Декскетопрофен

Перейти к навигацииПерейти к поиску
Декскетопрофен
Dexketoprofenum
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (2S)-2-[3-(benzoyl)phenyl]propanoic acid
Брутто-формулаC16H14O3
Молярная масса 254.28056 г/моль
CAS22161-81-5
PubChem667550
DrugBankDB09214
Состав
Классификация
Фармакол. группаНПВП
АТХM01AE17
Фармакокинетика
Биодоступн. ?
Связывание с белками плазмы 99 %
Метаболизм почки: связывается с глюкуроновой кислотой
Период полувывед. 1-2.7 ч
Экскреция почки
Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой, р-р для в/в и в/м введения
Способы введения
внутрь, в/м, в/в
Другие названия
Сертофен, Дескет
Таблетки «Дексалгин® 25»

Декскетопрофе́н (лат. Dexketoprofenum) — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных пропионовой кислоты. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектом, выраженность противовоспалительного действия незначительна. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием ферментов циклооксигеназы ЦОГ1 и ЦОГ2 и блокированием синтеза простагландинов.

История

Препарат впервые был разработан и выведен на рынок фирмой Menarini (Италия) под торговой маркой Keral. В настоящее время декскетопрофен лицензирован во многих странах мира. Оральная форма разрешена к использованию в Европейских странах с февраля 1998 года, а его инъекционная форма — с октября 2002 года.[1]

В России зарегистрирован в 2008 году с торговым наименованием «Дексалгин». Патентообладателем на декскетопрофен выступает фирма Berlin-Chemie AG/Menarini group.

Свойства

Декскетопрофен является S(+)-энантиомером 3-бензоил-альфа-метилфенилуксусной кислоты, в отличие от своего предшественника, кетопрофена, представлявшего собой рацемическую смесь S(+) и R(−) изомеров.

В готовых лекарственных формах используется в виде водорастворимой трометамоловой соли (декскетопрофена трометамола).

Фармакология

Фармакологические свойства декскетопрофена аналогичны другим НПВП — неселективным ингибиторам циклооксигеназы.

После приема внутрь максимальная концентрация (Cmax) достигается в среднем через 30 минут (15—60 мин.), после внутримышечного введения — через 20 минут (10—45 мин.); концентрация лекарства в плазме крови (AUC) при парентеральном введении пропорциональна дозе. Связь с белками плазмы — 99 %. Время распределения — 0,35 ч, объем распределения — 0,25 л/кг.

По данным разработчика препарата, анальгезирующий эффект наступает через 30 минут и продолжается 4—6 часов.

Метаболизируется в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (T1/2) в среднем 1,65 часа (1—2,7 ч.), у пожилых период полувыведения удлиняется на 48 %. Выводится в основном почками в виде метаболитов.[2].

Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и раствора для инъекций.[3]

Хемоинформатика

Хемоинформационный анализ декскетопрофена показал, что декскетопрофен может накапливаться преимущественно в мышцах, жировой ткани и надпочечниках. Противовоспалительное и анальгетическое действие декскетопрофена может осуществляться посредством модулирования не только метаболизма простагландинов, но, также, лейкотриенов и энкефалинов; ингибирования ряда металлопротеиназ (MMP3, MMP8, MMP13) и глутаматных рецепторов. Хемореактомный анализ указал на возможные вазодилаторные, антиагрегантные, противодиабетические и противоопухолевые эффекты декскетопрофена [4]

Примечания

  1. ↑ Халикова Е. Ю. Декскетопрофена трометамол в амбулаторном обезболивании // Consilium Medicum. Хирургия. — 2011. — № 1. (недоступная ссылка)
  2. ↑ Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Декскетопрофен, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23 августа 2010). Дата обращения: 4 января 2012. Архивировано 3 февраля 2003 года.
  3. ↑ Томские ученые разработали технологию производства обезболивающего. Дата обращения: 15 декабря 2017. Архивировано 15 декабря 2017 года.
  4. ↑ Торшин ИЮ, Громова ОА, Федотова ЛЭ, Громов АН. Сравнительный хемореактомный анализ декскетопрофена, кетопрофена и диклофенака. Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика. 2018;10(1):47–54. [1] Архивная копия от 30 марта 2018 на Wayback Machine

Ссылки