Глутами́новая кислота́ (2-аминопентандио́вая кислота) — органическое соединение, алифатическая двухосновная аминокислота, входящая в состав белков всех известных живых организмов.
Нейромедиа́торы — биологически активные химические вещества, посредством которых осуществляется передача электрохимического импульса от нервной клетки через синаптическое пространство между нейронами, а также, например, от нейронов к мышечной ткани или железистым клеткам. Нервный импульс, поступающий в пресинаптическое окончание, вызывает освобождение в синаптическую щель медиатора. Молекулы медиаторов реагируют со специфическими рецепторными белками клеточной мембраны, инициируя цепь биохимических реакций, вызывающих изменение трансмембранного тока ионов, что приводит к деполяризации мембраны и возникновению потенциала действия.
Ума́ми (яп. 旨味 умами, «приятный вкус») — вкус высокобелковой пищи, выделяемый в самостоятельный, пятый вкус в Китае, Японии и других странах Дальнего Востока. Ощущение «умами» создают глутаматы — соли глутаминовой кислоты — широко используемые в качестве вкусовых добавок, а также некоторые аминокислоты; все они являются пищевыми добавками группы Е600-Е699. Из-за того, что человеческий язык имеет L-глутаматные рецепторы, учёные считают умами отдельным вкусом, а не комбинацией.
N-ацетиласпартилглутамат — дипептид, представляющий собой соединение N-ацетиласпартата (NAA) и глутамата. NAAG является третьим по распространенности нейромедиатором в нервной системе млекопитающих. NAAG образуется в процессе ферментативного синтеза, действует как агонист II группы метаботропных глутаматных рецепторов, в особенности рецептора mGluR3, и расщепляется в синаптической щели NAAG-пептидазами на исходные вещества: NAA и глутамат.
Вкусова́я сенсо́рная систе́ма — сенсорная система, при помощи которой воспринимаются вкусовые раздражения.
Рецепторы, сопряжённые с G-белком,, также известные как семиспиральные рецепторы или серпентины, составляют большое семейство трансмембранных рецепторов. GPCR выполняют функцию активаторов внутриклеточных путей передачи сигнала, приводящими в итоге к клеточному ответу. Рецепторы этого семейства обнаружены только в клетках эукариот: у дрожжей, растений, хоанофлагеллят и животных. Эндогенные лиганды-агонисты, которые связываются и активируют эти рецепторы, включают гормоны, нейромедиаторы, светочувствительные вещества, пахучие вещества, феромоны и варьируются в своих размерах от небольших молекул и пептидов до белков. Нарушение работы GPCR приводит к возникновению множества различных заболеваний, а сами рецепторы являются мишенью до 40 % выпускаемых лекарств. Точный размер надсемейства GPCR не известен, но почти 800 различных человеческих генов были предсказаны из анализа последовательности генома. Несмотря на многочисленные схемы, было предложено разделить надсемейство на три основных класса.
Антагонисты NMDA рецептора, или NMDA-антагонисты — класс анестетиков, ингибирующих действие N-метил-D-аспартатного (NMDA) рецептора. NMDA-антагонисты часто применяются для анестезии животных, реже — человека, у которого они вызывают состояние так называемой диссоциативной анестезии. Исследования на грызунах показывают, что NMDA-антагонисты при чрезмерном использовании могут вызывать специфическое повреждение мозга — так называемые «лезии Олни», однако пока нет опубликованных данных о выраженности этой патологии у приматов.
АМРА-рецептор — ионотропный рецептор глутамата, который передаёт быстрые возбуждающие сигналы в синапсах нервной системы позвоночных. Данные рецепторы также активируются синтетическим аналогом глутамата — аминокислотой АМРА, откуда и получили своё название. АМРА-рецепторы обнаружены практически во всех структурах головного мозга, их считают наиболее распространённым типом рецепторов в нервной системе. Эти рецепторы представляют собой тетрамерные ионные каналы, которые могут состоять из субъединиц четырёх типов. АМРА-рецепторы имеют отношение к развитию некоторых заболеваний центральной нервной системы человека, таких как синдром Мартина — Белл, поэтому их изучению уделяется большое внимание.
Дофаминовый D2-рецептор (DRD2) — один из пяти известных типов дофаминовых рецепторов, наиболее известный тем, что является мишенью антипсихотических лекарств (нейролептиков), блокирующих постсинаптические дофаминовые рецепторы и снижающих уровень дофамина в синапсах. Принадлежит к классу D2-подобных рецепторов и ингибирует аденилатциклазу.
Дофаминовые рецепторы — класс трансмембранных метаботропных G-белок-связанных клеточных рецепторов, играющих важную роль в функционировании центральной нервной системы позвоночных. Основной эндогенный лиганд-агонист этих рецепторов — дофамин. Дофаминовые рецепторы участвуют в процессах мотивации, обучения, тонкой моторной координации, модулирования нейроэндокринных сигналов. Этот класс включает пять типов рецепторов: D1, D2, D3, D4 и D5.
5-HT2A-рецептор у млекопитающих является одним из подтипов 5-HT2-рецепторов, подсемейства серотониновых рецепторов. Он является метаботропным G-белок-сопряжённым рецептором. Рецептор этого подтипа (5-HT2A) является основным возбуждающим подтипом рецепторов среди всех G-белок-сопряжённых подтипов рецепторов для серотонина (5-HT). Однако рецепторы подтипа 5-HT2A способны, наоборот, оказывать ингибирующее, тормозящее воздействие в некоторых областях мозга, таких, как зрительная кора и орбитофронтальная кора.
Нейрохондрин — белок человека, кодируемый геном NCDN на 1-й хромосоме. Открыт в 1998 году. Составлен из 731 аминокислоты, причём участок белка длиной 718 аминокислот на 98% гомологичен крысиному белку норбин. Название белка свидетельствует о его преобладании в нервной, костной и хрящевой ткани.
5-HT1A-рецептор — подтип серотониновых рецепторов подсемейства 5-HT1-рецепторов. Эндогенным лигандом-агонистом для них является моноаминовый нейромедиатор серотонин (5-гидрокситриптамин, 5-HT). Рецепторы этого подтипа относятся к семейству трансмембранных метаботропных G-белок-связанных рецепторов и связаны с гетеротримерным ингибиторным G-белком, так называемым Gi / Go. Этот подтип рецепторов опосредует тормозящую нейротрансмиссию. Ген, кодирующий белок этого рецептора у человека, обозначается HTR1A.
Каинатный рецептор (KAR) — ионотропный рецептор глутамата, селективно активируемые агонистом — каиновой кислотой. Имеют несколько более ограниченное распространение в головном мозге и менее изучены по сравнению с АМРА и NMDA-рецепторами.
Метаботропные рецепторы — это подтип трансмембранных рецепторов в эукариотических клетках, воздействие на которые приводит к первичным, непосредственным изменениям метаболизма в клетке. Эффект всех без исключения метаботропных рецепторов опосредуется через те или иные системы вторичных посредников. Метаботропные рецепторы могут быть расположены как на поверхностной мембране клетки, так и на мембранах внутриклеточных везикул.
Серотониновые рецепторы подтипа 5-HT1A играют в организме человека и животных множество очень важных физиологических ролей. Они являются наиболее распространённым в мозгу и периферических тканях подтипом серотониновых рецепторов, что подчёркивает их важную физиологическую роль.
Термин «неконкурентный антагонизм» используется для описания двух разных феноменов: в одном случае неконкурентный антагонист связывается с ортостерическим участком связывания лигандов на рецепторе, а в другом случае он связывается с аллостерическим участком связывания лигандов на рецепторе. И хотя механизм антагонистического действия различен в обоих случаях, они оба называются «неконкурентным антагонизмом», поскольку конечный результат воздействия антагониста в обоих случаях функционально очень похож. В отличие от конкурентных антагонистов, которые конкурируют с агонистами за занятость рецепторов и сдвигают кривую доза-эффект вправо, влияя на количество агониста, необходимое для получения максимального физиологического ответа, но никак не влияют на саму величину максимального физиологического ответа, неконкурентные антагонисты уменьшают величину максимального физиологического ответа, который может быть получен при любом сколь угодно большом количестве агониста. Это свойство и даёт им название «неконкурентные антагонисты», поскольку их эффект не может быть «уничтожен», обнулен или скомпенсирован увеличением количества агониста, сколь бы велико это увеличение ни было. В биологических системах, предназначенных для изучения влияния тех или иных антагонистов на рецепторы, неконкурентные антагонисты вызывают уменьшение «плато», и, в некоторых случаях, также сдвиг кривой вправо. Сдвиг кривой вправо происходит вследствие наличия во многих биологических рецепторных системах так называемого «рецепторного резерва», и ингибирование агонистического ответа под влиянием неконкурентного антагониста происходит только тогда, когда истощится (израсходуется) этот рецепторный резерв.
Гетерорецептор это рецептор, регулирующий синтез и/или высвобождение медиатора, отличный от собственного лиганда.
Лиганд-зависимые ионные каналы, лиганд-управляемые или лиганд-активируемые ионные каналы — также обычно называемые ионотропными рецепторами, представляют собой группу трансмембранных белков ионных каналов, которые позволяют ионам, например, Na+, K+, Ca2+ и/или Cl-, проходить через биологическую мембрану, посредством изменения конформации (открытия) в ответ на связывание химического мессенджера (то есть лиганда), такого как, например, молекулы нейромедиатора.
Бифенилинданон А — исследуемое лекарство, потенциально относящееся к группе антипсихотиков. Является мощным и селективным положительным аллостерическим модулятором для метаботропных глутаматных рецепторов mGluR2.