряде других процессов.
CXCR4 — рецептор хемокинов, продукт гена CXCR4. Опосредует хемотаксис клеток в ответ на связывание хемокина CXCL12. Корецептор для ВИЧ. Экспрессирован на всех зрелых клетках крови, эндотелиальных и эпителиальных клетках, на астроцитах и нейронах.
Олицеридин — лекарственный препарат, синтетический опиоидный анальгетик (IV).. Одобрен для применения: США (2020).
Аурон — гетероциклическое химическое соединение, разновидность флавоноидов, имеющее два изомера с (E)-и (Z)-конфигурациями. Молекула состоит из бензофурана, связанного с бензилидином в положении 2. В ауронах халконовые группировки заключены в пятичленное кольцо в отличие от флавоноидов, имеющих в своём составе шестичленное кольцо. Ауроны были описаны как фитоалексины, которые используются растениями в их защитном механизме от различных инфекций. Название «аурон» происходит от латинского слова aurum (золото) из-за золотисто-жёлтого цвета пигментов многих растений.
