Серотониновые рецепторы (5-HT-рецепторы) — мембранные рецепторы 5-гидрокситриптамина (5-HT), нейромедиатора и гормона, известного под названием серотонин, взаимодействующие также с множеством медицинских препаратов и психоактивных веществ. Активация рецепторов запускает внутриклеточные процессы, влияющие на активность других медиаторных систем — глутаматной, дофаминовой и ГАМК.
Интегрин альфа-E — мембранный белок, гликопротеин из надсемейства интегринов, продукт гена ITGAE, альфа-субъединица интегрина αEβ7, рецептора E-кадгерина.
5-HT1A-рецептор — подтип серотониновых рецепторов подсемейства 5-HT1-рецепторов. Эндогенным лигандом-агонистом для них является моноаминовый нейромедиатор серотонин (5-гидрокситриптамин, 5-HT). Рецепторы этого подтипа относятся к семейству трансмембранных метаботропных G-белок-связанных рецепторов и связаны с гетеротримерным ингибиторным G-белком, так называемым Gi / Go. Этот подтип рецепторов опосредует тормозящую нейротрансмиссию. Ген, кодирующий белок этого рецептора у человека, обозначается HTR1A.
Дезоксирибонуклеаза I — эндонуклеаза, закодированная геном DNASE1 в геноме человека. Синтезируется в основном в тканях пищеварительного тракта. Высокий уровень в моче, также присутствует в семенной жидкости и слюне.
5-HT2B-рецептор — белок одного из подтипов серотониновых рецепторов подсемейства 5-HT2-рецепторов. У человека этот рецепторный белок кодируется геном HTR2B. Рецепторы подтипа 5-HT2B относятся к семейству метаботропных G-белок-связанных рецепторов, и служат для связывания нейромедиатора серотонина.
5-HT₆-рецептор — подтип серотониновых рецепторов, который связывает эндогенный нейромедиатор серотонин. Он относится к классу G-белок-связанных метаботропных рецепторов и связан с Gsα. Он медиирует возбуждающую нейротрансмиссию. Этот рецепторный белок у человека кодируется геном HTR6.
Физиологическим полным агонистом 5-HT1A подтипа серотониновых рецепторов является серотонин.
Антагонистами 5-HT1A подтипа серотониновых рецепторов являются многие химические вещества и лекарства, в частности, некоторые бета-блокаторы, некоторые типичные и атипичные антипсихотики, некоторые антимигренозные препараты.
8-OH-DPAT — это исследовательское вещество, принадлежащее к химическому классу тетралинов. Это соединение было открыто в начале 1980-х годов и с тех пор широко используется для лабораторного изучения функции 5-HT1A-рецепторов. Это был первый из известных полных агонистов для 5-HT1A-рецептора.
Эптапирон (F-11,440) — это весьма высокопотентный и высокоселективный агонист 5-HT1A-рецепторов, принадлежащий к химическому классу азапиронов. Его аффинность к 5-HT1A-рецепторам, как сообщают данные литературы, около 4.8 nM (Ki), а его внутренняя агонистическая активность почти равна внутренней агонистической активности эндогенного лиганда — серотонина, то есть близка к 100 %.
F-15,599, также известный как NLX-101 — это весьма высокопотентный и высокоселективный агонист 5-HT1A-рецепторов. Он также проявляет так называемую «функциональную селективность» — он сильно активирует 5-HT1A-рецепторы в постсинаптической префронтальной коре, в то же время имея минимальное действие на пресинаптические соматодендритные ауторегуляторные 5-HT1A-рецепторы в ядрах шва. Как следствие, он обозначается как преференциальный агонист постсинаптических 5-HT1A-рецепторов и исследуется как потенциальный новый антидепрессант.
Репинотан (BAYx3702) — химическое соединение, аминометилхромановое производное, является высокопотентным селективным полным агонистом 5-HT1A рецепторов с высокой эффективностью Он имеет нейропротективные эффекты в экспериментах на животных и исследовался у человека с целью уменьшения повреждений мозга при травмах черепа. Затем он исследовался вплоть до фазы II с целью лечения ишемического инсульта, но, хотя побочные эффекты были невелики и состояли в основном в тошноте, репинотан показал недостаточную клиническую эффективность для того, чтобы оправдать затраты на дальнейшие исследования.. Однако репинотан продолжает исследоваться в других целях. В частности, было обнаружено, что он может быть эффективен в уменьшении депрессии дыхания, вызываемой морфином, хотя при этом немного уменьшает его анальгетический эффект.
Агонисты 5-HT1A-рецепторов подразделяются на частичные (парциальные) и полные агонисты.
Распределение 5-HT₁A-рецепторов в мозге человека может быть визуализировано при помощи ПЭТ с меченым радиоактивным изотопом углерода — углеродом-11 (11C) радиолигандом WAY-100,635.
WAY-100,135 — это серотонинергическое лекарство из семейства фенилпиперазинов, которое широко используется в научных исследованиях. Оно действует как высокопотентный антагонист 5-HT1A-рецепторов, и первоначально считалось высоко селективным, однако дальнейшие исследования показали, что оно также является парциальным агонистом 5-HT1D-рецепторов (pKi = 7.58; практически такая же аффинность, как и по отношению к 5-HT1A-рецепторам), и, в значительно меньшей, однако всё же значимой степени, парциальным агонистом 5-HT1B-рецепторов (pKi = 5.82). Эти данные побудили синтезировать другое сходное соединение, WAY-100,635, которое считалось более селективным и ещё более высокопотентным антагонистом 5-HT1A. Однако WAY-100,635 также оказался не полностью селективным, так как обнаружилось, что он также является высокопотентным агонистом D4-рецепторов.
9-е поле Бродмана — часть коры больших полушарий лобной доли мозга человека и других приматов. Поле включает дорсолатеральную и медиальную префронтальную кору.
CEACAM3 — гликопротеин семейства раково-эмбриональных антигенов (CEA), продукт гена человека CEACAM3.
Рецептор естественных киллеров 2B4, или CD244, , — клеточный рецептор, продукт гена человека CD244. Экспрессирован на естественных киллерах (NK-клетках) и некоторых T-лимфоцитах. Взаимодействие рецептора на NK-клетке с лигандом на клетке-мишени модулирует цитолитическую активность NK-клеток.
BCAM, или «лютеранский антиген» — мембранный белок, гликопротеин суперсемейства иммуноглобулинов, молекула клеточной адгезии, продукт гена BCAM. Антиген группы крови Lutheran. Антиген b группы крови Auberger.
CD155 — мембранный белок, клеточный рецептор суперсемейства иммуноглобулинов, представлен только у приматов. Продукт гена человека PVR.
