Рецепторы, сопряжённые с G-белком,, также известные как семиспиральные рецепторы или серпентины, составляют большое семейство трансмембранных рецепторов. GPCR выполняют функцию активаторов внутриклеточных путей передачи сигнала, приводящими в итоге к клеточному ответу. Рецепторы этого семейства обнаружены только в клетках эукариот: у дрожжей, растений, хоанофлагеллят и животных. Эндогенные лиганды-агонисты, которые связываются и активируют эти рецепторы, включают гормоны, нейромедиаторы, светочувствительные вещества, пахучие вещества, феромоны и варьируются в своих размерах от небольших молекул и пептидов до белков. Нарушение работы GPCR приводит к возникновению множества различных заболеваний, а сами рецепторы являются мишенью до 40 % выпускаемых лекарств. Точный размер надсемейства GPCR не известен, но почти 800 различных человеческих генов были предсказаны из анализа последовательности генома. Несмотря на многочисленные схемы, было предложено разделить надсемейство на три основных класса.
Протеинкина́зы — подкласс ферментов киназ (фосфотрансфераз). Протеинкиназы модифицируют другие белки путём фосфорилирования остатков аминокислот, имеющих гидроксильные группы или гетероциклической аминогруппы гистидина.
АМРА-рецептор — ионотропный рецептор глутамата, который передаёт быстрые возбуждающие сигналы в синапсах нервной системы позвоночных. Данные рецепторы также активируются синтетическим аналогом глутамата — аминокислотой АМРА, откуда и получили своё название. АМРА-рецепторы обнаружены практически во всех структурах головного мозга, их считают наиболее распространённым типом рецепторов в нервной системе. Эти рецепторы представляют собой тетрамерные ионные каналы, которые могут состоять из субъединиц четырёх типов. АМРА-рецепторы имеют отношение к развитию некоторых заболеваний центральной нервной системы человека, таких как синдром Мартина — Белл, поэтому их изучению уделяется большое внимание.
DDR1 — мембранный белок, фермент из надсемейства рецепторных тирозинкиназ, продукт гена DDR1.
Сфингозин-1-фосфатный рецептор 1, или S1PR1 — белок семейства рецепторов, сопряжённых с G-белком, связывается с липидным медиатором сфингозин-1-фосфатом. Продукт гена человека S1PR1.
Сигнальные пути MAPK — группа мультифункциональных внутриклеточных сигнальных путей, содержащих одну из митоген-активируемых протеинкиназ и контролирующих транскрипцию генов, метаболизм, пролиферацию и подвижность клеток, апоптоз и другие процессы.
5-HT₇-рецептор — это один из подтипов серотониновых рецепторов, относящийся к семейству метаботропных G-белок-связанных рецепторов на мембране клетки. Он активируется нейромедиатором серотонином. Рецепторы подтипа 5-HT₇ связаны с гетеротримерным G-белком Gs, который стимулирует образование внутриклеточных сигнальных молекул — молекул цАМФ. Он экспрессируется в различных тканях человека, в особенности в мозге, в желудочно-кишечном тракте и в кровеносных сосудах. В последнее время 5-HT₇-рецептор является мишенью для разработки новых лекарств, предназначенных для лечения различных заболеваний, в частности, лекарств для лечения депрессий, то есть антидепрессантов. Рецепторы подтипа 5-HT₇ кодируются геном HTR7, который у человека транскрипционируется путём альтернативного сплайсинга в 3 различных сплайс-варианта — 5-HT₇(a), 5-HT₇(b), 5-HT₇(d). Вариант 5-HT₇(c) у человека отсутствует, зато имеется у крыс, у которых отсутствует 5-HT₇(d).
Гуанин-нуклеотид-связывающие белки — мембранно-связанные гетеротримерные белки, состоящие из трёх субъединиц, называемых «альфа», «бета» и «гамма». Гетеротримерные G-белки и связанные с ними G-белок-связанные рецепторы (GPCR) являются одной из самых распространённых внутриклеточных сигнальных систем в клетках животных, особенно млекопитающих. Они регулируют очень широкий круг процессов, таких, как сенсорные ощущения, рост, развитие, дифференцировку и размножение клеток, секрецию гормонов.
Инсулиновый рецептор (IR) — трансмембранный рецептор, который активируется инсулином, IGF-I, IGF-II и принадлежит к большому классу тирозинкиназных рецепторов. Инсулиновый рецептор играет ключевую роль в регуляции гомеостаза глюкозы, функционального процесса, который при дегенеративных условиях может привести к ряду клинических проявлений, в том числе диабету и раку. Биохимически инсулиновый рецептор кодируется одним геном INSR, альтернативный сплайсинг которого в ходе транскрипции производит либо к IR-A-либо к IR-B-изоформам. Последующие посттрансляционные события каждой изоформы приводят к формированию протеолитически расщеплённых α и β-субъединиц, которые при объединении, в конечном счете способны к димеризации с получением дисульфидно связанного трансмембранного инсулинового рецептора массой ≈ 320 кДа.
Циклинзави́симая кина́за 2 — фермент, кодируемый у человека геном CDK2.
JAK1 — тирозинкиназа человека, необходимая для сигнализации некоторых цитокинов типа I и типа II. Он взаимодействует с гамма-цепью (γ) рецепторов цитокинов типа I, чтобы вызвать сигналы от семейства рецепторов IL-2, семейством рецепторов IL-4, семейством рецепторов gp130. Он также важен для трансдукции сигнала от интерферонов типа I (IFN-α/β) и типа II (IFN-γ) и членов IL-10 с помощью семейства рецепторов цитокинов типа II. JAK1 играет решающую роль в инициировании ответов для нескольких основных семейств рецепторов цитокинов. Потеря JAK1 летальна для новорожденных мышей, возможно из-за трудностей с сосанием молока. Экспрессия JAK1 в раковых клетках заставляет отдельные клетки сокращаться, потенциально позволяя им сбегать из опухолей и метастазов в другие части тела.
Trk-рецептор — представитель семейства тирозинкиназ, регулирующих синаптическую эффективность и пластичность в нервной системе млекопитающих. Trk-рецепторы влияют на выживание нейронов и их дифференцировку с помощью нескольких сигнальных каскадов. Также активация этих рецепторов оказывает существенное влияние на функциональные свойства нейронов.
KDR, или Рецептор фактора роста сосудистого эндотелия, тип 2, — белок тирозинкиназа, рецептор фактора роста VEGF, продукт гена человека KDR.
Рецепторные тирозинкиназы, рецепторы с тирозинкиназной активностью — метаботропные клеточные рецепторы, представляют собой трансмембранные белки, которые состоят из каталитического внутриклеточного домена, участвующего в фосфорилировании субстратов (тирозинкиназа), трансмембранного и внешнего домена (связывающего) с высоким сродством к лигандам: гормонам (инсулин), цитокинам и полипептидным факторам роста. Из 90 уникальных генов тирозинкиназы, идентифицированных в геноме человека, 58 кодируют рецепторные тирозинкиназы.
MAP3K2 — цитозольная серин/треониновая протеинкиназа семейства MAP3K. Продукт гена MAP3K2.
RAF1, или c-RAF — цитозольная серин/треониновая протеинкиназа семейства MAP3K. Продукт гена RAF1. Является частью сигнального пути ERK1/2 в качестве митоген-активируемой протеинкиназы MAP3K, которая действует ниже по каскаду семейства мембрано-связанных ГТФаз Ras. Raf1 — член семейства серин/треониновых протеинкиназ Raf.
MST1R — мембранный белок, рецепторная тирозинкиназа, продукт гена человека MST1R.
MAPK6 — цитозольная серин/треониновая протеинкиназа, семейства MAPK группы ERK, продукт гена MAPK6.
MAPK7 — цитозольная серин/треониновая протеинкиназа, семейства MAPK группы ERK, продукт гена MAPK7.
В биохимии аллостерическая регуляция — это регуляция фермента путем связывания эффекторной молекулы в сайте, отличном от активного сайта фермента.
