Фексофенадин

рацемическая смесь 1 : 1
рацемическая смесь 1 : 1
Химическое соединение
ИЮПАК	(RS)-2-[4-[1-гидрокси-4-[4-(гидрокси-дифенил-метил)-1-пиперидил]бутил]фенил]-2- метил-пропаноиковая кислота
Брутто-формула	C32H39NO4
Молярная масса	501,656
CAS	83799-24-0
PubChem	3348
DrugBank	DB00950
Состав
Классификация
АТХ	R06A626
Фармакокинетика
Биодоступн.	Ещё не установлена
Связывание с белками плазмы	60-70 %
Метаболизм	Печень (5 % дозы)
Период полувывед.	14,4 ч.
Экскреция	Со стулом (~80 %) и мочой (~11 %) в неизменном виде
Лекарственные формы
	таблетки
Способы введения
	Пероральный
	Медиафайлы на Викискладе

Фексофенадин (Fexofenadine) — лекарство для лечения аллергии (антигистаминный препарат), метаболит терфенадина, лишённый кардиотоксических свойств. По различным признакам классифицируется как блокатор H₁-рецепторов к гистамину второго или третьего поколения^[1].

Торговые названия

Торговое название	Производитель	Страна
Аллегра (ранее -- Телфаст) (в США и Европе — Allegra)	Sanofi	Франция
Фексофен-Сановель	Sanovel	Турция
Фексофаст	Микролабс	Индия
Фексадин	Ранбакси	Индия

История

Антигистаминный препарат терфенадин после приёма внутрь полностью метаболизируется в фексофенадин. При этом фексофенадин не обладает кардиотоксическим свойством, присущим терфенадину. Работа над синтезом фексофенадина взамен терфенадина велась во многих лабораториях^[2]. Это было сделано в США в 1993 году компанией Sepracor (Массачусетс), после чего права были проданы компании Hoechst Marion Roussel (теперь входит в состав Sanofi-Aventis). Препарат является одним из наиболее продаваемых в мире, причем наибольший объём продаж приходится на США. С весны 2011 года разрешён в США к безрецептурному отпуску из аптек.

Показания

Применяется для лечения аллергических заболеваний: сезонного аллергического ринита (поллиноз), хронической идиопатической крапивницы.

Дозировка

	Дети 6-12 лет	Дети старше 12 лет, взрослые
Хроническая идиопатическая крапивница	30 мг 2 раза в сутки	180 мг 1 раз в сутки
Сезонный аллергический ринит	30 мг 2 раза в сутки	120 мг 1 раз в сутки

Способы применения

Принимать, запивая водой; не использовать фруктовые соки. Суспензию перед употреблением необходимо встряхивать.

Лекарственные формы

Препараты: Телфаст, Фексофен, Аллегра, Фексадин, Фексофаст, Бексист и другие. Формы выпуска могут отличаться у различных производителей. На примере препарата Телфаст: таблетки 30, 120 и 180 мг. За пределами России:

Суспензия: 6 мг/мл (30 мл, 300 мл)
Таблетки: 30 мг, 60 мг, 120 мг, 180 мг

Побочные действия

Противопоказания

индивидуальная непереносимость фексофенадина
возраст до 6 лет (безопасность и эффективность у детей не определены);
беременность и период лактации

Передозировка

Пpи пepeдoзиpoвкe мoгут вoзникнуть cлeдующиe cимптoмы: coнливocть; cуxocть вo pту; cильнoe гoлoвoкpужeниe. B этoм cлучae нeoбxoдимo oбpaтиться к вpaчу. B кaчecтвe пepвoй пoмoщи мoжнo пpимeнить любoй copбeнт, нaпpимep, Пoлиcоpб или Активиpoвaнный угoль^[3].

Примечания

↑ Vena GA, Cassano N, Filieri M, Filotico R, D'Argento V, Coviello C. Fexofenadine in chronic idiopathic urticaria: a clinical and immunohistochemical evaluation. — 2002. — Т. 15, вып. 3. — PMID 12575922.
↑ Daniel Lednicer. The Organic Chemistry of Drug Synthesis. — New York: Wiley Interscience. — Т. 6. — ISBN 0-471-24510-0.
↑ Фексадин (неопр.). Дата обращения: 4 ноября 2018. Архивировано 4 ноября 2018 года.

Литература

Synthesis: J. Org. Chem. 1994, 59, 2620.
Biological effects: Mol. Pharmacol. 1993, 44, 1240.
Полосьянц О.Б., Силина Е.Г., Намазова, Л.С. Антигистаминные препараты: от димедрола к телфасту // Лечащий врач. — 2003. Архивировано 20 декабря 2010 года.