Бета-гамма-димер G-белка

Перейти к навигацииПерейти к поиску
Этот гетеротримерный G-белок изображён вместе с его теоретическими липидными якорями. ГДФ изображена чёрным цветом. α-субъединица изображена жёлтым. βγ-димер изображён голубым. Мембрана изображена серой.

Бета-гамма-димер G-белка (Gβγ) — плотно связанный гетеродимерный белковый комплекс, состоящий из двух разных субъединиц — одной Gβ и одной Gγ. Этот Gβγ-димер является компонентом гетеротримерных G-белков. Гетеротримерные G-белки, также называемые гуанозиннуклеотид-связывающими белками, состоят из трёх разных субъединиц, называемых альфа-, бета- и гамма-субъединицами и обозначаемых соответственно Gα, Gβ и Gγ. Когда лиганд-агонист активирует G-белок-связанный метаботропный рецептор, альфа-субъединица G-белка (Gα) заменяет ГДФ на ГТФ, вследствие чего изменяется её пространственная конфигурация, и димер Gβγ диссоциирует из связи с Gα-субъединицей, что позволяет обеим частям G-белка — Gα и Gβγ независимо друг от друга активировать их собственные (различные у α-субъединицы и у βγ-димера) нисходящие сигнальные каскады. Одной из важных функций βγ-димера является ингибирование, через цепь внутриклеточных событий, активности α-субъединицы, что обеспечивает важную отрицательную обратную связь и эффективно ограничивает сигнал рецептора сверху как по силе, так и по продолжительности.[1]

История открытия

Структура

Функция

EffectorSignalling effect
GIRK2activation
GIRK4activation
N-type calcium channelinhibition
P/Q-type calcium channelsinhibition
Phospholipase Aactivation
PLCβ1activation
PLCβ2activation
PLCβ3activation
Adenylyl cyclase Type l, lll, V, Vl, Vllinhibition
Adenylyl cyclase Type ll, IVactivation
PI3Kinhibition
βARK1activation
βARK2activation
Raf-1activation
Ras exchange factoractivation
Bruton's tyrosine kinaseactivation
Tsk tyrosine kinaseactivation
ARFactivation
Plasma membrane Ca2+ pumpactivation
p21-activated protein kinaseinhibition
SNAP25inhibition
P-Rex1 Rac GEFactivation

[1]

Медицинские применения знаний о Gβγ

Разработка лекарств

Gβγ-димер как мишень для лекарств

Примечания

  1. 1 2 Clapham D. E., Neer E. J. G protein beta gamma subunits (англ.) // Annual Review of Pharmacology and Toxicology. — 1997. — Vol. 37. — P. 167—203. — doi:10.1146/annurev.pharmtox.37.1.167. — PMID 9131251.