Аденозинтрифосфа́т (ион), Аденозинтрифосфорная кислота, АТФ — нуклеозидтрифосфат, играющий основную роль в обмене энергии в клетках живых организмов. Это универсальный источник энергии для всех биохимических процессов, протекающих в живых системах.
Фосфорилирование — процесс переноса остатка фосфорной кислоты от фосфорилирующего агента-донора к субстрату, как правило, катализируемый ферментами и ведущий к образованию сложных эфиров фосфорной кислоты:
- АТФ + R-OH → АДФ + R-OPO3H2
Фосфолипи́ды — сложные липиды, представляют собой сложные эфиры многоатомных спиртов и высших жирных кислот. Содержат остаток фосфорной кислоты и соединённую с ней добавочную группу атомов различной химической природы.
Инозитол (циклогексан-1,2,3,4,5,6-гексол) — шестиатомный спирт циклогексана. Инозитол существует в девяти стереоизомерах, из которых наиболее часто встречающимся в живых организмах является цис-1,2,3,5-транс-4,6-циклогексангексол. Несмотря на сходную с сахаридами брутто-формулу Cx(H2O)y, инозитол по химической природе не является углеводом, он практически безвкусный, слегка сладкий.
Фосфатидилинозитол-3-фосфат — фосфолипид, продукт фосфорилирования внутриклеточного фосфатидилинозитола в положении 3' (D3) инозитольного кольца.
Фосфатиди́линозито́л — минорный фосфолипид внутреннего слоя мембран эукариотических клеток, важный компонент внутриклеточных сигнальных путей.
Фосфоинозитид-3-киназы, или фосфатидилинозитол-3-киназы — семейство ферментов, фосфорилирующих фосфатидилинозитол в положении 3D инозитольного кольца. Являются ключевым элементом PI3K сигнального пути.
Протеинкина́зы — подкласс ферментов киназ (фосфотрансфераз). Протеинкиназы модифицируют другие белки путём фосфорилирования остатков аминокислот, имеющих гидроксильные группы или гетероциклической аминогруппы гистидина.
AKT1 — внутриклеточный фермент, один из трёх членов семейства протеинкиназ B. Киназа AKT1 является ключевым ферментом сигнального пути PI3K/AKT и вовлечена в регуляцию пролиферации, роста и выживания клеток. Исследованию функций этого фермента уделяется большое внимание из-за того, что он выступает в роли онкогена при многих злокачественных заболеваниях. Ген AKT был впервые клонирован из генома онкогенного ретровируса в 1987 году. Тогда же было обнаружено, что существует и клеточная форма этого гена.
Фосфоинозитид-3-киназы класса 2 — группа ферментов киназ, катализирующая реакцию фосфорилирования фосфатидилинозитола до фосфатидилинозитол-3-фосфата и имеющих похожую доменную структуру белка, субстратную специфичность и механизм активации.
DDR2 — мембранный белок, фермент из надсемейства рецепторных тирозинкиназ, продукт гена DDR2.
Каталитическая субъединица γ фосфатидилинозитол-4,5-бисфосфат-3-киназы (PI3K gamma, p110γ) — единственная известная каталитическая субъединица фосфатидилинозитол-3-киназ класса IB. Эта субъединица образует комплексы с несколькими регуляторными белками, но чаще всего с p101. Считается, что чаще всего в качестве субстрата этой киназы выступает фосфатидилинозитол-4,5-бисфосфат (англ. PtdIns(4,5)P2, PI(4,5)P2). p110γ фосфорилирует этот субстрат по положению 3 с образованием фосфатидилинозитол-3,4,5-трисфосфата (англ. PtdIns(3,4,5)P3, PI(3,4,5)P3), который является важным вторичным посредником в ряде сигнальных путей.
PTEN — фосфатаза с двойной субстратной специфичностью, продукт гена PTEN. Субстратами этой фосфатазы могут быть как белки, так и фосфатидилинозитол-3-фосфаты. PTEN катализирует отщепление фосфатной группы в положении 3D инозитольного кольца фосфатидилинозитол-3-фосфатов, лишая их таким образом функций вторичных посредников при передаче сигнала в клетке. Эта фосфатаза является одним из немногих негативных регуляторов PI3K/AKT/mTOR-сигнального пути, что делает её антионкобелком. Ген PTEN часто бывает мутирован при различных типах злокачественных опухолей.
Фосфоинозитид-3-киназа:
- Фосфоинозитид-3-киназа — семейство ферментов, фосфорилирующих фосфатидилинозитол в положении 3D инозитольного кольца.
- Фосфоинозитид-3-киназа класс 2 — группа ферментов киназ, катализирующая реакцию фосфорилирования фосфатидилинозитола до фосфатидилинозитол-3-фосфата.
- Фосфоинозитид-3-киназа класс 3 — фермент киназа, катализирующая реакцию фосфорилирования фосфатидилинозитола до фосфатидилинозитол-3-фосфата.
Мио-инозитол (i-инозит; мезо-инозит; мио-инозит; 1,2,3,5-цис-4,6-циклогексангексол; дамбоза) — один из 9 стереоизомеров шестиатомного спирта инозитола. Мио-инозитол и его производные выступают в качестве важных передатчиков сигнала во внутриклеточных сигнальных каскадах в форме различных инозитолфосфатов и фосфатидилинозитоловых липидов, участвуя в регуляции уровней внутриклеточного кальция, передаче сигнала от рецептора инсулина, расщеплении жиров и снижении уровня холестерина в крови, модуляции активности нейротрансмиттеров.
Сигнальный путь PI3K/AKT/mTOR — внутриклеточный сигнальный путь, центральными компонентами которого являются ферменты фосфоинозитид-3-киназа (PI3K), киназы AKT и mTOR. Это один из универсальных сигнальных путей, характерных для большинства клеток человека. Он отвечает за уход от апоптоза, рост, пролиферацию клеток, метаболизм. Также у этого сигнального пути есть несколько тканеспецифичных функций, например, в работе сердца.
Дувелисиб — лекарственный препарат из группы селективных ингибиторов фосфоинозитид-3-киназы. Является исследовательским препаратом для лечения неходжкинских лимфом и хронического лимфоцитарного лейкоза.
Фосфофруктокиназа-2 (ФФК-2) или фруктозо-2,6-бисфосфатаза (ФБФ-2) — бифункциональный фермент, регулирующий процессы гликолиза и глюконеогенеза в теле человека. Этот белок является димером, в котором каждый мономер, в зависимости от внешних условий, может действовать как киназа или фосфатаза. Регулируется глюкагоном и инсулином.
B-Raf, или c-RAF — цитозольная серин/треониновая протеинкиназа семейства MAP3K. Продукт протоонкогена B-Raf BRAF.
Инозитолфосфаты представляют собой группу от моно- до гексафосфорилированных инозитолов. Каждая форма инозитолфосфата отличается положением фосфатных групп и их количеством в инозитольном кольце.