Герои́н (диацетилморфи́н, 3,6-диацетильное производное морфина, или диаморфи́н (по BAN: diamorphine)) — полусинтетический тяжёлый опиоидный наркотик, в конце XIX века — начале XX применявшийся как лекарственное средство. Вызывает привыкание и зависимость. Героин представляет собой вещество с химической формулой C21H23NO5, чаще всего используемое в виде основания или гидрохлорида диацетилморфина. С конца XX — начала XXI века бо́льшая часть опиоидных наркопотребителей употребляет именно героин, это связано с его выраженным наркотическим действием, относительной дешевизной и быстро развивающейся физической и психической зависимостью.
Кодеи́н — 3-метилморфин, пролекарство к морфину, наркотический анальгетик, алкалоид опиума, используется как противокашлевое лекарственное средство центрального действия, обычно в сочетании с другими веществами. Обладает слабым наркотическим (опиатным) и болеутоляющим эффектом, в связи с чем используется также как компонент болеутоляющих лекарств.
Налбуфин (Nalbuphine) — опиоидный анальгетик.
Бупренорфин (Buprenorphine). Химическое имя: 17-(Циклопропилметил)- 7,8-дигидро-7- [(1S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2] −6-метокси-О-метил- 6,14-этано-17- норморфина гидрохлорид. CAS: 52485-79-7.
Налтрексон — лекарственное средство, антагонист опиоидных рецепторов.
Метадо́н (6-(диметиламино)-4,4-дифенилгептанон-3) — синтетический лекарственный препарат из группы опиоидов, применяемый как анальгетик, а также при лечении наркотической зависимости. Химическая формула: C21H27NO.
Крáтом — крупное дерево родом из Юго-Восточной Азии; вид рода Митрагина семейства Мареновые (Rubiaceae).
Эндорфи́ны (эндогенные + морфины — группа полипептидных химических соединений, по способу действия сходных с опиатами, которые естественным путём вырабатываются в нейронах головного мозга и обладают способностью уменьшать боль, аналогично опиатам, и влиять на эмоциональное состояние.
Морфи́н — лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее (опиоидное) действие.
Опио́иды — вещества, способные связываться с опиоидными рецепторами организма, расположенными преимущественно в центральной нервной системе и желудочно-кишечном тракте. Опиоиды, обладающие структурным сходством с морфином, называют также опиа́тами, их молекулы имеют фенантреновую морфинановую основу.
Опио́идные реце́пторы (опиатные рецепторы) — разновидность рецепторов нервной системы, относящихся к рецепторам, сопряжённым с G белком. Основная их функция в организме — регулирование болевых ощущений. В настоящее время различают четыре основные группы опиоидных рецепторов: μ- (мю), δ- (дельта), κ- (каппа) и ноцицептиновые (ORL1) рецепторы. Они связываются как с эндогенными (вырабатываемые в организме), так и с экзогенными (поступающими извне) опиоидными лигандами. Опиатные рецепторы широко распространены в головном, спинном мозге, а также в желудочно-кишечном тракте и других органах.
Трамадо́л — сильнодействующий ненаркотический опиоидный анальгетик, имеющий низкое сродство с опиоидными рецепторами, чем не способен вызывать гиперкомпенсацию за счет образования новых опиоидных рецепторов в организме, чем и обуславливается зависимость от опиатов. Хотя и имеет низкое сродство с опиоидными рецепторами в организме, всё же способен вызвать лекарственную зависимость и синдром отмены за счет мощного воздействия на опиумные и серотонин/норадреналин рецепторы. При применении в разумных, стабильных дозировках острая фаза синдрома отмены длится 3 дня и полностью сходит на нет за один месяц. Относится к группе полных агонистов опиоидных рецепторов. Обладает общей анальгезирующей активностью, даёт быстрый и длительный эффект. Уступает, однако, по активности морфину при одинаковых дозах. Анальгезирующее действие развивается через 15—30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 часов. Применяется в виде отдельного препарата, а также в сочетании с парацетамолом. Если дозу препарата никогда не повышать, то побочные эффекты сходят на минимум при длительном применении.
Геркинорин — опиоидный анальгетик, структурно схожий с галлюциногеном сальвинорином А; открыт в 2005 году в ходе изучения связи между строением клеродановых дитерпеноидов и их активностью.
Петиди́н или Меперидин — один из препаратов из группы фенилпиперидина, относится к опиоидным-агонистам. Тримеперидин (промедол), популярный в РФ, является аналогом меперидина. Торговые названия: Демерол, Mepergan
Ксилазина гидрохлорид — лекарственное средство в форме раствора для инъекций, предназначенное для применения животным в качестве седативного, анальгезирующего, анестезирующего и миорелаксирующего средства. По механизму действия является агонистом центральных α2-адренорецепторов, оказывает успокаивающее, миорелаксационное и обезболивающее действие, стимулирует как центральные, так и периферические альфа-рецепторы.
Динорфины — класс опиоидных пептидов, прекурсором которых является продинорфин. При расщеплении продинорфина PC2-конвертазой возникает множество активных пептидов: динорфин A, динорфин B, α/β-неоэндорфин. Деполяризация нейрона, содержащего продинорфин, стимулирует процессинг PC2-конвертазой, который происходит внутри синаптических везикул в пресинаптических окончаниях. Иногда продинорфин обрабатывается не полностью, что приводит к образованию т. н. «большого динорфина», который состоит из 32 аминокислотных остатков и включает как динорфин A, так и динорфин B.
Налмефен — антагонист опиоидных рецепторов с преимущественным сродством к κ-опиоидным рецепторам и, в несколько меньшей степени, к μ-опиоидным рецепторам, разработанный в начале 1970-х гг..
Заместительная терапия бупренорфином — терапия наркомании, вызванной употреблением опиоидов, путём регулярного назначения бупренорфина взамен употребляемого пациентом наркотика. В последнее время бупренорфин быстро становится наиболее значимым средством заместительной терапии опиоидной наркомании. Иногда бупренорфин называют почти идеальным средством лечения опиоидной зависимости. В 2005 году ВОЗ включила бупренорфин и метадон в список «основных лекарственных средств», применение которых считается наиболее эффективным, оправданным и безопасным при опиоидной зависимости.
Олицеридин — лекарственный препарат, синтетический опиоидный анальгетик (IV).. Одобрен для применения: США (2020).
7-Гидроксимитрагинин — это терпеноидный индольный алкалоид содержащийся в листьях растения Mitragyna speciosa. Является метаболитом и продуктом окисления алкалоида кратома митрагинина. Впервые описан в 1994 году. Обладает обезболивающим действием.
