Гвайфенезин

Перейти к навигацииПерейти к поиску
Гвайфенезин
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 3-(2-метоксифенокси)-1,2-пропандиол
Брутто-формулаC10H14O4
CAS93-14-1
PubChem3516
DrugBankDB00874
Состав
Классификация
АТХR05CA03
Способы введения
перорально
Другие названия
Глицерил гваяколат, Гексо Бронхо®, Mucinex®
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Гвайфенезин (англ.  Guaifenesin), глицерил гваяколат (англ. glyceryl guaiacolate, GGE, GG) — эфир гваякола и глицерина (3-(2-метоксифенокси)-1,2-пропандиол), безрецептурный фармацевтический препарат, позиционируемый производителями как отхаркивающее средство и средство против кашля,которое на многих доказало свою довольно сильную эффективность.Гвайфенизин способен разжижать лишнюю слизь даже в евстахиевой трубе,чтобы усилить её отток с целью избавления от заложенности уха и очищения слухового прохода.Используется одновременно с определёнными целями в оторилонгологии.

Гвайфенезин имеет седативный и миорелаксационный эффект, подобный миорелаксанту мефенезину похожего химического строения, и в качестве седативного средства применяется в ветеринарии[1].

История

Гвайфенезин используется с 1949 года в ветеринарии в качестве седативного средства[2].

В качестве отхаркивающего средства для людей он применяется с 1965 года[2].

Маркетинг

Гвайфенезин продаётся без рецепта как отхаркивающее средство[3]. Его дженерики выпускают многие производители[4]. Объём продаж гвайфенезина только в США и только под торговой маркой Mucinex равен $135 млн в год[3].

Физические свойства

Гвайфенезин — белый порошок, плохо растворимый в воде. При 22 °C он частично выпадает в осадок из 5% аптечного раствора[5].

Фармакологические свойства

Молекула гвайфенезина подобна молекуле мышечного релаксанта мефенезина[6].

Гвайфенезин действует как общесистемный мышечный релаксант, однако его точный механизм действия неизвестен. Предполагаемый механизм действия — селективное подавление или блокировка нервных импульсов в нейронных связях позвоночного столба, ствола мозга и подкорковой области[7].

Эффективность и безопасность

Гвайфенезин (глицерил гваяколат) не увеличивает ни количество, ни структуру мокроты у пациентов[3], он не усиливает муковисцидарную функцию, не ускоряет очистку дыхательных путей[8] и не ускоряет выздоровление у инфекционных больных с ОРЗ[3][9], поэтому он не может использоваться ни как отхаркивающее средство[9], ни как муколитик[8][9].

Применение

Гвайфенезин входит в состав комбинированных противопростудных препаратов[4].

Гвайфенезин применяется как миорелаксант, седативное средство и средство против кашля при острых респираторных заболеваниях. Но он не должен применяться при хроническом кашле[10].

Гвайфенезин входит в состав лекарственных средств, присутствующих в России: Аскорил экспекторант (бромгексин+гвайфенезин+сальбутамол), Кашнол® Экспекторант (бромгексин+гвайфенезин+сальбутамол), Джосет® (бромгексин+гвайфенезин+сальбутамол+левоментол), АскоТус Актив (бутамират+гвайфенезин) и других[11].

Примечания

  1. ↑ VPT, 2013, p. 287.
  2. ↑ 1 2 VPT, 2013, History, p. 287.
  3. ↑ 1 2 3 4 Hoffer-Schaefer et al., 2014.
  4. ↑ 1 2 Drugs.com.
  5. ↑ VPT, 2013, How Supplied, p. 287.
  6. ↑ VPT, 2013, Chemistry, p. 287.
  7. ↑ VPT, 2013, Mechanism of Action, p. 287.
  8. ↑ 1 2 Bennett et al., 2015.
  9. ↑ 1 2 3 O'Connell, 2014.
  10. ↑ Guaifenesin. AHFS Monographs (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 8 января 2023. Архивировано 15 апреля 2019 года.
  11. ↑ Лекарственные препараты МНН гвайфенезин. Государственный реестр лекарственных средств. Дата обращения: 7 января 2023. Архивировано 7 января 2023 года.

Литература

  • Hoffer-Schaefer, A. Guaifenesin has no effect on sputum volume or sputum properties in adolescents and adults with acute respiratory tract infections : [англ.] / A. Hoffer-Schaefer, H. J. Rozycki, M. A. Yopp … [et al.] // Respiratory Care : журн. — 2014. — Vol. 59, no. 5. — P. 631–636. — doi:10.4187/respcare.02640. — PMID 24003241.
  • O'Connell, O. J. Is Extended-Release Guaifenesin No Better Than a Placebo? : [англ.] // Respiratory Care : журн. — 2014. — Vol. 59, no. 5. — P. 788–789. — doi:10.4187/respcare.03319. — PMID 24789023.
  • Bennett, W. D. Effect of a single 1200 Mg dose of Mucinex® on mucociliary and cough clearance during an acute respiratory tract infection : [англ.] / W. D. Bennett, A. Kala, H. Duckworth … [et al.] // Respiratory Medicine : журн. — 2015. — Vol. 109, no. 11. — P. 1476–1483. — doi:10.1016/j.rmed.2015.09.017. — PMID 26462765.
  • Guaifenesin // Veterinary Pharmacology and Therapeutics : [англ.] / Eds.: Mark G. Papich, Jim E. Riviere. — 9th ed. — John Wiley & Sons, 2013. — P. 287–288. — 1544 p. — ISBN 1-11-868590-3. — ISBN 978-1-11-868590-7.

Ссылки