Галлюциноге́ны — класс психоактивных веществ, вызывающих галлюцинации и вводящих в изменённые состояния сознания. Общей чертой, которая отличает галлюциногены от других видов психоактивных веществ, является способность изменять характер мышления, настроение и восприятие. Галлюциногены могут вызывать у здоровых людей после приёма такие расстройства восприятия и самосознания, как деперсонализация, дереализация, галлюциноз, иллюзии, а также вызывать нарушения процесса мышления. Три наиболее широко употребляемых и глубоко изученных галлюциногена: мескалин, ЛСД и псилоцибин.
Диссоциативные вещества («диссоциативы») — психоактивные вещества, нарушающие восприятие внешнего мира и приводящие к нарушению нормальной работы сознания. Характерным примером являются фенциклидин и кетамин, которые изначально разрабатывались как анестетики общего применения в хирургии. Диссоциативы искажают характер восприятия звуковых и зрительных образов и вызывают ощущение отчужденности-диссоциативности — от всего окружающего и от самих себя. Эти влияющие на мышление эффекты не являются в прямом смысле галлюцинациями. Фенциклидин и кетамин известны под более точно определяющим их действие названием «диссоциативных анестетиков». Декстрометорфан — препарат, широко используемый для лечения кашля — при приёме в больших дозах способен вызвать эффекты, сходные с действием фенциклидина и кетамина за счёт стимуляции σ-рецепторов.
Диметилтриптамин (DMT) или N,N-диметилтриптамин — эндогенный психоделик, в нервной системе человека выполняет функцию агониста 5-HT2A серотониновых рецепторов, также алкалоид многих растений, сильнодействующее психоактивное вещество из класса триптаминов. По химической структуре DMT схож с серотонином — одним из важных нейромедиаторов головного мозга млекопитающих. Он также вырабатывается в небольших количествах человеческим организмом в процессе нормального метаболизма.
5-MeO-DMT, 5-метоксидиметилтриптамин — сильное психоактивное вещество из класса триптаминов. 5-MeO-DMT обнаруживается во многих растениях, а также в секрециях некоторых жаб. Является родственным таким веществам, как диметилтриптамин (DMT) и буфотенин (5-HO-DMT). Имеет тысячелетнюю историю использования в качестве энтеогена в шаманских практиках в Южной Америке.
Каннабинол — слабый психоактивный каннабиноид, обнаруживаемый в малых количествах в Cannabis sativa и Cannabis indica. Является метаболитом тетрагидроканнабинола. Действует как слабый агонист рецептора CB1 и более высоко-аффинный агонист рецептора CB2, однако он слабее, чем тетрагидроканнабинол.
Серотониновые рецепторы (5-HT-рецепторы) — мембранные рецепторы 5-гидрокситриптамина (5-HT), нейромедиатора и гормона, известного под названием серотонин, взаимодействующие также с множеством медицинских препаратов и психоактивных веществ. Активация рецепторов запускает внутриклеточные процессы, влияющие на активность других медиаторных систем — глутаматной, дофаминовой и ГАМК.
5-HT2A-рецептор у млекопитающих является одним из подтипов 5-HT2-рецепторов, подсемейства серотониновых рецепторов. Он является метаботропным G-белок-сопряжённым рецептором. Рецептор этого подтипа (5-HT2A) является основным возбуждающим подтипом рецепторов среди всех G-белок-сопряжённых подтипов рецепторов для серотонина (5-HT). Однако рецепторы подтипа 5-HT2A способны, наоборот, оказывать ингибирующее, тормозящее воздействие в некоторых областях мозга, таких, как зрительная кора и орбитофронтальная кора.
Опио́идные реце́пторы (опиатные рецепторы) — разновидность рецепторов нервной системы, относящихся к рецепторам, сопряжённым с G белком. Основная их функция в организме — регулирование болевых ощущений. В настоящее время различают четыре основные группы опиоидных рецепторов: μ- (мю), δ- (дельта), κ- (каппа) и ноцицептиновые (ORL1) рецепторы. Они связываются как с эндогенными (вырабатываемые в организме), так и с экзогенными (поступающими извне) опиоидными лигандами. Опиатные рецепторы широко распространены в головном, спинном мозге, а также в желудочно-кишечном тракте и других органах.
5-HT1A-рецептор — подтип серотониновых рецепторов подсемейства 5-HT1-рецепторов. Эндогенным лигандом-агонистом для них является моноаминовый нейромедиатор серотонин (5-гидрокситриптамин, 5-HT). Рецепторы этого подтипа относятся к семейству трансмембранных метаботропных G-белок-связанных рецепторов и связаны с гетеротримерным ингибиторным G-белком, так называемым Gi / Go. Этот подтип рецепторов опосредует тормозящую нейротрансмиссию. Ген, кодирующий белок этого рецептора у человека, обозначается HTR1A.
25I-NBOMe (2C-I-NBOMe) — психоактивное вещество из класса фенилэтиламинов, производное от 2C-I, синтезированное в 2003 году Ральфом Хеймом в Свободном университете Берлина, в рамках кандидатской диссертации по теме синтеза и фармакологии агонистов серотониновых рецепторов 5-HT2A.
5-HT₆-рецептор — подтип серотониновых рецепторов, который связывает эндогенный нейромедиатор серотонин. Он относится к классу G-белок-связанных метаботропных рецепторов и связан с Gsα. Он медиирует возбуждающую нейротрансмиссию. Этот рецепторный белок у человека кодируется геном HTR6.
5-HT₇-рецептор — это один из подтипов серотониновых рецепторов, относящийся к семейству метаботропных G-белок-связанных рецепторов на мембране клетки. Он активируется нейромедиатором серотонином. Рецепторы подтипа 5-HT₇ связаны с гетеротримерным G-белком Gs, который стимулирует образование внутриклеточных сигнальных молекул — молекул цАМФ. Он экспрессируется в различных тканях человека, в особенности в мозге, в желудочно-кишечном тракте и в кровеносных сосудах. В последнее время 5-HT₇-рецептор является мишенью для разработки новых лекарств, предназначенных для лечения различных заболеваний, в частности, лекарств для лечения депрессий, то есть антидепрессантов. Рецепторы подтипа 5-HT₇ кодируются геном HTR7, который у человека транскрипционируется путём альтернативного сплайсинга в 3 различных сплайс-варианта — 5-HT₇(a), 5-HT₇(b), 5-HT₇(d). Вариант 5-HT₇(c) у человека отсутствует, зато имеется у крыс, у которых отсутствует 5-HT₇(d).
5-HT₄-рецептор — это один из подтипов серотониновых рецепторов. Он является метаботропным G-белок-связанным рецептором. Его стимуляция повышает продукцию циклического АМФ в клетке. Его эндогенным лигандом, как и для других типов серотониновых рецепторов, является нейромедиатор серотонин. У человека этот рецепторный белок кодируется геном HTR4. Продуктом этого гена является гликозилированный трансмембранный рецепторный белок, который обнаруживается как в периферических тканях, так и в центральной нервной системе и который модулирует и регулирует высвобождение различных нейромедиаторов. Этот белок имеет несколько вариантов транскрипции (изоформ) с различными C-терминальными окончаниями, однако по состоянию на начало 2014 года ещё не все варианты транскрипции данного гена полностью изучены и охарактеризованы.
Серотониновые рецепторы подтипа 5-HT1A играют в организме человека и животных множество очень важных физиологических ролей. Они являются наиболее распространённым в мозгу и периферических тканях подтипом серотониновых рецепторов, что подчёркивает их важную физиологическую роль.
Парциальные агонисты — это агонисты, проявляющие меньшую способность к стимуляции рецептора, чем полные агонисты.
Агонисты 5-HT1A-рецепторов подразделяются на частичные (парциальные) и полные агонисты.
WAY-100,135 — это серотонинергическое лекарство из семейства фенилпиперазинов, которое широко используется в научных исследованиях. Оно действует как высокопотентный антагонист 5-HT1A-рецепторов, и первоначально считалось высоко селективным, однако дальнейшие исследования показали, что оно также является парциальным агонистом 5-HT1D-рецепторов (pKi = 7.58; практически такая же аффинность, как и по отношению к 5-HT1A-рецепторам), и, в значительно меньшей, однако всё же значимой степени, парциальным агонистом 5-HT1B-рецепторов (pKi = 5.82). Эти данные побудили синтезировать другое сходное соединение, WAY-100,635, которое считалось более селективным и ещё более высокопотентным антагонистом 5-HT1A. Однако WAY-100,635 также оказался не полностью селективным, так как обнаружилось, что он также является высокопотентным агонистом D4-рецепторов.
Ксиламидин — лекарство, которое действует как антагонист серотониновых рецепторов подтипа 5HT2A и, в меньшей степени, 5-HT1A. Ксиламидин не преодолевает ГЭБ, что делает его удобным для блокирования периферических серотонинергических реакций и желудочно-кишечного тракта, без вызывания таких центральных эффектов блокады 5-HT2A, как сонливость и седация, или снижения эффективности одновременно применяемых центральных 5-HT2A-агонистов.
5-Метокси-2,N,N-триметилтриптамин представляет собой психоактивное лекарственное средство из триптаминового химического класса, которое действует как психоделик. Вещество впервые синтезировал Александр Шульгин и описал в своей книге TiHKAL . 5-MeO-TMT, как утверждается, проявляет психоактивные эффекты в дозе 75-150 мг внутрь, но они относительно мягкие по сравнению с другими аналогичными соединениями. Это говорит о том, что, хотя метильная группа в 2-положении молекулы нарушает связывание метаболических ферментов, таких как моноаминоксидаза (МАО), она также препятствует связыванию и / или активации рецептора серотонина 5-НТ2А, Ответственных за опосредование галлюциногенных эффектов таких соединений.
Frizzled-9 (CD349) — мембранный белок из семейства рецепторов, сопряжённых с G-белком. Продукт гена человека FZD9.Относится к группе рецепторов Frizzled.
