Кодеи́н — 3-метилморфин, пролекарство к морфину, наркотический анальгетик, алкалоид опиума, используется как противокашлевое лекарственное средство центрального действия, обычно в сочетании с другими веществами. Обладает слабым наркотическим (опиатным) и болеутоляющим эффектом, в связи с чем используется также как компонент болеутоляющих лекарств.
Налорфи́н — агонист-антагонист опиоидных рецепторов.
Налбуфин (Nalbuphine) — опиоидный анальгетик.
Бупренорфин (Buprenorphine). Химическое имя: 17-(Циклопропилметил)- 7,8-дигидро-7- [(1S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2] −6-метокси-О-метил- 6,14-этано-17- норморфина гидрохлорид. CAS: 52485-79-7.
Буторфанол — лекарственное средство, опиоидный анальгетик.
Фентанил — наркотический опиоидный анальгетик, мощный агонист μ-опиоидных рецепторов. Выпускается в виде цитрата. Применяется главным образом как анальгетик в анестезиологии, парамедицине, полевой медицине и медицине катастроф, при злокачественных новообразованиях на поздней стадии и при лучевой болезни с фазой видимого клинического благополучия. Возможно применение для эвтаназии из-за высокой токсичности.
Налтрексон — лекарственное средство, антагонист опиоидных рецепторов.
Метадо́н (6-(диметиламино)-4,4-дифенилгептанон-3) — синтетический лекарственный препарат из группы опиоидов, применяемый как анальгетик, а также при лечении наркотической зависимости. Химическая формула: C21H27NO.
Анальге́тик, обезбо́ливающее, болеутоля́ющее — лекарственное средство природного, полусинтетического и синтетического происхождения, предназначенное для снятия болевых ощущений — анальгезии.
Морфи́н — лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее (опиоидное) действие.
Опиоидные анальгетики — опиоидные препараты центрального действия, используют при сильном болевом синдроме, оказывают специфическое влияние на ЦНС. Фармакологические эффекты связаны с влиянием на опиоидные рецепторы ЦНС.
Опио́иды — вещества, способные связываться с опиоидными рецепторами организма, расположенными преимущественно в центральной нервной системе и желудочно-кишечном тракте. Опиоиды, обладающие структурным сходством с морфином, называют также опиа́тами, их молекулы имеют фенантреновую морфинановую основу.
Опио́идные реце́пторы (опиатные рецепторы) — разновидность рецепторов нервной системы, относящихся к рецепторам, сопряжённым с G белком. Основная их функция в организме — регулирование болевых ощущений. В настоящее время различают четыре основные группы опиоидных рецепторов: μ- (мю), δ- (дельта), κ- (каппа) и ноцицептиновые (ORL1) рецепторы. Они связываются как с эндогенными (вырабатываемые в организме), так и с экзогенными (поступающими извне) опиоидными лигандами. Опиатные рецепторы широко распространены в головном, спинном мозге, а также в желудочно-кишечном тракте и других органах.
Трамадо́л — сильнодействующий ненаркотический опиоидный анальгетик, имеющий низкое сродство с опиоидными рецепторами, чем не способен вызывать гиперкомпенсацию за счет образования новых опиоидных рецепторов в организме, чем и обуславливается зависимость от опиатов. Хотя и имеет низкое сродство с опиоидными рецепторами в организме, всё же способен вызвать лекарственную зависимость и синдром отмены за счет мощного воздействия на опиумные и серотонин/норадреналин рецепторы. При применении в разумных, стабильных дозировках острая фаза синдрома отмены длится 3 дня и полностью сходит на нет за один месяц. Относится к группе полных агонистов опиоидных рецепторов. Обладает общей анальгезирующей активностью, даёт быстрый и длительный эффект. Уступает, однако, по активности морфину при одинаковых дозах. Анальгезирующее действие развивается через 15—30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 часов. Применяется в виде отдельного препарата, а также в сочетании с парацетамолом. Если дозу препарата никогда не повышать, то побочные эффекты сходят на минимум при длительном применении.
Леворфанол — лекарственное средство, опиоидный анальгетик используемый для лечения острой боли. Это левовращающий стереоизомер морфанола, являющийся чистым агонистом опиатных рецепторов, впервые был описан в Германии в 1946 как орально активный анальгетик морфинового типа.
Петиди́н или Меперидин — один из препаратов из группы фенилпиперидина, относится к опиоидным-агонистам. Тримеперидин (промедол), популярный в РФ, является аналогом меперидина. Торговые названия: Демерол, Mepergan
IBNtxA — атипичный опиоидный анальгетик, синтезированный на основе налтрексона. В исследованиях на животных он оказывает мощный болеутоляющий эффект, который блокируется леваллорфаном, поэтому кажется, что он связывается с μ-опиоидными рецепторами, однако характерных запора и угнетения дыхания не происходит, а также не появляется ни эффекта вознаграждения, ни раздражения в методике условного предпочитаемого места. Эти необычные свойства, как полагают, являются результатом действия агониста на альтернативный сплайсинг или на гетеродимер μ-опиоидного рецептора, в отличие от формы полной длины, которая является целью для обычных опиоидов.
Пропионилфенилэтоксиэтилпиперидин — наркотический опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Известен под торговым названием «просидол».
Олицеридин — лекарственный препарат, синтетический опиоидный анальгетик (IV).. Одобрен для применения: США (2020).
«Морфинан» — прототип химической структуры большого класса психоактивных препаратов. В классификации алкалоидов относится к производным изохинолина, группе морфина. Производными морфинана являются:
- опиоидные анальгетики
- средства от кашля
- диссоциативные галлюциногены.
Медиафайлы на Викискладе