Фенциклиди́н — синтетический фармакологический препарат для внутривенного наркоза, антагонист NMDA-рецептора; диссоциативное вещество. Создан в 1950-х годах в США и применялся в медицинских целях под маркой SERNYL до 1965 года. Применение в клинической практике было прекращено из-за чрезмерной токсичности, в том числе нейротоксичности. Некоторое время применялся в ветеринарии (sernylan), но с 1979 года РСР был запрещён к использованию и производству, в том числе, из-за немедицинского применения препарата.
Диссоциативные вещества («диссоциативы») — психоактивные вещества, нарушающие восприятие внешнего мира и приводящие к нарушению нормальной работы сознания. Характерным примером являются фенциклидин и кетамин, которые изначально разрабатывались как анестетики общего применения в хирургии. Диссоциативы искажают характер восприятия звуковых и зрительных образов и вызывают ощущение отчужденности-диссоциативности — от всего окружающего и от самих себя. Эти влияющие на мышление эффекты не являются в прямом смысле галлюцинациями. Фенциклидин и кетамин известны под более точно определяющим их действие названием «диссоциативных анестетиков». Декстрометорфан — препарат, широко используемый для лечения кашля — при приёме в больших дозах способен вызвать эффекты, сходные с действием фенциклидина и кетамина за счёт стимуляции σ-рецепторов.
Антагонисты NMDA рецептора, или NMDA-антагонисты — класс анестетиков, ингибирующих действие N-метил-D-аспартатного (NMDA) рецептора. NMDA-антагонисты часто применяются для анестезии животных, реже — человека, у которого они вызывают состояние так называемой диссоциативной анестезии. Исследования на грызунах показывают, что NMDA-антагонисты при чрезмерном использовании могут вызывать специфическое повреждение мозга — так называемые «лезии Олни», однако пока нет опубликованных данных о выраженности этой патологии у приматов.
Серотониновые рецепторы (5-HT-рецепторы) — мембранные рецепторы 5-гидрокситриптамина (5-HT), нейромедиатора и гормона, известного под названием серотонин, взаимодействующие также с множеством медицинских препаратов и психоактивных веществ. Активация рецепторов запускает внутриклеточные процессы, влияющие на активность других медиаторных систем — глутаматной, дофаминовой и ГАМК.
Рецептор фактора роста нервов, чаще именуемый рецептором нейротрофинов LNGFR или p75 является низкоаффинным рецептором нейротрофинов, а также играет важную роль в регулировке активности нейротрофиновых Trk-рецепторов, в частности, TrkA. LNGFR принадлежит к надсемейству рецепторов фактора некроза опухоли и был первым охарактеризован в этом большом семействе рецепторов.
Опио́идные реце́пторы (опиатные рецепторы) — разновидность рецепторов нервной системы, относящихся к рецепторам, сопряжённым с G белком. Основная их функция в организме — регулирование болевых ощущений. В настоящее время различают четыре основные группы опиоидных рецепторов: μ- (мю), δ- (дельта), κ- (каппа) и ноцицептиновые (ORL1) рецепторы. Они связываются как с эндогенными (вырабатываемые в организме), так и с экзогенными (поступающими извне) опиоидными лигандами. Опиатные рецепторы широко распространены в головном, спинном мозге, а также в желудочно-кишечном тракте и других органах.
TNFRSF10B — мембранный белок, рецептор из надсемейства рецепторов факторов некроза опухоли. Продукт гена человека TNFRSF10B.
5-HT2C-рецептор — подтип серотониновых рецепторов подсемейства 5-HT2-рецепторов, который связывается с эндогенным нейромедиатором серотонином (5-гидрокситриптамином, 5-HT). Это метаботропный G-белок-сопряжённый рецептор, который связан с альфа-субъединицей белка Gq/G11 и медиирует возбуждающую нейротрансмиссию. Человеческий ген белка этого рецептора называется HTR2C. У человека он находится в хромосоме Х. Поскольку у мужчин имеется всего одна копия этого гена, а у женщин две, причём одна из копий этого гена репрессируется (и в разных клетках репрессированными могут оказаться разные аллели этого гена), то полиморфизмы этого гена влияют на поведенческие характеристики и на предрасположенность к тем или иным заболеваниям в разной степени у мужчин и у женщин.
5-HT2B-рецептор — белок одного из подтипов серотониновых рецепторов подсемейства 5-HT2-рецепторов. У человека этот рецепторный белок кодируется геном HTR2B. Рецепторы подтипа 5-HT2B относятся к семейству метаботропных G-белок-связанных рецепторов, и служат для связывания нейромедиатора серотонина.
5-HT₆-рецептор — подтип серотониновых рецепторов, который связывает эндогенный нейромедиатор серотонин. Он относится к классу G-белок-связанных метаботропных рецепторов и связан с Gsα. Он медиирует возбуждающую нейротрансмиссию. Этот рецепторный белок у человека кодируется геном HTR6.
5-HT₇-рецептор — это один из подтипов серотониновых рецепторов, относящийся к семейству метаботропных G-белок-связанных рецепторов на мембране клетки. Он активируется нейромедиатором серотонином. Рецепторы подтипа 5-HT₇ связаны с гетеротримерным G-белком Gs, который стимулирует образование внутриклеточных сигнальных молекул — молекул цАМФ. Он экспрессируется в различных тканях человека, в особенности в мозге, в желудочно-кишечном тракте и в кровеносных сосудах. В последнее время 5-HT₇-рецептор является мишенью для разработки новых лекарств, предназначенных для лечения различных заболеваний, в частности, лекарств для лечения депрессий, то есть антидепрессантов. Рецепторы подтипа 5-HT₇ кодируются геном HTR7, который у человека транскрипционируется путём альтернативного сплайсинга в 3 различных сплайс-варианта — 5-HT₇(a), 5-HT₇(b), 5-HT₇(d). Вариант 5-HT₇(c) у человека отсутствует, зато имеется у крыс, у которых отсутствует 5-HT₇(d).
5-HT₄-рецептор — это один из подтипов серотониновых рецепторов. Он является метаботропным G-белок-связанным рецептором. Его стимуляция повышает продукцию циклического АМФ в клетке. Его эндогенным лигандом, как и для других типов серотониновых рецепторов, является нейромедиатор серотонин. У человека этот рецепторный белок кодируется геном HTR4. Продуктом этого гена является гликозилированный трансмембранный рецепторный белок, который обнаруживается как в периферических тканях, так и в центральной нервной системе и который модулирует и регулирует высвобождение различных нейромедиаторов. Этот белок имеет несколько вариантов транскрипции (изоформ) с различными C-терминальными окончаниями, однако по состоянию на начало 2014 года ещё не все варианты транскрипции данного гена полностью изучены и охарактеризованы.
Физиологическим полным агонистом 5-HT1A подтипа серотониновых рецепторов является серотонин.
Агонисты 5-HT1A-рецепторов подразделяются на частичные (парциальные) и полные агонисты.
Корепрессор ядерных рецепторов 2 (NCOR2) — транскрипционный корегуляторный белок, содержащий несколько доменов, взаимодействующих с ядерными рецепторами. Кроме того, NCOR2 способствует доставке гистондезацетилаз в промоторные области ДНК. В связи с этим считается, что NCOR2 помогает ядерным рецепторам в подавлении экспрессии целевых генов. По другому NCOR2 называется посредником сайленсинга для рецепторов витамина А и рецепторов гормонов щитовидной железы ( SMRT ) или T3 рецептор-ассоциированного кофактора 1 ( TRAC-1 ).
Пероспирон — атипичный нейролептик семейства азапиронов. Впервые был представлен в 2001 году японской фармацевтической компанией Dainippon Sumitomo Pharma в качестве лекарства от шизофрении и острого маниакального психоза.
Рецептор гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора человека (GM-CSFR), также известный как CD116, — это рецептор к цитокину GM-CSF, стимулирующему увеличение численности гранулоцитов и макрофагов. Экспрессирован на миелобластах, зрелых нейтрофилах, эозинофилах. Связан с дисфункцией метаболизма легочного сурфактанта 4 типа.
H3-гистами́новый реце́птор (сокр. H3), также H3-реце́птор — интегральный мембранный белок, один из 4-х видов гистаминовых рецепторов, принадлежит к суперсемейству родопсинподобных рецепторов, связанных с G-белком. Активируется посредством связывания гистамина. У человека ген, кодирующий данный белок HRH3, локализован на длинном плече (q-плече) 20-ой хромосомы. Белок состоит из последовательности 445 аминокислот и имеет молекулярную массу равную 48671 Да.
CXCR6 — рецептор хемокинов, продукт гена CXCR6. Относится к семейству хемокиновых рецепторов CXC суперсемейства рецепторов, сопряжённых с G-белком. Рецептор хемокина CXCL16.
Глутатионгидролаза 1 проэнзим или гамма-глутамилтрансфераза 1 — мембранный белок, фермент, продукт гена человека GGT1.
Медиафайлы на Викискладе