Фабомотизол

Перейти к навигацииПерейти к поиску
Фабомотизол
Fabomotizole
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио] бензимидазола дигидрохлорид
Брутто-формулаC15H21N3O2S
Молярная масса 307,410 г/моль
CAS173352-39-1
PubChem9862937
DrugBankDB13623
Состав
Классификация
Фармакол. группа анксиолитик
АТХ N05BX04 присвоен ВОЗ в 2014 г.
Лекарственные формы
таблетки
Другие названия
Афобазол
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Фабомотизол — анксиолитическое лекарственное средство, появившееся в России в начале 2000-х годов под торговым названием «Афобазол». В 2013 году препарату присвоено международное непатентованное наименование fabomotizole.

Фабомотизол (афобазол) известен преимущественно на территории России, в авторитетных международных источниках не упоминается, доказательств эффективности не имеет[1][2][3]. Эффективность и безопасность не подтверждена рандомизированными двойными слепыми плацебо-контролируемыми исследованиями с достаточной выборкой[4][5].

Модель молекулы вещества

История

Препарат был разработан в НИИ фармакологии РАМН, став результатом поиска избирательно действующих анксиолитиков, которые были бы лишены побочных эффектов, характерных для основной группы противотревожных препаратов — бензодиазепинов[6].

Фармакодинамика

По данным радиолигандного анализа, проведенного французской компанией CEREP, в терапевтической концентрации препарат является[7]:

  • Лигандом сигма-1 рецепторов (Ki = 5.9 µM).
  • Лигандом МТ1 рецепторов (мелатониновый рецептор, тип 1).
  • Лигандом мелатонин-зависимого регуляторного сайта (мелатониновый рецептор, тип 3) хинон редуктазы 2 (хинон редуктаза, тип 2; NQO2). Фабомотизол ингибирует хинон редуктазу 2[8].

Данные о том, что препарат является ингибитором МАО, не обозначены в официальной инструкции к препарату. Тем не менее, селективные ингибиторы МАО-А обладают определённым рядом побочных эффектов. К возможным побочным действиям селективных ингибиторов МАО-А, а соответственно афобазола, относятся нерезко выраженные сухость во рту, задержка мочи, тахикардия, диспептические явления; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, тревога, беспокойство, тремор рук. Могут возникать также кожные аллергические реакции.[]

Согласно инструкции по применению одного из производителей, препарат стабилизирует ГАМК- и бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения, оказывает нейропротективное действие, уменьшает или устраняет чувство тревоги, напряженность, соматические проявления тревоги, вегетативные нарушения, когнитивные расстройства. Там же говорится, что препарат особенно показан для лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.[9]

Фармакокинетика

При приеме внутрь: Cmax — (0,13±0,073) мкг/мл; период полувыведения T1/2 — 0,82 ч; среднее время удержания препарата в организме (MRT) — (1,6±0,86) ч.[10]

Интенсивно распределяется в хорошо васкуляризированные органы.[]

Клинические исследования

В публикации 2012 года отмечалось, что РКИ по оценке эффективности фабомотизола при тревожных расстройствах отсутствуют и это существенно ограничивает его доказательную базу[6].

В 2016 году были опубликованы данные многоцентрового рандомизированного исследования, которое полностью прошли 148 пациентов[]. По его итогам исследователи сделали вывод, что фабомотизол при генерализованном тревожном расстройстве и расстройствах адаптации не менее эффективен, чем диазепам, превосходя его по профилю безопасности. Исследование завершили 148 пациентов из 150; в группу пациентов, принимавших диазепам, входили 48 из них, 100 пациентов входили в группу принимавших фабомотизол[11].

Применение

Афобазол применяется у взрослых при тревожных состояниях:

Примечания

  1. ↑ Афобазол : [арх. 2 апреля 2024] // Mediq.
  2. ↑ fabomotizole - U.S. Food and Drug Administration Search Results. search.usa.gov. Дата обращения: 9 ноября 2020.
  3. ↑ fabomotizole (англ.). www.cochrane.org. Дата обращения: 9 ноября 2020.
  4. ↑ Чем нас лечат: Афобазол. Спокойствие или не только спокойствие? Indicator. Дата обращения: 9 ноября 2020. Архивировано 30 ноября 2020 года.
  5. ↑ Расстрельный список препаратов — Encyclopedia Pathologica. encyclopatia.ru. Дата обращения: 9 ноября 2020. Архивировано 8 апреля 2020 года.
  6. ↑ 1 2 Городничев, А. В. Современные тенденции в терапии тревожных расстройств: от научных данных к клиническим рекомендациям // Биологические методы терапии психических расстройств (доказательная медицина — клинической практике) / Под ред. С. Н. Мосолова. — М. : Изд-во «Социально-политическая мысль», 2012. — С. 643—668. — 1080 с. — 1000 экз. — ISBN 978-5-91579-075-8.
  7. ↑ Seredenin S. B., Voronin M. V. Neuroreceptor mechanisms of the afobazole effect // Eksperimental'naia i klinicheskaia farmakologiia. — 2009. — Vol. 72, № 1. — P. 3—11. — PMID 19334502. [исправить]
  8. ↑ Илья Андреевич Кадников, Михаил Владимирович Воронин, Сергей Борисович Середенин. Влияние афобазола на активность хинонредуктазы 2 // Химико-фармацевтический журнал. — 2013-10-25. — Т. 47, вып. 10. — С. 9–11. — ISSN 0023-1134. — doi:10.30906/0023-1134-2013-47-10-9-11. Архивировано 11 сентября 2018 года.
  9. ↑ ОАО «Отисифарм». Инструкция по медицинскому применению препарата АФОБАЗОЛ. Дата обращения: 6 октября 2014. Архивировано из оригинала 8 октября 2014 года.
  10. ↑ Аптека. Справочник лекарственных средств. Дата обращения: 5 марта 2014. Архивировано из оригинала 5 марта 2014 года.
  11. ↑ Сюняков, Т. С. Оценка терапевтической эффективности и безопасности селективного анксиолитика афобазола при генерализованном тревожном расстройстве и расстройствах адаптации: результаты многоцентрового рандомизированного сравнительного с диазепамом исследования : [арх. 30 января 2021] / Т. С. Сюняков, Г. Г. Незнамов // Терапевтический архив : журн. — 2016. — № 8. — С. 73–86. — doi:10.17116/terarkh201688873-86.

Ссылки

  • afobazol.ru — официальный сайт Афобазол