Герои́н (диацетилморфи́н, 3,6-диацетильное производное морфина, или диаморфи́н (по BAN: diamorphine)) — полусинтетический тяжёлый опиоидный наркотик, в конце XIX века — начале XX применявшийся как лекарственное средство. Вызывает привыкание и зависимость. Героин представляет собой вещество с химической формулой C21H23NO5, чаще всего используемое в виде основания или гидрохлорида диацетилморфина. С конца XX — начала XXI века бо́льшая часть опиоидных наркопотребителей употребляет именно героин, это связано с его выраженным наркотическим действием, относительной дешевизной и быстро развивающейся физической и психической зависимостью.
Флувоксами́н (Fluvoxamine) — современный антидепрессант из группы СИОЗС. По фармакологическим свойствам близок к флуоксетину (прозаку) с тем отличием, что его эффект наступает несколько быстрее. Также оказывает анксиолитическое (противотревожное) действие.
Кодеи́н — 3-метилморфин, пролекарство к морфину, наркотический анальгетик, алкалоид опиума, используется как противокашлевое лекарственное средство центрального действия, обычно в сочетании с другими веществами. Обладает слабым наркотическим (опиатным) и болеутоляющим эффектом, в связи с чем используется также как компонент болеутоляющих лекарств.
Бупренорфин (Buprenorphine). Химическое имя: 17-(Циклопропилметил)- 7,8-дигидро-7- [(1S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2] −6-метокси-О-метил- 6,14-этано-17- норморфина гидрохлорид. CAS: 52485-79-7.
Налтрексон — лекарственное средство, антагонист опиоидных рецепторов.
Сертралин — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Циталопрам — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). До появления эсциталопрама считался наиболее селективным из всех СИОЗС.
Тианептин — атипичный трициклический антидепрессант рединамизирующего (энергизирующего) действия. Применяется в виде натриевой соли. Известен под торговой маркой «Коаксил».
Антагонист в биохимии и фармакологии — подтип лигандов к клеточным рецепторам. Лиганд, обладающий свойствами антагониста рецепторов — это такой лиганд, который блокирует, снижает или предотвращает вызываемые связыванием агониста с рецептором физиологические эффекты. Сам же он при этом не обязан производить какие-либо физиологические эффекты вследствие своего связывания с рецептором. Таким образом, антагонисты рецепторов имеют сродство (аффинность) к данному конкретному типу рецепторов, но, исходя из строгого определения, не имеют собственной внутренней агонистической активности по отношению к этому рецептору, и их связывание лишь нарушает взаимодействие [конкурентных] полных или частичных агонистов с рецептором и предотвращает или ингибирует их функцию и их физиологические эффекты. В равной степени антагонисты рецепторов предотвращают и воздействие на рецептор обратных агонистов. Антагонисты рецепторов опосредуют свои эффекты благодаря связыванию либо с активным сайтом рецептора, тем же самым, с которым связывается и физиологический эндогенный агонист, либо с аллостерическими сайтами, или же они могут взаимодействовать с рецептором в уникальных участках связывания, которые не являются нормальными участками связывания эндогенных веществ для данного рецептора и не принимают в норме участия в физиологической регуляции активности данного рецептора.
Деперсонализа́ция — психопатологический симптом, характеризующийся расстройством самовосприятия личности и отчуждением её психических свойств. Утрата чувства собственного «Я» и ощущение пустоты при деперсонализации называется ценестези́ей. При деперсонализации собственные действия воспринимаются как бы со стороны и сопровождаются ощущением невозможности управлять ими, это часто сопровождается явлениями дереализации. Деперсонализация является симптомом многих психических расстройств — депрессии, биполярного расстройства, панического расстройства, шизофрении, шизотипического расстройства и других. В тех редких случаях, когда явления деперсонализации не связаны с другими заболеваниями и продолжаются длительное время, они классифицируются как синдром деперсонализации — дереализации или расстройство деперсонализации/дереализации. У многих людей транзиторная деперсонализация случается в связи с избытком чувств, новой информации — в таких случаях она проходит обычно через минуту.
Анальге́тик, обезбо́ливающее, болеутоля́ющее — лекарственное средство природного, полусинтетического и синтетического происхождения, предназначенное для снятия болевых ощущений — анальгезии.
Опиоидные анальгетики — опиоидные препараты центрального действия, используют при сильном болевом синдроме, оказывают специфическое влияние на ЦНС. Фармакологические эффекты связаны с влиянием на опиоидные рецепторы ЦНС.
Опио́иды — вещества, способные связываться с опиоидными рецепторами организма, расположенными преимущественно в центральной нервной системе и желудочно-кишечном тракте. Опиоиды, обладающие структурным сходством с морфином, называют также опиа́тами, их молекулы имеют фенантреновую морфинановую основу.
Опио́идные реце́пторы (опиатные рецепторы) — разновидность рецепторов нервной системы, относящихся к рецепторам, сопряжённым с G белком. Основная их функция в организме — регулирование болевых ощущений. В настоящее время различают четыре основные группы опиоидных рецепторов: μ- (мю), δ- (дельта), κ- (каппа) и ноцицептиновые (ORL1) рецепторы. Они связываются как с эндогенными (вырабатываемые в организме), так и с экзогенными (поступающими извне) опиоидными лигандами. Опиатные рецепторы широко распространены в головном, спинном мозге, а также в желудочно-кишечном тракте и других органах.
Трамадо́л — сильнодействующий ненаркотический опиоидный анальгетик, имеющий низкое сродство с опиоидными рецепторами, чем не способен вызывать гиперкомпенсацию за счет образования новых опиоидных рецепторов в организме, чем и обуславливается зависимость от опиатов. Хотя и имеет низкое сродство с опиоидными рецепторами в организме, всё же способен вызвать лекарственную зависимость и синдром отмены за счет мощного воздействия на опиумные и серотонин/норадреналин рецепторы. При применении в разумных, стабильных дозировках острая фаза синдрома отмены длится 3 дня и полностью сходит на нет за один месяц. Относится к группе полных агонистов опиоидных рецепторов. Обладает общей анальгезирующей активностью, даёт быстрый и длительный эффект. Уступает, однако, по активности морфину при одинаковых дозах. Анальгезирующее действие развивается через 15—30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 часов. Применяется в виде отдельного препарата, а также в сочетании с парацетамолом. Если дозу препарата никогда не повышать, то побочные эффекты сходят на минимум при длительном применении.
Метоксетамин (MXE) — диссоциатив класса арилциклогексиламинов. В плане диссоциативного эффекта, МХЕ более сильнодействующий аналог кетамина. Как и кетамин, действует как антагонист NMDA-рецепторов и ингибитор обратного захвата дофамина, хотя он не был официально описан фармакологически. Метоксетамин отличается от многих других диссоциативных анестетиков из класса арилциклогексиламинов в том, что он был специально разработан для продажи на «сером рынке».
Декстроморамид - синтетический опиоидный анальгетик примерно в три раза более мощный, чем морфин, но с меньшей продолжительностью действия. В настоящее время легально продается только в Нидерландах.
Алфентанил — мощный синтетический опиоидный анальгетик короткого действия, используемый для наркоза в хирургии. Аналог фентанила, в 4—10 раз слабее и в 3 раза менее длительного действия, но с наступлением эффекта в 4 раза быстрее. Имеет константу кислотности около 6,5, что приводит к очень высокой доле неионизированных молекул препарата при физиологическом pH, что является причиной быстродействия препарата. Антагонист μ-опиоидных рецепторов.
Миансерин — тетрациклический антидепрессант, являющийся «атипичным» по механизму действия. Сочетает антидепрессивный эффект с противотревожным и умеренным седативным действием.
CSPC Pharmaceutical Group — китайская фармацевтическая компания. Штаб-квартира находится в городе Шицзячжуан. В списке крупнейших публичных компаний мира Forbes Global 2000 за 2021 год заняла 1494-е место.
Медиафайлы на Викискладе