Клеточный рецептор — молекула на поверхности клетки, клеточных органелл или растворенная в цитоплазме. Специфично реагирует изменением своей пространственной конфигурации на присоединение к ней молекулы определённого химического вещества, передающего внешний регуляторный сигнал и, в свою очередь, передает этот сигнал внутрь клетки или клеточной органеллы, нередко при помощи так называемых вторичных посредников или трансмембранных ионных токов.
Ядерно-цитоплазматический транспорт — это материальный обмен между клеточным ядром и цитоплазмой клетки, который осуществляется через ядерные поры. Ядерно-цитоплазматический транспорт можно разделить на две категории: активный транспорт, требующий затрат энергии, а также специальных белков-рецепторов и транспортных факторов, и пассивный транспорт, протекающий путём простой диффузии молекул через канал ядерной поры.
Циклический аденозинмонофосфат — органическое соединение, производное АТФ, выполняющее в организме роль вторичного посредника, использующегося для внутриклеточного распространения сигналов некоторых гормонов, которые не могут проходить через клеточную мембрану.
Циклины — семейство белков-активаторов циклин-зависимых протеинкиназ (CDK) — ключевых ферментов, участвующих в регуляции клеточного цикла эукариот. Циклины получили своё название в связи с тем, что их внутриклеточная концентрация периодически изменяется по мере прохождения клеток через клеточный цикл, достигая максимума на его определенных стадиях.
Вторичные посредники, или «вторичные мессенджеры» — это внутриклеточные сигнальные молекулы, высвобождаемые в тех или иных внутриклеточных сигнальных каскадах в ответ на стимуляцию тех или иных рецепторов и вызванную ею активацию первичных эффекторных белков. Вторичные посредники, в свою очередь, приводят к активации вторичных эффекторных белков. Это, в свою очередь, запускает каскад тех или иных физиологических изменений, которые могут быть важны для обеспечения таких важных физиологических процессов, как рост, развитие и дифференцировка клеток, активация деления клетки, транскрипция или, наоборот, угнетение транскрипции тех или иных генов, биосинтез тех или иных белков, выделение ею гормонов, нейромедиаторов или цитокинов соответственно типу клетки, изменение биоэлектрической активности клетки, миграция клеток, обеспечение их выживаемости или, наоборот, индукция апоптоза. Вторичные посредники являются инициирующими элементами во множестве внутриклеточных сигнальных каскадов. Вследствие всего этого вторичные посредники играют очень важную роль в жизни клетки, а грубое нарушение работы любой из систем вторичных посредников оказывает неблагоприятное воздействие на клетку.
Аденилатцикла́за — фермент, который катализирует превращение АТФ в 3',5'-цАМФ с образованием пирофосфата.
Рецепторы, сопряжённые с G-белком,, также известные как семиспиральные рецепторы или серпентины, составляют большое семейство трансмембранных рецепторов. GPCR выполняют функцию активаторов внутриклеточных путей передачи сигнала, приводящими в итоге к клеточному ответу. Рецепторы этого семейства обнаружены только в клетках эукариот: у дрожжей, растений, хоанофлагеллят и животных. Эндогенные лиганды-агонисты, которые связываются и активируют эти рецепторы, включают гормоны, нейромедиаторы, светочувствительные вещества, пахучие вещества, феромоны и варьируются в своих размерах от небольших молекул и пептидов до белков. Нарушение работы GPCR приводит к возникновению множества различных заболеваний, а сами рецепторы являются мишенью до 40 % выпускаемых лекарств. Точный размер надсемейства GPCR не известен, но почти 800 различных человеческих генов были предсказаны из анализа последовательности генома. Несмотря на многочисленные схемы, было предложено разделить надсемейство на три основных класса.
Протеинкина́зы — подкласс ферментов киназ (фосфотрансфераз). Протеинкиназы модифицируют другие белки путём фосфорилирования остатков аминокислот, имеющих гидроксильные группы или гетероциклической аминогруппы гистидина.
β2-адренорецепторы — один из подтипов адренорецепторов. Эти рецепторы чувствительны в основном к адреналину, норадреналин действует на них слабо, так как эти рецепторы имеют к нему низкую аффинность.
ГАМКB-рецептор (GABABR) — метаботропный трансмембранный G-белок-связанный подтип ГАМК-рецепторов, воздействующий через G-белки на калиевые ионные каналы клетки. Рецептор был открыт в 1981 году благодаря детальному фармакологическому анализу эффектов ГАМК в мозгу. Встречается во всех отделах вегетативной нервной системы и центральной нервной системы. Существует версия, что опьянение объясняется активацией этанолом ГАМКB2 рецептора.
Трансмембранные рецепторы — мембранные белки, которые размещаются, и работают не только во внешней клеточной мембране, но и в мембранах компартментов и органелл клетки. Связывание с сигнальной молекулой происходит с одной стороны от мембраны, а клеточный ответ формируется на другой стороне от мембраны. Таким образом, они играют уникальную и важную роль в межклеточных связях и передаче сигнала.
Внутриклеточная сортировка белков — процессы мечения и последующего транспорта белков в живых клетках, которые приводят к попаданию белков в определённые компартменты клетки.
Ацетилхолиновый мускариновый рецептор относится к классу серпентиновых рецепторов, осуществляющих передачу сигнала через гетеротримерные G-белки.
Тормозный постсинапти́ческий потенциа́л — это разновидность постсинаптического потенциала, которая приводит к тому, что активность постсинаптического нейрона понижается, и менее вероятным становится возникновение потенциала действия.
Бета-гамма-димер G-белка (Gβγ) — плотно связанный гетеродимерный белковый комплекс, состоящий из двух разных субъединиц — одной Gβ и одной Gγ. Этот Gβγ-димер является компонентом гетеротримерных G-белков. Гетеротримерные G-белки, также называемые гуанозиннуклеотид-связывающими белками, состоят из трёх разных субъединиц, называемых альфа-, бета- и гамма-субъединицами и обозначаемых соответственно Gα, Gβ и Gγ. Когда лиганд-агонист активирует G-белок-связанный метаботропный рецептор, альфа-субъединица G-белка (Gα) заменяет ГДФ на ГТФ, вследствие чего изменяется её пространственная конфигурация, и димер Gβγ диссоциирует из связи с Gα-субъединицей, что позволяет обеим частям G-белка — Gα и Gβγ независимо друг от друга активировать их собственные нисходящие сигнальные каскады. Одной из важных функций βγ-димера является ингибирование, через цепь внутриклеточных событий, активности α-субъединицы, что обеспечивает важную отрицательную обратную связь и эффективно ограничивает сигнал рецептора сверху как по силе, так и по продолжительности.
Термин «G-белок» без уточнения обычно относится к мембранно-связанным гетеротримерным G-белкам, иногда также называемым большими G-белками. Эти гетеротримерные G-белки активируются при связывании лиганда-агониста с G-связанным метаботропным рецептором. Они состоят из трёх субъединиц, называемых «альфа» (Gα), «бета» (Gβ) и «гамма» (Gγ). Последние две субъединицы βγ диссоциируют совместно при связывании лиганда с рецептором и функционально составляют дуплет, поэтому называются «бета-гамма-комплекс» («βγ-комплекс») или «бета-гамма-димер» («βγ-димер»).
Гуанин-нуклеотид-связывающие белки — мембранно-связанные гетеротримерные белки, состоящие из трёх субъединиц, называемых «альфа», «бета» и «гамма». Гетеротримерные G-белки и связанные с ними G-белок-связанные рецепторы (GPCR) являются одной из самых распространённых внутриклеточных сигнальных систем в клетках животных, особенно млекопитающих. Они регулируют очень широкий круг процессов, таких, как сенсорные ощущения, рост, развитие, дифференцировку и размножение клеток, секрецию гормонов.
Аденилатциклазный путь, известный также как цАМФ-зависимый путь — сигнальный каскад, который запускается активацией лигандом-агонистом трансмембранного G-белок-связанного метаботропного рецептора, вследствие чего гетеротримерный G-белок отсоединяет бета-гамма-димер, а альфа-субъединица G-белка активирует либо угнетает, в зависимости от типа альфа-субъединицы, активность аденилатциклазы, что приводит к повышению или снижению концентрации циклического АМФ и к активации либо угнетению вторичных эффекторов, таких, как протеинкиназа A. Это один из основных и самых распространённых способов межклеточной коммуникации и внутриклеточной передачи сигнала в клетках животных, особенно млекопитающих.
Серотониновый рецептор подтипа 5-HT₁A является белком, состоящим у человека из 422 аминокислот. Подобно другим трансмембранным метаботропным G-белок-связанным рецепторам, он имеет семь трансмембранных доменов и семь α-спиральных доменов, среди которых находится и активный сайт рецептора — место связывания с лигандами, такими, как серотонин. Обращённая к синапсу сторона имеет небольшой отрицательный электростатический заряд, а обращённая внутрь клетки сторона имеет небольшой положительный электростатический заряд, способствующий связыванию с отрицательно заряженным сайтом Gi.
Рецепторы подтипа 5-HT1A обладают несколькими различными внутриклеточными сигнальными путями.
