Менструа́льный цикл — это регулярное естественное изменение, которое происходит в женской репродуктивной системе, что делает беременность возможной. Цикл необходим для производства ооцитов и для подготовки матки к беременности. Менструальный цикл происходит из-за изменения уровня гормонов. Этот цикл приводит к утолщению функционального слоя слизистой оболочки матки и росту яйцеклетки. В цикле средней длительности яйцеклетка выходит из яичника примерно на четырнадцатый день; функциональный слой слизистой матки обеспечивает питание эмбриона после имплантации. Если беременность не наступает, функциональный слой эндометрия отторгается, что и называется менструацией.
Эстроге́ны — общее собирательное название подкласса стероидных женских половых гормонов, производимых в основном фолликулярным аппаратом яичников у женщин. Также производятся яичками у мужчин, корой надпочечников и другими внегонадными тканями у обоих полов.
Эстрамустин — цитостатический противоопухолевый химиотерапевтический лекарственный препарат с алкилирующей и эстрогенной гормональной активностью, применяется при раке предстательной железы.
Стероидные гормоны — группа физиологически активных веществ, регулирующих процессы жизнедеятельности у животных и человека. У позвоночных стероидные гормоны синтезируются из холестерина в коре надпочечников, клетках Лейдига семенников, в фолликулах и желтом теле яичников, а также в плаценте. Стероидные гормоны содержатся в липидных каплях адипоцитов и в цитоплазме в свободном виде. В связи с высокой липофильностью стероидных гормонов они относительно легко диффундируют через плазматические мембраны в кровь, а затем проникают в клетки-мишени.
Эстран — насыщенный тетрациклический углеводород, относящийся к группе стероидов c 18-ю углеводородными атомами.
Анастрозол — противоопухолевый препарат.
Этинилэстрадио́л является искусственным эстрогеном, производным эстрадиола. Впервые он был синтезирован в 1938 году в Германии. Это вещество обладает свойствами эстрогенов и способно участвовать в регуляции полового цикла женщин, стимулировать развитие женских половых признаков, регулировать обменные процессы, увеличивать свёртываемость крови, поддерживать прочность костной ткани. Этинилэстрадиол входит в состав многих гормональных препаратов, предназначенных для коррекции нехватки эстрогенов и для контрацепции. Средства на основе этого вещества используют для лечения определённых онкологических заболеваний. В организме этинилэстрадиол метаболизируется преимущественно в печени. При этом образуется множество соединений, некоторые из которых обладают гормональной активностью. Этинилэстрадиол выводится как почками, так и печенью.
Фулвестрант, торговое название Фазлодекс — гормональное лекарственное средство для лечения онкологических заболеваний — рака молочной железы.
2-Гидроксиэстрон (2-OHE1), также известный как эстра-1,3,5(10)-триен-2,3-диол-17-он, является эндогенным катехоловым эстрогеном природного происхождения и основным метаболитом эстрона и эстрадиола. Он необратимо образуется из эстрона в печени и в меньшей степени в других тканях через 2-гидроксилирование, опосредованное ферментами цитохрома P450, главным образом подсемействами CYP3A и CYP1A. 2-OHE1 — самый распространенный катехиновый эстроген в организме. Он не является в значительной степени утеротрофным в биоанализах, в то время как другие гидроксилированные метаболиты эстрогена, включая 2-гидроксиэстрадиол, 16α-гидроксиэстрон, эстриол (16α-гидроксиэстрадиол), 4-гидроксиэстрадиол и 4-гидроксиэстрон.
Эстрадиола валерат, продаваемый под торговыми марками Delestrogen, Progynon Depot, Progynova и другими, является эстрогенным препаратом, который используется в гормональной терапии менопаузальных симптомов и низкого уровня эстрогенов у женщин, в гормональной терапии для трансгендерных женщин и в гормональных противозачаточных средствах у женщин. Он также используется при лечении рака простаты у мужчин. Препарат принимают перорально либо путем внутримышечного введения один раз в 1-4 недели.
Синдром избытка ароматазы — редкий генный и эндокринный синдром, который характеризуется избыточной экспрессией ароматазы, фермента, ответственного за биосинтез эстрогенных половых гормонов из андрогенов, что, в свою очередь, приводит к чрезмерному уровню циркулирующих эстрогенов и, соответственно симптомы гиперэстрогенизма. Он затрагивает оба пола, проявляясь у мужчин как выраженная или полная фенотипическая феминизация за исключением гениталий, а у женщин - как гиперфеминизация.
Эстрадиола валерат/медроксипрогестерона ацетат — комбинированный эстрогенно-прогестангенный продукт, который используется в климактерический гормональной терапии и для лечения симптомов менопаузы. Продаётся под торговыми марками Индивина, Дивина и Тридестра. Включает в себя эфир естественного эстрогена (эстрадиола) — эстрадиола валерат и производное естественного прогестерона (17α-гидрокси-6α-метилпрогестерона) — медроксипрогестерона ацетат.
Эстрадио́ла полугидра́т, или эстрадио́ла гемигидра́т, — форма эстрадиола, которая широко применяется в медицине в виде гелей и вагинальных таблеток с целью восполнения дефицита эстрогена. Химически и биологически идентичен эндогенному эстрадиолу. Эстрадиола полугидрат применяется при эстрогенной недостаточности, менопаузальных расстройствах и для профилактики остеопороза в период постменопаузы.
Эстриола сукцинат — препарат эстрогена и природный стероидный гормон, который используется в терапии менопаузального гормона. Выпускается в таблетках, вагинальных свечах, инъекциях и как вагильный крем. Эстриола сукцинат является сложным эфиром эстриола, и действует в качестве пролекарства эстриола в организме. Он описывается как слабый эстроген по сравнению с валератом эстрадиола. Продаётся под торговыми марками Овестин, Эстринорм. В сукцинате эстриола две из гидроксильных групп эстриола, которые находятся в положениях C16α и C17β, этерифицированы янтарной кислотой. Таким образом, доза 2 мг сукцината эстриола эквивалентна 1,18 мг неконъюгированного эстриола. В отличие от других эстрогеновых эфиров, таких как валерат эстрадиола, при оральном приёме, сукцинат эстриола практически не гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и, в связи с этим, всасывается медленнее, чем эстриол. Вместо желудочно-кишечного тракта сукцинат эстриола расщепляется в эстриол в основном в печени. Эстриол Сукцинат является кратковременным агонистом рецепторов эстрогена, ERα и ERβ. В отличие от других эстрогенов, эстриол сукцинат действует очень короткое время, так как быстро расщепляется. Однократный приём в суточной дозе не вызывает развития пролиферативных процессов в эндометрии и не требует дополнительной прогестагенной терапии. Используется в менопаузальной гормональной терапии для лечения симптомов менопаузы, таких как приливы и болезненный половой акт. Эстриол может вызывать гиперплазию эндометрия аналогично эстрадиолу и другим эстрогенам, поэтому для предотвращения этого риска его следует сочетать с прогестагенами.
Этинилэстрадиол/дроспиренон — комбинированный эстрогенно-прогестангенный препарат, который используется для контрацепции, предотвращения боли во время менструального цикла и лечения угрей. В гормональной терапии менопаузы используется для лечения умеренных и тяжёлых вазомоторных симптомов (приливы), атрофии влагалища и постменопаузального остеопороза, где дроспиренон предотвращает гиперплазию эндометрия, вызванную эстрогеном.
Сульфат эстрона/сульфат эквилина — препарат на основе конъюгированных эстрогенов, используемых для лечения нарушений менопаузы у женщин. Продаётся под торговым названием Премарин.
4-Гидроксиэстрон — встречающийся в природе катехоловый эстроген и метаболит из эстрона и эстрадиола. Имеет эстрогенные свойства. Гораздо более долго живущий чем 2-гидроксиэстрон. Имеет канцерогенные свойства, так как является сильным электрофилом, из-за чего вызывает несколько видов повреждения ДНК, включая избыточное алкилирование ДНК — присоединение алкильной группы к ДНК и, как следствие, нарушении структуры ДНК и невозможности для клетки поделиться, осуществить митоз.
4-Метоксиэстрон — встречающийся в природе метоксилированный катехиновый эстроген и метаболит из эстрона, участвующий в процессе детоксикации эстрогенов. Является конечной стабильной биологической формой 4-гидроксиэстрона, безвредной для организма. Образуется через процесс метилирования эстрона с помощью фермента Катехол-О-метилтрансферазой через промежуточный 4-гидроксиэстрон. Обладает эстрогенной активностью, аналогично эстрону и 4-гидроксиэстрону. Метокси-группа представляет собой функциональную группу, состоящую из метильной группы, связанной с кислородом. Функционально метоксигруппа представляет собой типичный электронодонорный заместитель, обычно участвующий в эфирной или сложноэфирной связи с углеродным скелетом более крупной молекулы. Замена атома водорода в алкане метоксигруппой увеличивает полярность и реакционную способность, что приводит к ускорению канцерогенных эффектов.
Метилэстрадио́л (Ginecosid, Ginecoside, Mediol или Renodiol; химическая формула — C19H26O2) — эстрогенный препарат, использующийся для лечения симптомов менопаузы. Он выпускается в комбинации с норметандроном, прогестином и андрогенным / анаболическим стероидным препаратом и принимается пероральным способом приёма лекарственных средств.
Эстрадиола ципионат, продаваемый под торговым названием Depo-Estradiol и другими, — эстрогенный препарат который используется в гормональной терапии менопаузальных симптомов и низкого уровня эстрогенов у женщин, в гормональной терапии для трансгендерных женщин и в гормональных противозачаточных средствах у женщин. Препарат принимают путём внутримышечного введения один раз в 1-4 недели.
