Менструа́льный цикл — это регулярное естественное изменение, которое происходит в женской репродуктивной системе, что делает беременность возможной. Цикл необходим для производства ооцитов и для подготовки матки к беременности. Менструальный цикл происходит из-за изменения уровня гормонов. Этот цикл приводит к утолщению функционального слоя слизистой оболочки матки и росту яйцеклетки. В цикле средней длительности яйцеклетка выходит из яичника примерно на четырнадцатый день; функциональный слой слизистой матки обеспечивает питание эмбриона после имплантации. Если беременность не наступает, функциональный слой эндометрия отторгается, что и называется менструацией.
Прогестеро́н (C21H30O2) — эндогенный стероид и прогестогенный половой гормон, оказывающий влияние на менструальный цикл, беременность и эмбриональное развитие у человека и других видов. Он принадлежит к группе стероидных гормонов, называющихся прогестогенами, и является главным прогестогеном в организме. Прогестерон также ключевое метаболическое промежуточное звено в производстве других эндогенных стероидов, включая половые гормоны и кортикостероиды, и играет ключевую роль в функционировании мозга как нейростероид.
Эстро́н (Е1) — женский половой гормон, второй по значению после эстрадиола, эстроген. Вырабатывается фолликулярным аппаратом яичников у женщин.
Эстрио́л — малоактивный второстепенный женский половой гормон, эстроген. Вырабатывается фолликулярным аппаратом яичников у женщин. Небольшие количества эстриола вырабатываются также корой надпочечников у обоих полов и яичками у мужчин. По химическому строению эстриол является стероидным гормоном.
Андроге́ны — общее собирательное название группы стероидных мужских половых гормонов, производимых половыми железами и корой надпочечников и обладающих свойством в определённых концентрациях вызывать андрогенез, вирилизацию организма — развитие мужских вторичных и третичных половых признаков у обоих полов.
Эстроге́ны — общее собирательное название подкласса стероидных женских половых гормонов, производимых в основном фолликулярным аппаратом яичников у женщин. Также производятся яичками у мужчин, корой надпочечников и другими внегонадными тканями у обоих полов.
Стероидные гормоны — группа физиологически активных веществ, регулирующих процессы жизнедеятельности у животных и человека. У позвоночных стероидные гормоны синтезируются из холестерина в коре надпочечников, клетках Лейдига семенников, в фолликулах и желтом теле яичников, а также в плаценте. Стероидные гормоны содержатся в липидных каплях адипоцитов и в цитоплазме в свободном виде. В связи с высокой липофильностью стероидных гормонов они относительно легко диффундируют через плазматические мембраны в кровь, а затем проникают в клетки-мишени.
Гормона́льные препара́ты — это лекарственные средства, которые содержат гормоны или гормоноиды, которые проявляют фармакологические эффекты подобно гормонам. Их применяют в виде таких препаратов:
- экстракты гормонов, полученные из эндокринных желёз забойных животных ;
- синтетические гормоны, которые полностью соответствуют структуре естественных и действуют аналогично им;
- синтетические соединения, которые не идентичны по химическому строению естественным гормонам, но проявляют выраженное гормональное действие;
- фитогормоны — растительные препараты, которые проявляют гормональную активность при введении в организм животных.
Фулвестрант, торговое название Фазлодекс — гормональное лекарственное средство для лечения онкологических заболеваний — рака молочной железы.
Эстетрол (E4) является слабым эстрогенным стероидным гормоном, который обнаруживается в повышенных уровнях только во время беременности. Он вырабатывается исключительно печенью плода. Эстетрол тесно связан с эстриолом, который также является слабым эстрогеном, который содержится в больших количествах только во время беременности. Наряду с эстрадиолом (E2), эстроном (E1) и эстриолом (E3), эстетрол является основным эстрогеном в организме только во время беременности.
2-Гидроксиэстрон (2-OHE1), также известный как эстра-1,3,5(10)-триен-2,3-диол-17-он, является эндогенным катехоловым эстрогеном природного происхождения и основным метаболитом эстрона и эстрадиола. Он необратимо образуется из эстрона в печени и в меньшей степени в других тканях через 2-гидроксилирование, опосредованное ферментами цитохрома P450, главным образом подсемействами CYP3A и CYP1A. 2-OHE1 — самый распространенный катехиновый эстроген в организме. Он не является в значительной степени утеротрофным в биоанализах, в то время как другие гидроксилированные метаболиты эстрогена, включая 2-гидроксиэстрадиол, 16α-гидроксиэстрон, эстриол (16α-гидроксиэстрадиол), 4-гидроксиэстрадиол и 4-гидроксиэстрон.
16α-Гидроксиэстрон (16α-OH-E1) или гидроксиэстрон, также известный как эстра-1,3,5(10)-триен-3,16α-диол-17-он, является эндогенным стероидным эстрогеном и основным метаболитом эстрона, а также промежуточное звено в биосинтезе эстриола. Он является мощным эстрогеном, аналогичным эстрону, и было высказано предположение, что отношение 16α-гидроксиэстрона к 2-гидроксиэстрону, который является гораздо менее эстрогенным по сравнению и даже антиэстрогенным в присутствии более сильных эстрогенов, таких как эстрадиол, может быть вовлечено в патофизиологии рака молочной железы. И наоборот, 16α-гидроксиэстрон может помочь защитить от остеопороза. В отличие от эстрадиола, связывание 16α-гидроксиэстрона с рецептором эстрогена является уникально ковалентным и необратимым, и в результате может возникнуть генотоксичность и аберрантная гиперпролиферация. Диацетатный эфир 16α-гидроксиэстрона, диацетат гидроксиэстрона, поступил в продажу и используется в медицине в качестве эстрогена в Европе.
Эстрадиола валерат, продаваемый под торговыми марками Delestrogen, Progynon Depot, Progynova и другими, является эстрогенным препаратом, который используется в гормональной терапии менопаузальных симптомов и низкого уровня эстрогенов у женщин, в гормональной терапии для трансгендерных женщин и в гормональных противозачаточных средствах у женщин. Он также используется при лечении рака простаты у мужчин. Препарат принимают перорально либо путем внутримышечного введения один раз в 1-4 недели.
Эстрогеновые рецепторы (ЭР) представляют собой группу белков, находящихся внутри клеток. Они являются рецепторами, которые активируются эстрогенами. Существуют два класса эстрогеновых рецепторов: ядерные рецепторы эстрогена, которые являются членами семейства ядерных рецепторов внутриклеточных рецепторов, и мембранные рецепторы эстрогена (мЭРs), которые в основном являются Г-белковыми рецепторами.
Эстрадиола валерат/медроксипрогестерона ацетат — комбинированный эстрогенно-прогестангенный продукт, который используется в климактерический гормональной терапии и для лечения симптомов менопаузы. Продаётся под торговыми марками Индивина, Дивина и Тридестра. Включает в себя эфир естественного эстрогена (эстрадиола) — эстрадиола валерат и производное естественного прогестерона (17α-гидрокси-6α-метилпрогестерона) — медроксипрогестерона ацетат.
Эстриола сукцинат — препарат эстрогена и природный стероидный гормон, который используется в терапии менопаузального гормона. Выпускается в таблетках, вагинальных свечах, инъекциях и как вагильный крем. Эстриола сукцинат является сложным эфиром эстриола, и действует в качестве пролекарства эстриола в организме. Он описывается как слабый эстроген по сравнению с валератом эстрадиола. Продаётся под торговыми марками Овестин, Эстринорм. В сукцинате эстриола две из гидроксильных групп эстриола, которые находятся в положениях C16α и C17β, этерифицированы янтарной кислотой. Таким образом, доза 2 мг сукцината эстриола эквивалентна 1,18 мг неконъюгированного эстриола. В отличие от других эстрогеновых эфиров, таких как валерат эстрадиола, при оральном приёме, сукцинат эстриола практически не гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и, в связи с этим, всасывается медленнее, чем эстриол. Вместо желудочно-кишечного тракта сукцинат эстриола расщепляется в эстриол в основном в печени. Эстриол Сукцинат является кратковременным агонистом рецепторов эстрогена, ERα и ERβ. В отличие от других эстрогенов, эстриол сукцинат действует очень короткое время, так как быстро расщепляется. Однократный приём в суточной дозе не вызывает развития пролиферативных процессов в эндометрии и не требует дополнительной прогестагенной терапии. Используется в менопаузальной гормональной терапии для лечения симптомов менопаузы, таких как приливы и болезненный половой акт. Эстриол может вызывать гиперплазию эндометрия аналогично эстрадиолу и другим эстрогенам, поэтому для предотвращения этого риска его следует сочетать с прогестагенами.
Этинилэстрадиол/дроспиренон — комбинированный эстрогенно-прогестангенный препарат, который используется для контрацепции, предотвращения боли во время менструального цикла и лечения угрей. В гормональной терапии менопаузы используется для лечения умеренных и тяжёлых вазомоторных симптомов (приливы), атрофии влагалища и постменопаузального остеопороза, где дроспиренон предотвращает гиперплазию эндометрия, вызванную эстрогеном.
4-Гидроксиэстрон — встречающийся в природе катехоловый эстроген и метаболит из эстрона и эстрадиола. Имеет эстрогенные свойства. Гораздо более долго живущий чем 2-гидроксиэстрон. Имеет канцерогенные свойства, так как является сильным электрофилом, из-за чего вызывает несколько видов повреждения ДНК, включая избыточное алкилирование ДНК — присоединение алкильной группы к ДНК и, как следствие, нарушении структуры ДНК и невозможности для клетки поделиться, осуществить митоз.
Метилэстрадио́л (Ginecosid, Ginecoside, Mediol или Renodiol; химическая формула — C19H26O2) — эстрогенный препарат, использующийся для лечения симптомов менопаузы. Он выпускается в комбинации с норметандроном, прогестином и андрогенным / анаболическим стероидным препаратом и принимается пероральным способом приёма лекарственных средств.
Эстрадиола ципионат, продаваемый под торговым названием Depo-Estradiol и другими, — эстрогенный препарат который используется в гормональной терапии менопаузальных симптомов и низкого уровня эстрогенов у женщин, в гормональной терапии для трансгендерных женщин и в гормональных противозачаточных средствах у женщин. Препарат принимают путём внутримышечного введения один раз в 1-4 недели.