Антагонист в биохимии и фармакологии — подтип лигандов к клеточным рецепторам. Лиганд, обладающий свойствами антагониста рецепторов — это такой лиганд, который блокирует, снижает или предотвращает вызываемые связыванием агониста с рецептором физиологические эффекты. Сам же он при этом не обязан производить какие-либо физиологические эффекты вследствие своего связывания с рецептором. Таким образом, антагонисты рецепторов имеют сродство (аффинность) к данному конкретному типу рецепторов, но, исходя из строгого определения, не имеют собственной внутренней агонистической активности по отношению к этому рецептору, и их связывание лишь нарушает взаимодействие [конкурентных] полных или частичных агонистов с рецептором и предотвращает или ингибирует их функцию и их физиологические эффекты. В равной степени антагонисты рецепторов предотвращают и воздействие на рецептор обратных агонистов. Антагонисты рецепторов опосредуют свои эффекты благодаря связыванию либо с активным сайтом рецептора, тем же самым, с которым связывается и физиологический эндогенный агонист, либо с аллостерическими сайтами, или же они могут взаимодействовать с рецептором в уникальных участках связывания, которые не являются нормальными участками связывания эндогенных веществ для данного рецептора и не принимают в норме участия в физиологической регуляции активности данного рецептора.
Рецепторы, сопряжённые с G-белком,, также известные как семиспиральные рецепторы или серпентины, составляют большое семейство трансмембранных рецепторов. GPCR выполняют функцию активаторов внутриклеточных путей передачи сигнала, приводящими в итоге к клеточному ответу. Рецепторы этого семейства обнаружены только в клетках эукариот: у дрожжей, растений, хоанофлагеллят и животных. Эндогенные лиганды-агонисты, которые связываются и активируют эти рецепторы, включают гормоны, нейромедиаторы, светочувствительные вещества, пахучие вещества, феромоны и варьируются в своих размерах от небольших молекул и пептидов до белков. Нарушение работы GPCR приводит к возникновению множества различных заболеваний, а сами рецепторы являются мишенью до 40 % выпускаемых лекарств. Точный размер надсемейства GPCR не известен, но почти 800 различных человеческих генов были предсказаны из анализа последовательности генома. Несмотря на многочисленные схемы, было предложено разделить надсемейство на три основных класса.
Тирозиновая протеинфосфатаза C рецепторного типа — фермент, который кодируется у человека геном PTPRC. Альтернативными названиями данного фермента являются дифференцировочный антиген CD45 и LCA.
EC50 или полумаксимальная эффективная концентрация, означает концентрацию лиганда, которая вызывает эффект, равный половине максимального возможного для данного лиганда после истечения некоторого промежутка времени. Данная величина обычно используется в качестве характеристики мощности действия лиганда.
TNFRSF14 — мембранный белок, рецептор из надсемейства рецепторов факторов некроза опухоли. Продукт гена человека TNFRSF14. Также называется «медиатор проникновения вируса герпеса», т.к. через него происходит проникновение в клетку вирусов простого герпеса 1-го и 2-го типов.
TNFSF11, или RANKL — мембранный белок, цитокин семейства факторов некроза опухоли. Продукт гена человека TNFSF11. Играет важную роль в метаболизме костной ткани, активируя остеокласты.
CCR7 — рецептор β-хемокинов млекопитающих класса интегральных мембранных белков. CCR7 является рецептором для двух лигандов: хемокинов CCL19 и CCL21. Продукт гена CCR7.
Рецептор трансферрина 1 — мембранный белок. Продукт гена человека TFRC. Необходим для доставки железа от трансферрина в клетку.
Андроге́новый реце́птор, или андроге́нный рецептор, или NR3C4 — один из рецепторов стероидных гормонов, активируемый андрогенами — тестостероном или дигидротестостероном. Относится к подсемейству 3, группе С семейства ядерных рецепторов, способных непосредственно взаимодействовать с ядерной ДНК. Андрогеновый рецептор активируется при связывании с андрогенами в цитоплазме, а затем переносится в ядро.
Инсулиновый рецептор (IR) — трансмембранный рецептор, который активируется инсулином, IGF-I, IGF-II и принадлежит к большому классу тирозинкиназных рецепторов. Инсулиновый рецептор играет ключевую роль в регуляции гомеостаза глюкозы, функционального процесса, который при дегенеративных условиях может привести к ряду клинических проявлений, в том числе диабету и раку. Биохимически инсулиновый рецептор кодируется одним геном INSR, альтернативный сплайсинг которого в ходе транскрипции производит либо к IR-A-либо к IR-B-изоформам. Последующие посттрансляционные события каждой изоформы приводят к формированию протеолитически расщеплённых α и β-субъединиц, которые при объединении, в конечном счете способны к димеризации с получением дисульфидно связанного трансмембранного инсулинового рецептора массой ≈ 320 кДа.
BMPR1B — белок, закодированный у человека геном BMPR1B, также называемый CDw293.
Рецептор урокиназы — гликопротеин, рецептор, заякоренный на клеточной мембране гликозилфосфатидилинозитолом. Исторически был обнаружен как насыщаемый участок связывания урокиназы на поверхности клетки.
Сиалоадгезин — белок, молекула клеточной адгезии, локализующийся на макрофагах. Продукт гена человека SIGLEC1.
PDCD1LG1, или PD-L1 — мембранный белок суперсемейства иммуноглобулинов, продукт гена CD274. Лиганд рецептора PDCD1.
CXCR3 — мембранный белок, хемокиновый рецептор семейства CXCR, продукт гена CXCR3.
CXCR6 — рецептор хемокинов, продукт гена CXCR6. Относится к семейству хемокиновых рецепторов CXC суперсемейства рецепторов, сопряжённых с G-белком. Рецептор хемокина CXCL16.
Белок 1, подобный рецептору липопротеинов низкой плотности, или рецептор для α2-микроглобулина, или рецептор аполипопротеина E — мембранный белок семейства рецепторов липопротеинов низкой плотности, участвующий в рецептор-опосредованном эндоцитозе. Продукт гена человека LRP1 LRP1 является сигнальным белком, играющим роль во многих биологических процессах, включая метаболизм липопротеинов, клеточная подвижность и в таких патологиях, как нейродегенеративные заболевания, атеросклероз и рак
LILRB1 — мембранный белок семейства иммуноглобулиноподобных рецепторов, входящих в суперсемейство иммуноглобулинов. Продукт гена человека LILRB1.
MST1R — мембранный белок, рецепторная тирозинкиназа, продукт гена человека MST1R.
Ядерные рецепторы — это класс внутриклеточных белков, которые отвечают за восприятие стероидных и тиреоидных гормонов, а также некоторых других молекул. Уникальным свойством ядерных рецепторов, которое отличает их от других классов рецепторов, является их способность напрямую взаимодействовать с геномной ДНК и регулировать экспрессию соседних генов, тем самым контролируя развитие, гомеостаз и метаболизм организма. Следовательно, эти рецепторы классифицируются как факторы транскрипции. Регуляция экспрессии генов ядерными рецепторами обычно происходит только тогда, когда присутствует лиганд-молекула, которая влияет на поведение рецептора. Связывание лиганда с ядерным рецептором приводит к конформационному изменению рецептора, которое, в свою очередь, активирует рецептор, что приводит к усилению или понижению регуляции экспрессии гена.