Липопротеинлипаза — фермент, относящийся к классу липаз. ЛПЛ расщепляет триглицериды самых крупных по размеру и богатых липидами липопротеинов плазмы крови — хиломикронов и липопротеинов очень низкой плотности ). ЛПЛ регулирует уровень липидов в крови, что определяет её важное значение в атеросклерозе.
Мишень рапамицина млекопитающих — протеинкиназа серин-треониновой специфичности, которая в клетке существует как субъединица внутриклеточных мультимолекулярных сигнальных комплексов TORC1 и TORC2. В составе этих комплексов TOR регулирует клеточный рост и выживание. Комплекс TORC1 является мишенью иммунодепрессанта рапамицина.
JQ1 — органическое соединение, структурный аналог бензодиазепинов, эффективный, специфичный и легко проникающий в клетку ингибитор белков семейства BET, взаимодействующий с бромодоменами. Широко используется в качестве фармакологического инструмента в эпигенетических исследованиях.
Дипептидилпептидаза-4 — мембранный фермент, гидролизирующий пептидную связь с N-конца пролина. Продукт гена человека DPP4 также известный как CD26.
Ибрутиниб — противоопухолевое средство, предназначенное для лечения злокачественных B-лимфопролиферативных заболеваний. Препарат представляет собой ковалентный селективный ингибитор тирозинкиназы Брутона, которая играет важную роль в поддержании жизнеспособности злокачественных клеток.
Экто-5'-нуклеотидаза — фермент нуклеотидаза, продукт гена человека NT5E. Расщепляет аденозинмонофосфат (АМФ) до аденозина.
Интерлейкин 20 — цитокин семейства интерлекина 10, продукт гена человека IL20.
Шимон Славин — израильский учёный, профессор медицины в области иммуноонкологии, иммунологии, регенеративной медицины. Славин разработал методы иммунотерапии при помощи аллогенных донорских лимфоцитов, трансплантации стволовых клеток для лечения гемобластозов и солидных опухолей, а также использования гемопоэтических стволовых клеток для повышения трансплантационной толерантности к костному мозгу и донорским аллографтам.
ENTPD1, или Эктонуклеозидтрифосфатдифосфогидролаза 1 — фермент, локализованный на клеточной поверхности с каталитическим центром, обращённым во внеклеточную среду, принадлежит к семейству эктонуклеотидаз GDA1/CD39. Продукт гена человека ENTPD1. Фермент катализирует гидролиз γ- и β-фосфатных остатков трифосфо- и дифосфонуклеотидов до соответствующих монофосфонуклеотидных производных.
HAVCR2, или TIM-3 — мембранный белок, продукт гена HAVCR2.
Камостат является ингибитором сериновой протеазы. Ферменты сериновой протеазы выполняют множество функций в организме, поэтому камостат обладает широким спектром действия. Он используется при лечении некоторых форм рака, а также эффективен против некоторых вирусных инфекций. Кроме того он ингибирует фиброз при заболеваниях печени или почек а также при панкреатите.. Препарат камостат мезилат одобрен для использования в Японии. Поскольку известно, что препарат мезилат камостата ингибирует фурин-подобную протеазу TMPRSS2, которая необходима для проникновения коронавируса SARS-CoV-2 в клетки, было предложено использовать его чтобы предотвращать заражение SARS-CoV-2.
Циклофилины — семейство белков — ферментов с кодовым номером 5.2.1.8 из класса иммунофилинов. Они относятся к группе белков, обладающих доменом со сравнительно консервативной последовательностью обладающей пептидил-пролил цис-транс-изомеразной активностью. При этом N-концевые и C-концевые сегменты в большинстве циклофилинов имеют довольно низкое сохранение последовательности, тогда как их центральные сегменты имеют высокий уровни сохранения положения аминокислот.
Никлозамид — пероральный противоглистный препарат, используемый для лечения паразитарных инфекций, который успешно использовался в течение почти 50 лет для избавления от цестод
Нарингенин — один из флавоноидов, который содержится в ряде растений, в том числе в цитрусовых и помидорах, а также в томатной пасте. Кроме того разработаны методы его получения с помощью генмодифицированных организмов (ГМО), например, с помощью ГМО дрожжей из глюкозы или из p-кумаровой кислоты.
ISRIB (integrated stress response inhibitor) — экспериментальный препарат, который действует как мощный и селективный блокатор инициируемого фосфорилированием eIF2α (α-субъединицы фактора инициации трансляции) ответа на стресс, что предотвращает вызываемое стрессом подавление синтеза белка. Это действие он предположительно оказывает путем модуляции взаимодействия между фосфорилированным eIF2α и фактором обмена гуаниновых нуклеотидов eIF2B, что предотвращает подавление трансляции. EIF2α может быть активирован в результате фосфорилирования протеинкиназами, которые в свою очередь, активируются процессами, которые подвергают клетки стрессу, таким как вирусная инфекция, ультрафиолетовое излучение или, в случае киназы, известной как PERK (protein kinase RNA-like endoplasmic reticulum kinase) — в результате стресса, связанного с накоплением развернутых белков в эндоплазматическом ретикулуме.
TNFSF13B, или B-клеточный активирующий фактор — внеклеточный белок, провоспалительный цитокин из семейства факторов некроза опухоли (TNF). Продукт гена человека TNFSF13B.
78c является производным 4-аминохинолина, малой молекулой, которая действует как сильнодействующий и селективный ингибитор фермента CD38, осуществляющего регуляцию внутриклеточного пула НАД
Глифлозины — класс сахароснижающих средств, которые действуют путём ингибирования реабсорбции глюкозы в почках, за счёт подавления натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа, благодаря чему достигается снижение уровня сахара в крови. Все глифлозины являются производными выделенного в 1835 году из коры яблони дигидрохалкона флоридзина, который вызывал выведение глюкозы из организма, так называемый «флоридзиновый диабет» за счёт ингибирования натрий-глюкозных ко-транспортёров, расположенных в проксимальных отделах почечных канальцев и слизистой оболочке тонкой кишки.
Зайлутен (зилеутон, англ. Zileuton) - лекарственный препарат выпускаемый под торговой маркой Зифло (Zyflo). Это малая молекула являющаяся мощным и селективным ингибитором фермента 5-липоксигеназы (EC 1.13.11.34), который катализирует образование лейкотриенов (LTB4, LTC4, LTD4 и LTE4) из арахидоновой кислоты. Зифло в основном назначают для профилактики и лечения хронической бронхиальной астмы, для снятия процессов воспаления в дыхательных путях, поскольку ингибируя образование лейкотриенов он снижает активацию нейтрофилов и эозинофилов вызываемую LTB4, а также сокращение гладких мышц бронхов, секрецию и отек слизистой оболочки, повышенную гиперреактивность и проницаемость эндотелия бронхов. Зифло не предназначен для снятия острого приступа бронхиальной астмы, поскольку его действие развивается только через два дня после начала лечения.
Эламипретид известный также как ЭЛАМ, а ранее известный как SS-31 ; MTP-131 или Бендавия (Bendavia), представляет собой небольшой, проницаемый для клеток тетрапептид (D-Arg-диметилTyr-Lys-Phe-NH2), который является одним из пептидов Szeto-Schiller (SS), которые, как известно, избирательно воздействуют на внутреннюю митохондриальную мембрану. SS-31 избирательно связывается с кардиолипином, что предотвращает превращение кардиолипином цитохрома с в пероксидазу, защищая при этом его функцию переноса электронов. Это предотвращает образование АФК в цепи переноса электронов. В результате SS-31 защищает структуру митохондриальных крист и способствует окислительному фосфорилированию.
Медиафайлы на Викискладе