
Азатиоприн — лекарственное средство, мощный иммуносупрессивный препарат цитотоксического и цитостатического действия.

Циклофосфами́д — цитостатический противоопухолевый химиотерапевтический лекарственный препарат алкилирующего типа действия, производное бис-β-хлорэтиламина и одновременно производное оксазафосфорина или производное диамидофосфата. Обладает широким спектром противоопухолевой активности. Обладает также выраженным иммуносупрессивным действием с преимущественным угнетением активности B-, а не T-субпопуляций лимфоцитов, в отличие от метотрексата, меркаптопурина, азатиоприна.

Метотрексат — цитостатический препарат из группы антиметаболитов, антагонистов фолиевой кислоты. Оказывает выраженное иммуносупрессивное действие даже в относительно низких дозах, не обладающих заметной гематологической токсичностью. Благодаря этому метотрексат шире, чем другие цитостатики с иммуносупрессивной активностью, применяется в качестве подавляющего иммунитет препарата. Синтезирован в 1940-х годах сотрудником Лаборатории Ледерле Йеллапрагадой Суббарао.

Хлорамбуцил — цитостатический препарат алкилирующего действия. Производное бис-β-хлорэтиламина.
Бусульфан — цитостатический препарат алкилирующего действия. Производное метансульфоновой кислоты.

Даунорубици́н — один из антрациклиновых антибиотиков, цитостатический препарат, известный с начала 1960-х годов.

Митомицин С — цитостатический препарат из группы противоопухолевых антибиотиков. По химическому строению относится к митозанам. Обладает алкилирующим механизмом действия.

Гидроксикарбами́д (гидроксимочеви́на) — цитостатический препарат, антиметаболит, специфически угнетающий ферменты синтеза ДНК.
Гидроксикарбамид в форме капсул включён в Перечень ЖНВЛС.

Флюороурацил (Фторурацил) — противоопухолевый препарат из группы антиметаболитов, антагонистов пиримидинов.

Арабинопиранозил-N-метил-N-нитрозомочевина (Араноза) — цитостатический противоопухолевый химиотерапевтический лекарственный препарат алкилирующего типа действия, производное N-нитрозо-N-метилмочевины. Согласно утверждениям её разработчиков, преимущество арабинопиранозил-N-метил-N-нитрозомочевины перед другими производными нитрозомочевины — большая широта терапевтических доз и возможность применения в амбулаторных условиях.

Тегафур — цитостатический противоопухолевый химиотерапевтический лекарственный препарат из группы антиметаболитов, антагонистов пиримидинов.

Пафенцил — цитостатический противоопухолевый химиопрепарат алкилирующего типа действия. Производное бис-бета-хлорэтиламина. Пара-[бис-(b-Хлорэтил)-амино]-фенацетил-парааминобензойная кислота.

Манномустин — устаревший цитостатический противоопухолевый химиотерапевтический лекарственный препарат алкилирующего типа действия. Производное бис-β-хлорэтиламина.

Фотемустин — цитостатический противоопухолевый химиотерапевтический лекарственный препарат алкилирующего типа действия. Производное нитрозомочевины.

Нимустин — цитостатический противоопухолевый химиотерапевтический лекарственный препарат алкилирующего типа действия. Производное нитрозомочевины.

Ломустин, также известный как белустин и CCNU — цитостатическое химиотерапевтическое противоопухолевое лекарственное средство алкилирующего типа действия. Производное нитрозомочевины.

N-Нитрозо-N-Метилмочевина — бесцветные кристаллы, растворимые в воде, этаноле и диэтиловом эфире. Используется как канцероген в лабораторной практике при моделировании канцерогенеза на животных.

Диброспидия хлорид, известный также как спиробромин — цитостатический противоопухолевый химиотерапевтический лекарственный препарат алкилирующего типа действия. По химическому строению представляет собой производное бис-бета-хлорэтиламина — N,N"—бис—(b—Бромпропионил)—N',N"—диспиропиперазиния дихлорид.

Прокарбазин — противоопухолевый препарат, алкилирующее соединение из группы метилгидразинов.

Кладрибин — цитостатический противоопухолевый химиотерапевтический препарат из группы антагонистов пуринов, аналог 2'-дезоксиаденозина, входящего в состав молекулы ДНК. Кладрибин проявляет цитотоксические эффекты в отношении делящихся и неделящихся клеток, ингибируя синтез и репарацию ДНК, что в конечном итоге приводит к гибели клетки. Лимфоидные клетки более чувствительны к препарату, чем нелимфоидные.