Тиофан

Тиофан (сульфан, стабилизатор СО-3) — многофункциональный антиоксидант, принадлежит одновременно к классам серосодержащих и пространственно-затрудненных фенольных органических соединений. Является дженериком, разработанным в НИИ фармакологии СО РАМН^[1].

С точки зрения учёных Российской академии медицинских наук, Тиофан может применяться как в целях профилактики, так и в целях лечения широкого спектра заболеваний^[]. Исследования показали, что данный антиоксидант нейтрализует свободные радикалы в организме человека, избыток которых разрушает иммунную систему, приводит к разрушению клеток и мешает их восстановлению; активирует регенераторные процессы на клеточно-мембранном уровне и является эффективным индуктором ключевых ферментов биотрансформации^[2].

Впервые тиофан был получен на кафедре химии Новосибирского государственного педагогического университета в 80-е годы совместно с Новосибирским институтом органической химии им. Н. Н. Ворожцова СО РАН.

В последние годы в НИИ химии антиоксидантов НГПУ получен новый усовершенствованный препарат Тиофан-М, отработана промышленно-приемлемая технология его получения.

НИИ химии антиоксидантов НГПУ и фонд «Биоантиоксидант» являются инициаторами широко развернувшихся в настоящее время исследований тиофана на различные виды биологической активности.

Установлено, что тиофан эффективно всасывается из желудочно-кишечного тракта, поступает в ткани миокарда и головного мозга, но накапливается преимущественно в печени. В эксперименте на крысах при пероральном введении масляного раствора тифана в дозе 100 мг/кг максимальная концентрация препарата в ткани сердца достигается через ~5 ч, сыворотке крови — ~7 ч, ткани мозга и печени — ~8 ч. Период полувыведения препарата из печени составляет 7 ч, из ткани мозга — ~9 ч, сыворотки крови и ткани сердца — ~11 ч.

Из организма препарат выводится главным образом через желудочно-кишечный тракт. Показано, что в первые сутки после внутрижелудочного однократного введения тиофана в дозе 100 мг/кг из организма выводится 50 % введенной дозы. В последующие двое суток квота элиминации составляет 2,5 %, процесс выделения существенно замедляется к 7 дню, когда содержание тиофана в экскрементах составляло 0,1 % от введённой дозы в сутки. Общее количество тиофана, которое выводится за 7 суток составляет 54 %. Остальная часть тиофана выводится в виде его метаболита.

Оценка биодоступности таблетированиой формы тиофана в опыте на кроликах показала, что относительная степень всасывания тиофана из таблеток ниже, чем из масляного раствора. Максимальная концентрация тиофана в сыворотке крови кроликов при приёме таблетированной формы препарата достигается через 9,5 ч, в то время как при приёме масляного раствора тиофана это время составляет ~6 ч.

«Тиофан» — кристаллический комковатый порошок белого цвета, без запаха и вкуса, во флаконах «пенициллиновый пузырёк», по 2 грамма во флаконе.

«Тиофан» в ректальных свечах (20 суппозиториев ректальных в коробке, по 100 мг препарата в свече).

Тиофан может применяться в диапазоне дозировок от 2 до 12 граммов в месяц.

На основании различных экспериментов были сделаны выводы об эффективности тиофана при лечении:

• Доброкачественных новообразований: аденоме простаты, миомах, липомах, фибромах, мастопатиях, кисте, спайках^[4].
• Злокачественных опухолей: раке молочной железы, лёгких, печени, мозга, половых органов, органов пищеварения (позволяет применять лучевую и химиотерапию при лечении онкологических заболеваний в полном объёме, профилактирует и помогает преодолевать последствия терапии)^[5].
• Заболеваний печени: гепатитах A, В, С, циррозах, гепатозах, некрозах и т. д.^[6][7]
• Заболеваний лёгких: бронхитах, пневмониях, бронхиальной астме, туберкулёзе.
• Воспалительных процессов: простатит, колит, холецистит, дуоденит, гастрит, пиелонефрит, гайморит, дерматит, цистит.
• Заболеваний сердечно-сосудистой системы: ишемическая болезнь сердца. Проведено исследование действия Тиофана на показатели окислительного стресса у больных ишемической болезнью сердца. Показано, что тиофан взаимодействует преимущественно с липопротеинами низкой плотности, повышая их резистентность к свободно-радикальному окислению. Кроме этого, препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов сыворотки, а также снижает накопление малонового альдегида в липопротеинах^[8].
• Разрушений костных тканей^[9].

К настоящему времени научно обоснована необходимость включения препаратов антиоксидантного действия в комплексную профилактику и терапию патологических состояний, сопровождающихся активизацией оксидантных процессов в организме^[10]. Рядом учёных обсуждены возможные методы терапии и профилактики свободнорадикальных патологий, обусловленных развитием окислительного стресса, рассмотрена роль антиоксидантов в этиопатогенезе воспаления, атеросклероза, диабета, бронхолёгочных патологий, постишемического повреждения миокарда, ревматоидного атрита, опухолевого роста, апоптоза, патологий нервной системы^[11].

Число применяемых на практике фармацевтических препаратов антиоксидантного действия ограничено, расширение этого ассортимента является необходимым условием дальнейшего успешного развития антиоксидантотерапии. Решение данной проблемы невозможно без разработки подходов и методов экспериментального (доклинического) изучения новых фармакологических веществ антиоксидантного действия. В этой связи совместно с институтами СО РАМН г. Новосибирска и г. Томска было проведено комплексное исследование антиокислительных и протекторных свойств препарата Тиофан в отношении патологий, сопряженных с интенсификацией оксидантных процессов. На основании исследований был сделан вывод об отсутствии у Тиофана противопоказаний и побочных действий.

Исследования, проведённые в НИИ фармакологии Томского научного центра СО РАМН^[1] доказали отсутствие у тиофана аллергизирующих свойств.

В бактериальных тестах сибирских учёных исследованы также антиокислительная активность, мутагенность и генотоксичность тиофана. Изучение его токсических свойств показало, что это вещество относится к разряду практически нетоксичных соединений (6 класс). Половых и видовых различий в чувствительности к тиофану нет. При длительном применении тиофан практически не накапливается в организме (слабо кумулятивен). Не обладает кожно-резорбтивным действием, не оказывает раздражающего и сенсибилизирующего влияния на кожные покровы, не раздражает слизистую оболочку желудка^[12]. Исследования проводились в следующих лабораторных центрах:

• лаборатории фармакологических исследований Новосибирского института органической химии им. Н. Н. Ворожцова СО РАН;
• испытательный лабораторный центр Новосибирского НИИ гигиены;
• НИИ фармакологии Томского научного центра СО РАМН.

Масляный раствор рекомендуется принимать по 1 чайной ложке 2 раза в день (утром и вечером с интервалом в 12 часов) за 20 минут до еды. Доза: от 2 до 12 граммов в месяц.

Для достижения положительного эффекта приём препарата необходимо продолжать в течение 2—4 месяцев. Более длительный приём препарата Тиофана не противопоказан, так как не наносит абсолютно никакого вреда организму, но в этом случае доза может быть снижена. Ограничений по длительности приёма нет.

• Научно-исследовательский институт химии антиоксидантов Новосибирского Государственного Педагогического Университета