Галлюциноге́ны — класс психоактивных веществ, вызывающих галлюцинации и вводящих в изменённые состояния сознания. Общей чертой, которая отличает галлюциногены от других видов психоактивных веществ, является способность изменять характер мышления, настроение и восприятие. Галлюциногены могут вызывать у здоровых людей после приёма такие расстройства восприятия и самосознания, как деперсонализация, дереализация, галлюциноз, иллюзии, а также вызывать нарушения процесса мышления. Три наиболее широко употребляемых и глубоко изученных галлюциногена: мескалин, ЛСД и псилоцибин.
Диссоциативные вещества («диссоциативы») — психоактивные вещества, нарушающие восприятие внешнего мира и приводящие к нарушению нормальной работы сознания. Характерным примером являются фенциклидин и кетамин, которые изначально разрабатывались как анестетики общего применения в хирургии. Диссоциативы искажают характер восприятия звуковых и зрительных образов и вызывают ощущение отчужденности-диссоциативности — от всего окружающего и от самих себя. Эти влияющие на мышление эффекты не являются в прямом смысле галлюцинациями. Фенциклидин и кетамин известны под более точно определяющим их действие названием «диссоциативных анестетиков». Декстрометорфан — препарат, широко используемый для лечения кашля — при приёме в больших дозах способен вызвать эффекты, сходные с действием фенциклидина и кетамина за счёт стимуляции σ-рецепторов.
Антагонисты NMDA рецептора, или NMDA-антагонисты — класс анестетиков, ингибирующих действие N-метил-D-аспартатного (NMDA) рецептора. NMDA-антагонисты часто применяются для анестезии животных, реже — человека, у которого они вызывают состояние так называемой диссоциативной анестезии. Исследования на грызунах показывают, что NMDA-антагонисты при чрезмерном использовании могут вызывать специфическое повреждение мозга — так называемые «лезии Олни», однако пока нет опубликованных данных о выраженности этой патологии у приматов.
GRIN2B — ген, кодирующий NR2B-субъединицу глутаматного NMDA-рецептора. Наряду с NR2B, в сборке рецептора участвуют субъединицы других подтипов.
Серотониновые рецепторы (5-HT-рецепторы) — мембранные рецепторы 5-гидрокситриптамина (5-HT), нейромедиатора и гормона, известного под названием серотонин, взаимодействующие также с множеством медицинских препаратов и психоактивных веществ. Активация рецепторов запускает внутриклеточные процессы, влияющие на активность других медиаторных систем — глутаматной, дофаминовой и ГАМК.
Опио́идные реце́пторы (опиатные рецепторы) — разновидность рецепторов нервной системы, относящихся к рецепторам, сопряжённым с G белком. Основная их функция в организме — регулирование болевых ощущений. В настоящее время различают четыре основные группы опиоидных рецепторов: μ- (мю), δ- (дельта), κ- (каппа) и ноцицептиновые (ORL1) рецепторы. Они связываются как с эндогенными (вырабатываемые в организме), так и с экзогенными (поступающими извне) опиоидными лигандами. Опиатные рецепторы широко распространены в головном, спинном мозге, а также в желудочно-кишечном тракте и других органах.
Анти-NMDA-рецепторный энцефалит — тяжёлая острая форма энцефалита с возможностью как летального исхода, так и быстрой ремиссии, вызываемая аутоантителами к NR1 и NR2-субъединицам глутаматного NMDA-рецептора. Заболевание чаще встречается у женщин и ассоциировано с тератомами яичников, однако опухоли обнаруживаются не во всех случаях данного энцефалита. Также заболевание может провоцироваться герпетическим энцефалитом. Описания заболевания существовали в медицинской литературе под различными именами; в 2007 году была установлена его этиология и дано нынешнее название. В рабочих гипотезах патогенеза шизофрении в последнее время часто фигурирует гипофункция NMDA-рецептора; поражение этого рецептора может объяснять психиатрический дебют данного энцефалита.
5-HT1A-рецептор — подтип серотониновых рецепторов подсемейства 5-HT1-рецепторов. Эндогенным лигандом-агонистом для них является моноаминовый нейромедиатор серотонин (5-гидрокситриптамин, 5-HT). Рецепторы этого подтипа относятся к семейству трансмембранных метаботропных G-белок-связанных рецепторов и связаны с гетеротримерным ингибиторным G-белком, так называемым Gi / Go. Этот подтип рецепторов опосредует тормозящую нейротрансмиссию. Ген, кодирующий белок этого рецептора у человека, обозначается HTR1A.
Котини́н — алкалоид, обнаруженный в табаке и, кроме того, являющийся метаболитом никотина. Слово «котинин» представляет собой анаграмму слова «никотин». Используется как биомаркер воздействия табачного дыма, а также продаётся как антидепрессант под маркой «Scotine».
5-HT₆-рецептор — подтип серотониновых рецепторов, который связывает эндогенный нейромедиатор серотонин. Он относится к классу G-белок-связанных метаботропных рецепторов и связан с Gsα. Он медиирует возбуждающую нейротрансмиссию. Этот рецепторный белок у человека кодируется геном HTR6.
5-HT₇-рецептор — это один из подтипов серотониновых рецепторов, относящийся к семейству метаботропных G-белок-связанных рецепторов на мембране клетки. Он активируется нейромедиатором серотонином. Рецепторы подтипа 5-HT₇ связаны с гетеротримерным G-белком Gs, который стимулирует образование внутриклеточных сигнальных молекул — молекул цАМФ. Он экспрессируется в различных тканях человека, в особенности в мозге, в желудочно-кишечном тракте и в кровеносных сосудах. В последнее время 5-HT₇-рецептор является мишенью для разработки новых лекарств, предназначенных для лечения различных заболеваний, в частности, лекарств для лечения депрессий, то есть антидепрессантов. Рецепторы подтипа 5-HT₇ кодируются геном HTR7, который у человека транскрипционируется путём альтернативного сплайсинга в 3 различных сплайс-варианта — 5-HT₇(a), 5-HT₇(b), 5-HT₇(d). Вариант 5-HT₇(c) у человека отсутствует, зато имеется у крыс, у которых отсутствует 5-HT₇(d).
G-белок-связанные калиевые каналы внутреннего выпрямления — это подсемейство калиевых каналов внутреннего выпрямления, которые активируются (открываются) вследствие передачи сигнала с активированного вследствие связывания лиганда-агониста G-белок-связанного рецептора, вследствие чего от G-белка отсоединяется димер из βγ-субъединиц, который и активирует GIRK.
Распределение 5-HT₁A-рецепторов в мозге человека может быть визуализировано при помощи ПЭТ с меченым радиоактивным изотопом углерода — углеродом-11 (11C) радиолигандом WAY-100,635.
Метисергид — это лекарство, ранее использовавшееся для профилактики приступов мигрени и кластерной головной боли. Однако в настоящее время метисергид с этой целью больше не применяется, ввиду его способности вызывать при длительном применении фиброзные поражения внутренних органов, в частности ретроперитонеальный (забрюшинный) и лёгочный фиброз, а также поражение клапанов сердца.
Дотаризин — лекарство, используемое для профилактики приступов мигрени. Он является блокатором кальциевых каналов. Он также является антагонистом 5HT2A-рецепторов, и — в меньшей степени — 5HT1A и 5HT2C рецепторов. Его антимигренозные свойства связывают с его действием в качестве вазодилататора. Он также имеет некоторые анксиолитические свойства и уменьшает амнезию, вызываемую ЭСТ у экспериментальных животных.
Термин «бесконкурентные антагонисты» отличается по значению от термина «неконкурентные антагонисты». Этот термин применяется по отношению к антагонистам, которые сами по себе не связываются с неактивной формой рецептора, однако способны связываться с активной формой рецептора в специфическом аллостерическом участком связывания лиганда с рецептором, эффективно предотвращая тем самым активацию рецептора агонистом и его переход в активную конфигурацию. То есть такие бесконкурентные антагонисты для своего связывания с рецептором требуют предварительной активации рецептора агонистом. Бесконкурентный тип антагонизма даёт характерный «парадоксальный» кинетический профиль, в котором явление выглядит так, что «одно и то же количество бесконкурентного антагониста эффективнее блокирует рецепторную активацию при более высокой концентрации агониста, чем при более низких концентрациях». Одним из примеров такого бесконкурентного антагонизма является мемантин, лекарство, применяемое в лечении болезни Альцгеймера — он является бесконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов. Важным преимуществом такого подхода является то, что этот механизм обеспечивает не простую «блокаду» тех или иных физиологических функций, обеспечиваемых агонистом, а тонкую регуляцию — при меньшей концентрации физиологического агониста происходит меньшая блокада бесконкурентным антагонистом, при более высокой концентрации физиологического агониста то же количество, та же доза бесконкурентного антагониста обеспечивает более высокую степень блокады, эффективно ограничивая её сверху, но не мешая некоему базовому низкому уровню активации. Это обеспечивает меньшее количество и другой спектр побочных эффектов мемантина по сравнению с такими «традиционными» NMDA-антагонистами, как кетамин, и другую сферу применения мемантина.
H3-гистами́новый реце́птор (сокр. H3), также H3-реце́птор — интегральный мембранный белок, один из 4-х видов гистаминовых рецепторов, принадлежит к суперсемейству родопсинподобных рецепторов, связанных с G-белком. Активируется посредством связывания гистамина. У человека ген, кодирующий данный белок HRH3, локализован на длинном плече (q-плече) 20-ой хромосомы. Белок состоит из последовательности 445 аминокислот и имеет молекулярную массу равную 48671 Да.
GTS-21, также известный как DMXB-A — представитель нового класса лекарственных препаратов для применения при лечении шизофрении, селективно активизирующий α7-никотиновый рецептор. Однако доказательств эффективности ещё нет, клинические испытания только проходят.
Лиганд-зависимые ионные каналы, лиганд-управляемые или лиганд-активируемые ионные каналы — также обычно называемые ионотропными рецепторами, представляют собой группу трансмембранных белков ионных каналов, которые позволяют ионам, например, Na+, K+, Ca2+ и/или Cl-, проходить через биологическую мембрану, посредством изменения конформации (открытия) в ответ на связывание химического мессенджера (то есть лиганда), такого как, например, молекулы нейромедиатора.
Рецептор γ-оксибутират был первоначально идентифицирован как белок GPR172A. GHBR относится к классу трансмембранных рецепторов, сопряженных с G-белком (GPCR). Связывает естественный нейромедиатор и психотропное вещество: γ-оксимасляную кислоту (ГОМК).
