Дапсон
Дапсон | |
---|---|
Dapsone | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 4-[(4-аминобензен)сульфонил]анилин |
Брутто-формула | C12H12N2O2S |
Молярная масса | 248.302 г/моль |
CAS | 80-08-0 |
PubChem | 2955 |
DrugBank | APRD00345 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | D10AX05, J04BA02 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 70 - 80% |
Связывание с белками плазмы | 70 - 90% |
Метаболизм | Печень (CYP2E1) |
Период полувывед. | 20 - 30 часа |
Экскреция | Почки |
Лекарственные формы | |
таблетки | |
Способы введения | |
орально | |
Другие названия | |
Акзон, Аллерган | |
Медиафайлы на Викискладе |
Дапсон (лат. Dapsone) — противолепрозное средство. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, но в основном в отношении Mycobacterium leprae (Палочка Хансена или бацилла Хансена), а также Plasmodium, Pneumocystis carinii. Оказывает антибактериальное (бактериостатическое) действие в отношении микобактерий туберкулеза.[1]
Исследования дапсона как антибиотика начались в 1937 году, а использование как противолепрозного средства — в 1945 году[2].
Фармакокинетика
Дапсон медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет 70—80 %, хотя этот показатель может снижаться при тяжелом течении лепры. Всасывание увеличивается в кислой среде. Препарат распределяется по всем жидкостям организма и обнаруживается во всех тканях, хотя в большей степени — в печени, мышцах, почках и коже. Концентрация препарата в слюне составляет 18—27 % от концентрации его в плазме крови. Полупериод элиминации составляет от 10 до 50 часов (в среднем — 30 часов), максимальная концентрация достигается через 2—6 часов после приема препарата.[3]
Показания
В составе комбинированной терапии: лечение и профилактика всех форм лепры, лечение герпетиформного дерматита Дюринга,[4] профилактика малярии, лечение и профилактика пневмоцистной пневмонии, профилактика токсоплазмоза, лечение кожного лейшманиоза.[5]
Режим дозирования
Режим дозирования индивидуальный. В составе комбинированной терапии применяют в дозе 50—100 мг/сут или 1—2 мг/кг/сут. При необходимости максимальная суточная доза составляет 300 мг. Лечение длительное.[6]
Побочное действие
Возможны гемолитическая анемия, метгемоглобинемия (при приёме суточной дозы более чем 200 мг), агранулоцитоз, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона; редко — тошнота, рвота, головная боль, гепатит.[7]
Противопоказания
Тяжёлая анемия, гиперчувствительность к Дапсону или его производным, почечная или печёночная недостаточность, а также с дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.
Примечания
- ↑ Дапсон. Справочник лекарств РЛС: инструкция, применение и описание вещества Дапсон . Дата обращения: 25 марта 2010. Архивировано 14 июля 2014 года.
- ↑ Zhu, YI; Stiller, M. J. et al. Dapsone and sulfones in dermatology: overview and update (англ.) // Journal of the American Academy of Dermatology[англ.] : journal. — 2001. — Vol. 45, no. 3. — P. 420—434. — doi:10.1067/mjd.2001.114733. — PMID 11511841.
- ↑ Дапсон, Dapson-Fatol . Дата обращения: 26 марта 2010. Архивировано 14 марта 2010 года.
- ↑ Дапсон (Dapsone), или ДДС, диаминодифенилсульфон — единственное эффективное средство лечения лепры и герпетиформного дерматита. — Аллергия (недоступная ссылка)
- ↑ ДАПСОН (DAPSONE) Описания лекарств В АПТЕКЕ РМС | ДАПСОН (DAPSONE) Архивная копия от 16 апреля 2009 на Wayback Machine
- ↑ Здоровье@Mail.Ru — ДАПСОН — Препараты (недоступная ссылка)
- ↑ ДАПСОН | Медицинский портал города Ярославля (недоступная ссылка)