Пегилирование

Перейти к навигацииПерейти к поиску

Пегилирование, пэгилирование — это ковалентная модификация пептидов, белков и других объектов (липосом, наночастиц, лекарственных средств) фрагментами полиэтиленгликоля (ПЭГ) для улучшения определённых их свойств. Пегилирование позволяет увеличить молекулярную массу модифицируемой молекулы или частицы и тем самым замедлить её выведение через почки, затруднить подход к ней антител и протеолитических ферментов, а также отрегулировать её биораспределение и улучшить растворимость[1][2]

Методы пегилирования

Пегилирование обычно осуществляется при помощи химических реакций между макромолекулами ПЭГ с определенными реакционными группами и функциональными группами пегилируемого объекта (белки, пептиды, частицы и т.д.). Например, ПЭГ с концевой группой малеимида может ковалентно присоединяться к белкам за счёт реакции с тиольными группами, присутствующими в цистеине.

Применение

  • Улучшение фармакокинетического профиля препаратов
  • Стабилизация белков и ферментов
  • Увеличение времени циркуляции наноматериалов в организме
  • Улучшение проникновения коллоидных частиц через слизистые оболочки

Примечания

  1. Veronese, 2001, p. 405–406.
  2. N. N. Porfiryeva, R. I. Moustafine, V. V. Khutoryanskiy. PEGylated Systems in Pharmaceutics (англ.) // Polymer Science, Series C. — 2020-01-01. — Vol. 62, iss. 1. — P. 62–74. — ISSN 1555-614X. — doi:10.1134/S181123822001004X.

Литература