8-OH-DPAT

Перейти к навигацииПерейти к поиску
8-​OH-​DPAT
Изображение химической структуры
Общие
Хим. формулаC16H25NO
Физические свойства
Молярная масса247,38 г/моль
Классификация
Рег. номер CAS78950-78-4
PubChem1220
SMILES
 
InChI
 
ChEBI73364
ChemSpider1183
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

8-OH-DPAT — исследовательское вещество, принадлежащее к химическому классу тетралинов. Это соединение было открыто в начале 1980-х годов и с тех пор широко используется для лабораторного изучения функции 5-HT1A-рецепторов. Это был первый из известных полных агонистов для 5-HT1A-рецептора.

Первоначально считали, что 8-OH-DPAT высоко селективен по отношению к 5-HT1A-рецепторам, однако позже обнаружилось, что он также является агонистом 5-HT7-рецепторов и ингибитором обратного захвата серотонина, а также серотонин-высвобождающим агентом (наподобие МДМА).[2][3][4][5][6]

В исследованиях на животных, 8-OH-DPAT проявляет свойства антидепрессанта,[7] анксиолитика,[8] средства снижающего агрессивность животных,[9] средства понижающего аппетит,[10] противорвотного средства,[11] средства, понижающего температуру тела,[12] понижает артериальное давление,[13] замедляет частоту сердечных сокращений,[13] учащает дыхание,[14][15][16] и также дает анальгетический эффект.[17]

Примечания

  1. ↑ 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino)tetralin - PubChem Public Chemical Database. The PubChem Project. USA: National Center for Biotechnology Information. Дата обращения: 4 октября 2017. Архивировано 16 октября 2012 года.
  2. ↑ Larsson L. G., Rényi L., Ross S. B., Svensson B., Angeby-Möller K. Different effects on the responses of functional pre- and postsynaptic 5-HT1A receptors by repeated treatment of rats with the 5-HT1A receptor agonist 8-OH-DPAT (англ.) // Neuropharmacology : journal. — 1990. — February (vol. 29, no. 2). — P. 85—91. — doi:10.1016/0028-3908(90)90047-U. — PMID 1691832.
  3. ↑ Sprouse J., Reynolds L., Li X., Braselton J., Schmidt A. 8-OH-DPAT as a 5-HT7 agonist: phase shifts of the circadian biological clock through increases in cAMP production (англ.) // Neuropharmacology : journal. — 2004. — January (vol. 46, no. 1). — P. 52—62. — doi:10.1016/j.neuropharm.2003.08.007. — PMID 14654097. Архивировано 3 июля 2018 года.
  4. ↑ IUPHAR DATABASE - 5-Hydroxytryptamine receptors - 5-HT7. Дата обращения: 24 февраля 2015. Архивировано 3 марта 2016 года.
  5. ↑ Assié M. B., Koek W. Possible in vivo 5-HT reuptake blocking properties of 8-OH-DPAT assessed by measuring hippocampal extracellular 5-HT using microdialysis in rats (англ.) // British Journal of Pharmacology[англ.] : journal. — 1996. — November (vol. 119, no. 5). — P. 845—850. — doi:10.1111/j.1476-5381.1996.tb15749.x. — PMID 8922730. — PMC 1915946.
  6. ↑ Wölfel R., Graefe K. H. Evidence for various tryptamines and related compounds acting as substrates of the platelet 5-hydroxytryptamine transporter (англ.) // Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology[англ.] : journal. — 1992. — February (vol. 345, no. 2). — P. 129—136. — doi:10.1007/BF00165727. — PMID 1570019.
  7. ↑ Luscombe G. P., Martin K. F., Hutchins L. J., Gosden J., Heal D. J. Mediation of the antidepressant-like effect of 8-OH-DPAT in mice by postsynaptic 5-HT1A receptors (англ.) // British Journal of Pharmacology[англ.] : journal. — 1993. — March (vol. 108, no. 3). — P. 669—677. — doi:10.1111/j.1476-5381.1993.tb12859.x. — PMID 8467355. — PMC 1908013.
  8. ↑ Schreiber R., De Vry J. Neuronal circuits involved in the anxiolytic effects of the 5-HT1A receptor agonists 8-OH-DPAT ipsapirone and buspirone in the rat (англ.) // European Journal of Pharmacology[англ.] : journal. — 1993. — November (vol. 249, no. 3). — P. 341—351. — doi:10.1016/0014-2999(93)90531-L. — PMID 7904566.
  9. ↑ de Boer S. F., Koolhaas J. M. 5-HT1A and 5-HT1B receptor agonists and aggression: a pharmacological challenge of the serotonin deficiency hypothesis (англ.) // European Journal of Pharmacology[англ.] : journal. — 2005. — December (vol. 526, no. 1—3). — P. 125—139. — doi:10.1016/j.ejphar.2005.09.065. — PMID 16310183.
  10. ↑ Dourish C. T., Hutson P. H., Curzon G. Characteristics of feeding induced by the serotonin agonist 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino) tetralin (8-OH-DPAT) (англ.) // Brain Research Bulletin[англ.] : journal. — 1985. — October (vol. 15, no. 4). — P. 377—384. — doi:10.1016/0361-9230(85)90005-X. — PMID 2933126. Архивировано 16 декабря 2019 года.
  11. ↑ Lucot J. B. Antiemetic effects of flesinoxan in cats: comparisons with 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino)tetralin (англ.) // European Journal of Pharmacology[англ.] : journal. — 1994. — February (vol. 253, no. 1—2). — P. 53—60. — doi:10.1016/0014-2999(94)90756-0. — PMID 8013549.
  12. ↑ O'Connell M. T., Sarna G. S., Curzon G. Evidence for postsynaptic mediation of the hypothermic effect of 5-HT1A receptor activation (англ.) // British Journal of Pharmacology[англ.] : journal. — 1992. — July (vol. 106, no. 3). — P. 603—609. — doi:10.1111/j.1476-5381.1992.tb14382.x. — PMID 1387027. — PMC 1907559.
  13. ↑ 1 2 Fozard J. R., Mir A. K., Middlemiss D. N. Cardiovascular response to 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino) tetralin (8-OH-DPAT) in the rat: site of action and pharmacological analysis (англ.) // Journal of Cardiovascular Pharmacology : journal. — 1987. — March (vol. 9, no. 3). — P. 328—347. — doi:10.1097/00005344-198703000-00010. — PMID 2437400.
  14. ↑ Sahibzada N., Ferreira M., Wasserman A. M., Taveira-DaSilva A. M., Gillis R. A. Reversal of morphine-induced apnea in the anesthetized rat by drugs that activate 5-hydroxytryptamine(1A) receptors (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics[англ.] : journal. — 2000. — February (vol. 292, no. 2). — P. 704—713. — PMID 10640309.
  15. ↑ Meyer L. C., Fuller A., Mitchell D. Zacopride and 8-OH-DPAT reverse opioid-induced respiratory depression and hypoxia but not catatonic immobilization in goats (англ.) // American Physiological Society[англ.] : journal. — 2006. — February (vol. 290, no. 2). — P. R405—13. — doi:10.1152/ajpregu.00440.2005. — PMID 16166206.
  16. ↑ Guenther U., Manzke T., Wrigge H., Dutschmann M., Zinserling J., Putensen C., Hoeft A. The counteraction of opioid-induced ventilatory depression by the serotonin 1A-agonist 8-OH-DPAT does not antagonize antinociception in rats in situ and in vivo (англ.) // Anesthesia and Analgesia[англ.] : journal. — 2009. — April (vol. 108, no. 4). — P. 1169—1176. — doi:10.1213/ane.0b013e318198f828. — PMID 19299781.
  17. ↑ Xu W., Qiu X. C., Han J. S. Serotonin receptor subtypes in spinal antinociception in the rat (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics[англ.] : journal. — 1994. — June (vol. 269, no. 3). — P. 1182—1189. — PMID 8014862. Архивировано 25 января 2020 года.

Ссылки