Рецепторы, сопряжённые с G-белком,, также известные как семиспиральные рецепторы или серпентины, составляют большое семейство трансмембранных рецепторов. GPCR выполняют функцию активаторов внутриклеточных путей передачи сигнала, приводящими в итоге к клеточному ответу. Рецепторы этого семейства обнаружены только в клетках эукариот: у дрожжей, растений, хоанофлагеллят и животных. Эндогенные лиганды-агонисты, которые связываются и активируют эти рецепторы, включают гормоны, нейромедиаторы, светочувствительные вещества, пахучие вещества, феромоны и варьируются в своих размерах от небольших молекул и пептидов до белков. Нарушение работы GPCR приводит к возникновению множества различных заболеваний, а сами рецепторы являются мишенью до 40 % выпускаемых лекарств. Точный размер надсемейства GPCR не известен, но почти 800 различных человеческих генов были предсказаны из анализа последовательности генома. Несмотря на многочисленные схемы, было предложено разделить надсемейство на три основных класса.
Хемоки́ны (англ. chemokines от chemotactic cytokine) — большое семейство структурно-гомологичных цитокинов, которые стимулируют передвижение лейкоцитов и регулируют их миграцию из крови в ткани. У человека имеется около 50 хемокинов, которые представляют собой полипептиды массой от 8 до 10 кДа, содержащие две дисульфидные связи. Выделяют четыре основных группы хемокинов: CXC, CC, CX3C и C. Действие всех хемокинов опосредовано взаимодействием с особыми рецепторами хемокинов, которые представляют собой связанные с G-белками трансмембранные рецепторы. Хемокиновые рецепторы встречаются только на поверхности клеток-мишеней, которыми выступают различные лимфоциты.
5-HT2A-рецептор у млекопитающих является одним из подтипов 5-HT2-рецепторов, подсемейства серотониновых рецепторов. Он является метаботропным G-белок-сопряжённым рецептором. Рецептор этого подтипа (5-HT2A) является основным возбуждающим подтипом рецепторов среди всех G-белок-сопряжённых подтипов рецепторов для серотонина (5-HT). Однако рецепторы подтипа 5-HT2A способны, наоборот, оказывать ингибирующее, тормозящее воздействие в некоторых областях мозга, таких, как зрительная кора и орбитофронтальная кора.
α-Рецептор интерлейкина 8 — высокоаффинный рецептор к интерлейкину 8, провоспалительному хемокину, один из двух рецепторов к этому хемокину. В организме человека кодируется геном IL8RA. Относится к большой группе рецепторов, сопряженных с G-белком.
CCR5 — белок человека, кодируемый геном CCR5. CCR5 является членом подкласса рецепторов бета-хемокинов класса интегральных мембранных белков.
CCR2 — рецептор β-хемокинов млекопитающих класса интегральных мембранных белков. CCR2 преимущественно отвечает за специфический хемотаксис моноцитов под влиянием MCP-1 (CCL2). Рецептор представлен димером молекул CCR2, сопряжённых с гетеротримерным G-протеином. CCR2 задействован в проникновении моноцитов в очаг воспаления. Рецепторный белок имеет две изоформы: hCCR2A — 374 аминокислот, hCCR2B — 360. Атомная масса молекулы hCCR2A — 41914 Да.
CCL2 или MCP-1 — цитокин, относится к группе CC-хемокинов (β-хемокинов). Является наиболее мощным фактором хемотаксиса моноцитов в организме млекопитающих, осуществляет контроль за эгрессом клеток из кроветворных органов, их трафиком к фокусам воспаления.
CCR7 — рецептор β-хемокинов млекопитающих класса интегральных мембранных белков. CCR7 является рецептором для двух лигандов: хемокинов CCL19 и CCL21. Продукт гена CCR7.
CCR6 — рецептор β-хемокинов млекопитающих класса интегральных мембранных белков. Продукт гена CCR6.
CCR4 — рецептор β-хемокинов млекопитающих класса интегральных мембранных белков.
CCR1 — рецептор β-хемокинов млекопитающих класса интегральных мембранных белков. Продукт гена CCR1.
CCR3 — рецептор β-хемокинов млекопитающих класса интегральных мембранных белков. Продукт гена CCR3/CMKBR3.
CCR9 — рецептор β-хемокинов млекопитающих класса интегральных мембранных белков. CCR9 является рецептором для хемокина CCL25. Продукт гена CCR9.
NCR2 — мембранный белок, рецептор. Продукт гена человека NCR2 (LY95). Экспрессирован в активированных естественных киллерах. Присутствует также на активированных TCRγδ T-клетках в культуре. Рецептор для KMT2E.
EMR2 — мембранный белок группы адгезивных рецепторов, сопряжённых с G-белком. Продукт гена человека ADGRE2. Белки этой группы характеризуются относительно большим внеклеточным участком с особым аутопротеолитическим участком. EMR2 экспрессирован на моноцитах и макрофагах, на дендритных клетках и всех типах гранулоцитов Альтернативный сплайсинг приводит к полиморфизму EMR2, который в результате содержит от 2 до 5 EGF-подобных доменов на N-концевом участке белка. Эти домены у EMR2 на 97% идентичны с таковыми белка CD97. Аналог гена Emr2 отсутствует в геноме мыши. Ген также тесно связан с геном EMR3 на хромосоме 19.
CXCR4 — рецептор хемокинов, продукт гена CXCR4. Опосредует хемотаксис клеток в ответ на связывание хемокина CXCL12. Корецептор для ВИЧ. Экспрессирован на всех зрелых клетках крови, эндотелиальных и эпителиальных клетках, на астроцитах и нейронах.
CXCR2, или β-рецептор интерлейкина 8 — мембранный белок, высокоаффинный рецептор к интерлейкину 8, провоспалительному хемокину, один из двух рецепторов к этому хемокину. Продукт гена человека IL8RB. Относится к большой группе рецепторов, сопряженных с G-белком.
CXCR3 — мембранный белок, хемокиновый рецептор семейства CXCR, продукт гена CXCR3.
CXCR5 — рецептор хемокинов, продукт гена CXCR5. Относится к семейству хемокиновых рецепторов CXC суперсемейства рецепторов, сопряжённых с G-белком. Обеспечивает миграцию B-лимфоцитов в зону B-клеточных фолликул лимфатических узлов. Рецептор хемокина CXCL13 (BLC). Может участвовать в дифференцировке B-лимфоцитов.
CXCR6 — рецептор хемокинов, продукт гена CXCR6. Относится к семейству хемокиновых рецепторов CXC суперсемейства рецепторов, сопряжённых с G-белком. Рецептор хемокина CXCL16.
