Сери́н — гидроксиаминокислота, существует в виде двух оптических изомеров — L и D.
В биологии активный центр — это область фермента, где молекулы субстрата связываются и подвергаются химической реакции. Активный центр состоит из аминокислотных остатков, которые образуют временные связи с субстратом, и остатков, которые катализируют реакцию этого субстрата. Хотя активный центр занимает только ~ 10-20 % от объёма фермента он является наиболее важной частью, поскольку он непосредственно катализирует химическую реакцию. Обычно активный центр состоит из трех-четырех аминокислот, в то время как другие аминокислоты в белке необходимы для поддержания его третичной структуры.
Пикорнави́русы — семейство, объединяющее маленькие икосаэдрические вирусы высших позвоночных, содержащих одноцепочечную геномную РНК положительной полярности. Размер капсида составляет около 27—30 нм, размер генома — около 7—8 тысяч оснований. Размножение пикорнавирусов происходит в цитоплазме заражённой клетки. К пикорнавирусам относятся возбудители таких заболеваний, как полиомиелит, ринит, ящур, гепатит A и др. В мире вирусов пикорнавирусы выделяются очень высокой скоростью мутирования, что обуславливает высокую вероятность появления вредоносных для человека их вариантов.
Серпины — группа белков, которые имеют определённое структурное сходство между собой и многие из которых ингибируют сериновые протеазы, то есть протеазы, имеющие серин в активном центре.
Протеа́зы, протеиназы, протеолитические ферменты — ферменты из класса гидролаз, которые расщепляют пептидную связь —СО—NH— между аминокислотами в белках. Делятся на две группы:
- экзопротеазы — выделяются организмом во внешнюю среду ;
- эндопротеазы — находятся внутри клеток.
Протеиназа K — сериновая протеаза широкого спектра. Обнаружена в 1974 году в экстракте грибка Engyodontium album.
21-я хромосо́ма челове́ка — одна из 24 человеческих хромосом. 21-я хромосома человека относится к аутосомам. Морфологически она принадлежит к группе G кариотипа человека, то есть является маленьким акроцентриком со спутниками на коротком плече. Это самая маленькая из человеческих хромосом. Трисомия по 21-й хромосоме является причиной синдрома Дауна.
Протеолиз — процесс гидролиза белков, катализируемый ферментами пептидгидролазами, или протеазами.
ClpP — сериновая протеаза в клетках бактерий, митохондриях и хлоропластах эукариот. Компонент ClpXP и ClpAPкомплексов, принадлежащих к важной группе АТФ-зависимых протеаз, куда также относятся протеасомы, Lon, HslVU и FtsH. Все участники этой группы используют АТФ в процессе гидролиза полипептидов.
Суперсемейство белков — это наиболее крупная единица группировки белков, для которых может быть предположено наличие общего эволюционного предка. Обычно суперсемейство объединяется по принципу сходства вторичных и третичных структур белков, входящих в него и по принципу сходства механизма действия белков, несмотря на то, что сходства аминокислотных последовательностей в пределах суперсемейства может не наблюдаться и чаще всего не наблюдается. Суперсемейства обычно содержат несколько семейств белков, которые проявляют сходство аминокислотных последовательностей внутри семейств, но не между семействами. Термин «клан белков» часто применяется по отношению к суперсемействам протеаз, на основании классификации MEROPS.
Асунапревир — ингибитор фермента сериновой протеазы NS3 вируса гепатита C, II волны I поколения.
Цистеиновые протеазы, также известные, как цистеиновые эндопептидазы или тиоловые протеазы — группа протеолитических ферментов (эндопептидаз), расщепляющих белковые молекулы, на составляющие их аминокислоты, посредством гидролиза пептидной связи (протеолиза). В состав активного центра данных протеаз обязательно входит цистеин и их каталитическая активность зависит от сульфгидрильной или тиоловой группы (-SH-группа).
Камостат является ингибитором сериновой протеазы. Ферменты сериновой протеазы выполняют множество функций в организме, поэтому камостат обладает широким спектром действия. Он используется при лечении некоторых форм рака, а также эффективен против некоторых вирусных инфекций. Кроме того он ингибирует фиброз при заболеваниях печени или почек а также при панкреатите.. Препарат камостат мезилат одобрен для использования в Японии. Поскольку известно, что препарат мезилат камостата ингибирует фурин-подобную протеазу TMPRSS2, которая необходима для проникновения коронавируса SARS-CoV-2 в клетки, было предложено использовать его чтобы предотвращать заражение SARS-CoV-2.
TMPRSS2 — мембрано-связанная сериновая протеаза, продукт гена TMPRSS2.
Гепсин — мембрано-связанная сериновая протеаза, продукт гена HPN.
TMPRSS11B — мембрано-связанная сериновая протеаза, продукт гена человека TMPRSS11B.
PRSS22, ε-Триптаза — фермент триптаза, продукт гена человека PRSS22.
Эластаза нейтрофилов — фермент семейства сериновых протеаз. Продукт гена человека ELANE. Входит в суперсемейство химотрипсина и обладает широким спектром субстратов. Эта эластаза секретируется нейтрофилами и макрофагами во время воспалительной реакции и способна разрушать бактерии и ткани организма. Благодаря необычно высокой аффинности к ДНК эластаза нейтрофилов локализуется в особых нейтрофильных внеклеточных ловушках, образующихся в ходе разрушения нейтрофилов при воспалении.
Каталитическая триада — это набор из трех скоординированных аминокислот, которые можно найти в активном центре некоторых ферментов. Каталитические триады чаще всего встречаются в ферментах гидролаз и трансфераз. Триада кислота-основание-нуклеофил является распространенным мотивом для образования нуклеофильного остатка для ковалентного катализа. Остатки образуют сеть реле заряда для поляризации и активации нуклеофила, который атакует субстрат, образуя ковалентный промежуточный продукт, который затем гидролизуется с высвобождением продукта и регенерацией свободного фермента. Нуклеофилом чаще всего является аминокислота серин или цистеин, но иногда треонин или даже селеноцистеин. Трехмерная структура фермента объединяет триадные остатки в точной ориентации, даже если они могут находиться далеко друг от друга в последовательности.
Оксианионная дыра — это карман в активном центре фермента, который стабилизирует отрицательный заряд переходного состояния на депротонированном кислороде или алкоксиде. Карман обычно состоит из амидов основной цепи или положительно заряженных остатков. Стабилизация переходного состояния снижает энергию активации, необходимую для реакции, и, таким образом, способствует катализу. Например, протеазы, такие как химотрипсин, содержат оксианионную дыру для стабилизации тетраэдрического промежуточного аниона, образующегося во время протеолиза, и защищают отрицательно заряженный кислород субстрата от молекул воды. Кроме того, оксианионная дыра может позволить вставлять или позиционировать субстрат, который будет страдать от стерических помех, если он не сможет занять соответствующее отверстие. Ферменты, катализирующие многоступенчатые реакции, могут иметь несколько оксианионных дыр, которые стабилизируют различные переходные состояния в реакции.
