Рецепторы, сопряжённые с G-белком,, также известные как семиспиральные рецепторы или серпентины, составляют большое семейство трансмембранных рецепторов. GPCR выполняют функцию активаторов внутриклеточных путей передачи сигнала, приводящими в итоге к клеточному ответу. Рецепторы этого семейства обнаружены только в клетках эукариот: у дрожжей, растений, хоанофлагеллят и животных. Эндогенные лиганды-агонисты, которые связываются и активируют эти рецепторы, включают гормоны, нейромедиаторы, светочувствительные вещества, пахучие вещества, феромоны и варьируются в своих размерах от небольших молекул и пептидов до белков. Нарушение работы GPCR приводит к возникновению множества различных заболеваний, а сами рецепторы являются мишенью до 40 % выпускаемых лекарств. Точный размер надсемейства GPCR не известен, но почти 800 различных человеческих генов были предсказаны из анализа последовательности генома. Несмотря на многочисленные схемы, было предложено разделить надсемейство на три основных класса.
Рецепторы, активируемые пероксисомными пролифераторами — группа рецепторов клеточного ядра, функционирующих в качестве фактора транскрипции. PPARs играют существенную роль в регуляции клеточной дифференцировки, развития, метаболизма, онкогенеза у высших организмов.
Глюкокортикоидный рецептор, также известный как NR3C1 — белок человека, рецептор глюкокортикоидов и фактор транскрипции. Относится к ядерным рецепторам, что отражено в названии.
Интегрин альфа-V — мембранный белок, гликопротеин из надсемейства интегринов, продукт гена ITGAV.
CCR6 — рецептор β-хемокинов млекопитающих класса интегральных мембранных белков. Продукт гена CCR6.
Острый промиелоцитарный лейкоз — это особый подвид острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), злокачественного опухолевого заболевания белых кровяных клеток, по Франко-Американо-Британской классификации (ФАБ) относящийся к подтипу М3. При ОПЛ наблюдается аномальное накопление в костном мозгу и в крови незрелых гранулоцитов, так называемых промиелоцитов. Эта форма ОМЛ характеризуется типичной хромосомной транслокацией, вовлекающей ген рецептора ретиноевой кислоты типа альфа и ген белка острого промиелоцитарного лейкоза (PML), что приводит к образованию аномального фузионного онкопротеина PML-RARalpha и к неконтролируемому размножению мутантных промиелоцитов. Эта форма ОМЛ также отличается уникальным ответом на лечение полностью транс-ретиноевой кислотой и триоксидом мышьяка. Острый промиелоцитарный лейкоз был впервые описан и охарактеризован в 1957 году французскими и норвежскими врачами-онкогематологами. В то время ОПЛ считался сверхострым и фатальным заболеванием, одной из самых неблагоприятных форм ОМЛ. В настоящее время ОПЛ с классической транслокацией, напротив, считается одной из самых благоприятных и хорошо излечимых форм острого миелоидного лейкоза, с 12-летней выживаемостью без прогрессирования приблизительно 70 %.
Термин «G-белок» без уточнения обычно относится к мембранно-связанным гетеротримерным G-белкам, иногда также называемым большими G-белками. Эти гетеротримерные G-белки активируются при связывании лиганда-агониста с G-связанным метаботропным рецептором. Они состоят из трёх субъединиц, называемых «альфа» (Gα), «бета» (Gβ) и «гамма» (Gγ). Последние две субъединицы βγ диссоциируют совместно при связывании лиганда с рецептором и функционально составляют дуплет, поэтому называются «бета-гамма-комплекс» («βγ-комплекс») или «бета-гамма-димер» («βγ-димер»).
Андроге́новый реце́птор, или андроге́нный рецептор, или NR3C4 — один из рецепторов стероидных гормонов, активируемый андрогенами — тестостероном или дигидротестостероном. Относится к подсемейству 3, группе С семейства ядерных рецепторов, способных непосредственно взаимодействовать с ядерной ДНК. Андрогеновый рецептор активируется при связывании с андрогенами в цитоплазме, а затем переносится в ядро.
Инсулиновый рецептор (IR) — трансмембранный рецептор, который активируется инсулином, IGF-I, IGF-II и принадлежит к большому классу тирозинкиназных рецепторов. Инсулиновый рецептор играет ключевую роль в регуляции гомеостаза глюкозы, функционального процесса, который при дегенеративных условиях может привести к ряду клинических проявлений, в том числе диабету и раку. Биохимически инсулиновый рецептор кодируется одним геном INSR, альтернативный сплайсинг которого в ходе транскрипции производит либо к IR-A-либо к IR-B-изоформам. Последующие посттрансляционные события каждой изоформы приводят к формированию протеолитически расщеплённых α и β-субъединиц, которые при объединении, в конечном счете способны к димеризации с получением дисульфидно связанного трансмембранного инсулинового рецептора массой ≈ 320 кДа.
Третиноин — ретиноид, форма витамина А в виде карбоновой кислоты, также известен как полностью транс-ретиноевая кислота, или ATRA. Это ретиноид первого поколения, обычно используемый для лечения угрей и фолликулярного кератоза. Продается в виде кремов или гелей. Наиболее распространенные концентрации — 0,025 %, 0,05 % и 0,1 %. Третиноин также используется для лечения острого промиелоцитарного лейкоза (APL), например как препарат Vesanoid от Roche, также доступного в качестве дженерика.
Лиганд-зависимые ионные каналы, лиганд-управляемые или лиганд-активируемые ионные каналы — также обычно называемые ионотропными рецепторами, представляют собой группу трансмембранных белков ионных каналов, которые позволяют ионам, например, Na+, K+, Ca2+ и/или Cl-, проходить через биологическую мембрану, посредством изменения конформации (открытия) в ответ на связывание химического мессенджера (то есть лиганда), такого как, например, молекулы нейромедиатора.
Рецептор простагландина D2, тип 2 (англ. Prostaglandin D2 receptor 2; PTGDR2), или рецептор, сопряжённый с G-белком, 44 ((англ. G Protein-Coupled Receptor 44; GPR44) — белок семейства рецепторов, сопряжённых с G-белком, продукт гена человека PTGDR2. Относится к группе прастагландиновых рецепторов и вместе с PTGDR1 связывается простагландин D2. Активация рецептора простагландином D2 или другими лигандами связана с определёнными физиологическими и патологическими реакциями, преимущественно ассоциированными с аллергией, воспалением и некоторыми заболеваниями человека.
5-HT3-рецептор, сокр. 5-HT3 — подтип серотониновых рецепторов, который относится к суперсемейству цис-петлевых лиганд-зависимых ионных каналов (ионотропных рецепторов) и поэтому структурно и функционально отличается от всех других рецепторов 5-HT-рецепторов (5-гидрокситриптамина или серотонина), которые являются рецепторами, сопряжённые с G-белком (GPCR). 5-HT3 представляет собой селективный катионный канал, он обеспечивает деполяризацию и возбуждение нейронов в центральной и периферической нервной системе.
Рецептор интерлейкина 5, субъединица альфа — белок, субъединица рецептора интерлейкина 5, продукт гена человека IL5RA
Ретиноевая кислота — органическое вещество, метаболит витамина A1 (ретинола). Опосредует функции витамина A1, необходимые для роста и развития. Ретиноевая кислота необходима для хордовых животных от рыб до человека. В ходе раннего эмбрионального развития ретиноевая кислота образуется в особом регионе эмбриона и участвует в определении позиции эмбриона по передне-задней оси, действуя как межклеточная сигнальная молекула, направляющая развитие задней части эмбриона. Ретиноевая кислота действует на Hox-гены, которые отвечают за детерминацию головного и хвостового отделов эмбриона на ранних стадиях развития.
Ядерные рецепторы — это класс внутриклеточных белков, которые отвечают за восприятие стероидных и тиреоидных гормонов, а также некоторых других молекул. Уникальным свойством ядерных рецепторов, которое отличает их от других классов рецепторов, является их способность напрямую взаимодействовать с геномной ДНК и регулировать экспрессию соседних генов, тем самым контролируя развитие, гомеостаз и метаболизм организма. Следовательно, эти рецепторы классифицируются как факторы транскрипции. Регуляция экспрессии генов ядерными рецепторами обычно происходит только тогда, когда присутствует лиганд-молекула, которая влияет на поведение рецептора. Связывание лиганда с ядерным рецептором приводит к конформационному изменению рецептора, которое, в свою очередь, активирует рецептор, что приводит к усилению или понижению регуляции экспрессии гена.
Ретиноидный X-рецептор — группа ядерных рецепторов клеток. RXR активируются 9-цис-ретиноевой кислотой и 9-цис-13,14-дигидроретиноевой кислотой, которая, вероятно, является основным эндогенным RXR-селективным агонистом млекопитающих. Эта 9-цис-13,14-дигидроретиновая кислота является метаболитом, не происходящим из витамина A, и его пищевых прекурсоров аксерофтола или олл-транс-бета-каротина. Был предложен независимый путь образования этого эндогенного RXR-лиганда 9-цис-13,14-дигидроретиноевой кислоты из 9-цис-13,14-дигидроретинола, присутствующего в пищевом источнике и названного витамином A5 или, альтернативно, через провитамин A5.
Рецептор, активируемый пероксисомным пролифератором альфа, также известный как NR1C1 представляет собой белок — ядерный рецептор, функционирующий как транскрипционный фактор, который у человека кодируется геном PPARA, локализованный на длинном плече (q-плече) 22-й хромосомы. Вместе с дельта-рецептором, и гамма-рецептором, активируемые пероксисомным пролифератором, PPAR-альфа является частью подсемейства рецепторов, активируемых пероксисомным пролифератором. Это был первый член семейства PPAR, клонированный в 1990 году Стивеном Грином, и он был идентифицирован как ядерный рецептор разнообразного класса гепатоканцерогенов грызунов, вызывающих пролиферацию пероксисом.
Рецептор, активируемый пероксисомным пролифератором дельта, также известный как NR1C2, представляет собой белок — ядерный рецептор, функционирующий как транскрипционный фактор, который у человека кодируется геном PPARD.
Рецептор, активируемый пероксисомным пролифератором гамма, также известный как глитазоновый рецептор обратной инсулинорезистентности или NR1C3 представляет собой белок — ядерный рецептор, функционирующий как транскрипционный фактор, который у человека кодируется геном PPARG, локализованный на коротком плече (p-плече) 3-й хромосомы.