Пенцикловир

Перейти к навигацииПерейти к поиску
Пенцикловир
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 2-amino-9-[4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)butyl]-1H-purin-6(9H)-one
Брутто-формулаC10H15N5O3
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 1.5% (oral), negligible (topical)
Связывание с белками плазмы <20%
Метаболизм Viral thymidine kinase
Период полувывед. 2.2–2.3 hours
Экскреция Renal
Способы введения
Topical
Другие названия
Не зарегистрирован в РФ

Пенцикловир — лекарственное средство, обладающее противовирусным действием. Действующее вещество: 2-амино-1,9-дигидро-9-[4-гидрокси-3-(гидроксиметил)бутил]-6н-пурин-6-он[1].

Лекарственная форма: крем для наружного применения 1%.

Пенцикловир был одобрен для медицинского применения в 1996 году[2].

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, активно в отношении вирусов Herpes simplex (типы 1 и 2), Varicella-zoster, вируса Эпштейна-Барр и ЦМВ. Проникая в инфицированные вирусом клетки, под действием тимидиновой киназы герпесвирусов и собственных ферментов клетки превращается в биологически активную трифосфатную форму. Пенцикловира трифосфат удерживается в инфицированной клетке более 12 часов и подавляет репликацию вирусной ДНК. Не оказывает действия на неинфицированные клетки. Активен в отношении некоторых устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex, имеющих измененную ДНК-полимеразу.

Пенцикловир обладает высокой специфичностью в отношении герпес–инфицированных клеток, а именно высокое сродство к тимидинкиназе. Пенцикловир быстро переходит в пенцикловира трифосфат, который эффективно блокирует репликацию вируса. PCV–TP (активный пенцикловир) блокирует воспроизведение вирусной ДНК, которая необходима для воспроизводства новых вирусных частиц. В нетронутых клетках пенцикловир остается в неактивном состоянии[3]. Обладает низкой токсичностью[4].

Показания

Рецидивирующий простой герпес с локализацией на губах и лице.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 16 лет).

C осторожностью

Беременность, период лактации.

Побочные эффекты

Жжение, парестезии, онемение в месте нанесения.

Режим дозирования

Наружно; взрослым, детям старше 16 лет наносят на высыпания с интервалом 2 часа. Лечение необходимо начинать как можно раньше (в продромальном периоде). Длительность лечения — 4 дня.

Избегать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки (в том числе половых органов, полости рта).


Примечания

  1. Андронова Валерия Львовна. Современная этиотропная химиотерапия герпесвирусных инфекций: достижения, новые тенденции и перспективы. Альфагерпесвирусы (часть i) // Вопросы вирусологии. — 2018. — Т. 63, вып. 3. — С. 106–114. — ISSN 0507-4088. Архивировано 7 марта 2023 года.
  2. Long SS, Pickering LK, Prober CG (2012). Principles and Practice of Pediatric Infectious Disease. Elsevier Health Sciences. p. 1502. ISBN 978-1437727029.
  3. Издание для практикующих врачей «Русский медицинский журнал». Пенцикловир в лечении лабиальной формы простого герпеса. www.rmj.ru. Дата обращения: 7 марта 2023. Архивировано 7 марта 2023 года.
  4. Терапевтические возможности 1% крема пенцикловира при купировании обострений простого герпеса различных локализаций | #03/11 | «Лечащий врач» – профессиональное медицинское издание для врачей. Научные статьи. Журнал «Лечащий врач». Дата обращения: 7 марта 2023. Архивировано 7 марта 2023 года.