Серотониновые рецепторы (5-HT-рецепторы) — мембранные рецепторы 5-гидрокситриптамина (5-HT), нейромедиатора и гормона, известного под названием серотонин, взаимодействующие также с множеством медицинских препаратов и психоактивных веществ. Активация рецепторов запускает внутриклеточные процессы, влияющие на активность других медиаторных систем — глутаматной, дофаминовой и ГАМК.
5-HT2A-рецептор у млекопитающих является одним из подтипов 5-HT2-рецепторов, подсемейства серотониновых рецепторов. Он является метаботропным G-белок-сопряжённым рецептором. Рецептор этого подтипа (5-HT2A) является основным возбуждающим подтипом рецепторов среди всех G-белок-сопряжённых подтипов рецепторов для серотонина (5-HT). Однако рецепторы подтипа 5-HT2A способны, наоборот, оказывать ингибирующее, тормозящее воздействие в некоторых областях мозга, таких, как зрительная кора и орбитофронтальная кора.
Диацетилдигидроморфин — сильнодействующее производное опиума, разработанное в Германии в 1929 году, которое изредка используется в некоторых странах для лечения сильных болей, например, вызванных терминальной стадией рака.
Опио́идные реце́пторы (опиатные рецепторы) — разновидность рецепторов нервной системы, относящихся к рецепторам, сопряжённым с G белком. Основная их функция в организме — регулирование болевых ощущений. В настоящее время различают четыре основные группы опиоидных рецепторов: μ- (мю), δ- (дельта), κ- (каппа) и ноцицептиновые (ORL1) рецепторы. Они связываются как с эндогенными (вырабатываемые в организме), так и с экзогенными (поступающими извне) опиоидными лигандами. Опиатные рецепторы широко распространены в головном, спинном мозге, а также в желудочно-кишечном тракте и других органах.
4-метоксифенциклидин — диссоциативный анестетический препарат, обладающий галлюциногенными и седативными свойствами. Диссоциативные эффекты этого вещества сопоставимы с кетамином. 4-MeO-PCP более активный в качестве NMDA-антагониста, в то же время имеет такую же действенность как ингибитор обратного захвата дофамина.
5-HT₆-рецептор — подтип серотониновых рецепторов, который связывает эндогенный нейромедиатор серотонин. Он относится к классу G-белок-связанных метаботропных рецепторов и связан с Gsα. Он медиирует возбуждающую нейротрансмиссию. Этот рецепторный белок у человека кодируется геном HTR6.
5-HT₇-рецептор — это один из подтипов серотониновых рецепторов, относящийся к семейству метаботропных G-белок-связанных рецепторов на мембране клетки. Он активируется нейромедиатором серотонином. Рецепторы подтипа 5-HT₇ связаны с гетеротримерным G-белком Gs, который стимулирует образование внутриклеточных сигнальных молекул — молекул цАМФ. Он экспрессируется в различных тканях человека, в особенности в мозге, в желудочно-кишечном тракте и в кровеносных сосудах. В последнее время 5-HT₇-рецептор является мишенью для разработки новых лекарств, предназначенных для лечения различных заболеваний, в частности, лекарств для лечения депрессий, то есть антидепрессантов. Рецепторы подтипа 5-HT₇ кодируются геном HTR7, который у человека транскрипционируется путём альтернативного сплайсинга в 3 различных сплайс-варианта — 5-HT₇(a), 5-HT₇(b), 5-HT₇(d). Вариант 5-HT₇(c) у человека отсутствует, зато имеется у крыс, у которых отсутствует 5-HT₇(d).
Антагонистами 5-HT1A подтипа серотониновых рецепторов являются многие химические вещества и лекарства, в частности, некоторые бета-блокаторы, некоторые типичные и атипичные антипсихотики, некоторые антимигренозные препараты.
8-OH-DPAT — это исследовательское вещество, принадлежащее к химическому классу тетралинов. Это соединение было открыто в начале 1980-х годов и с тех пор широко используется для лабораторного изучения функции 5-HT1A-рецепторов. Это был первый из известных полных агонистов для 5-HT1A-рецептора.
Репинотан (BAYx3702) — химическое соединение, аминометилхромановое производное, является высокопотентным селективным полным агонистом 5-HT1A рецепторов с высокой эффективностью Он имеет нейропротективные эффекты в экспериментах на животных и исследовался у человека с целью уменьшения повреждений мозга при травмах черепа. Затем он исследовался вплоть до фазы II с целью лечения ишемического инсульта, но, хотя побочные эффекты были невелики и состояли в основном в тошноте, репинотан показал недостаточную клиническую эффективность для того, чтобы оправдать затраты на дальнейшие исследования.. Однако репинотан продолжает исследоваться в других целях. В частности, было обнаружено, что он может быть эффективен в уменьшении депрессии дыхания, вызываемой морфином, хотя при этом немного уменьшает его анальгетический эффект.
Распределение 5-HT₁A-рецепторов в мозге человека может быть визуализировано при помощи ПЭТ с меченым радиоактивным изотопом углерода — углеродом-11 (11C) радиолигандом WAY-100,635.
Пиндобинд — исследовательское вещество, запатентованное IBM. Оно является сильным высокопотентным антагонистом 5-HT1A-рецепторов, причём связывается с ними ковалентно и необратимо, алкилируя рецептор. В эксперименте оно проявляет свойства депрессанта ЦНС В частности, оно уменьшает агрессивность животных, и в то же время уменьшает склонность животных к избеганию и убеганию.
Спирамид (AMI-193) — селективный антагонист 5-HT2A, 5-HT1A и D2 рецепторов, антипсихотик. Он имеет пренебрежимо малую аффинность к 5-HT2C-рецепторам.
Ксиламидин — лекарство, которое действует как антагонист серотониновых рецепторов подтипа 5HT2A и, в меньшей степени, 5-HT1A. Ксиламидин не преодолевает ГЭБ, что делает его удобным для блокирования периферических серотонинергических реакций и желудочно-кишечного тракта, без вызывания таких центральных эффектов блокады 5-HT2A, как сонливость и седация, или снижения эффективности одновременно применяемых центральных 5-HT2A-агонистов.
CXCR4 — рецептор хемокинов, продукт гена CXCR4. Опосредует хемотаксис клеток в ответ на связывание хемокина CXCL12. Корецептор для ВИЧ. Экспрессирован на всех зрелых клетках крови, эндотелиальных и эпителиальных клетках, на астроцитах и нейронах.
Ципротеро́на ацета́т (CPA), также ципротеронацетат , — гормональный антиандрогенный препарат и прогестоген. Используется в лечении андрогензависимых заболеваний: тяжёлых и среднетяжёлых форм угревой болезни (акне), избыточного роста волос при гирсутизме, раннего полового созревания; при раке предстательной железы; повышенном половом влечении при сексуальных расстройствах; в качестве компонента феминизирующей гормональной терапии у трансгендерных женщин; и для оральной контрацепции. Ципротерона ацетат продаётся как отдельно, так и совместно с этинилэстрадиолом под торговой маркой «Диане» или «Диане-35» в качестве контрацептивного средства. Препарат доступен как для перорального применения, так и для внутримышечных инъекций. Ципротерона ацетат принимается либо перорально от одного до трёх раз в день, либо путем внутримышечных инъекций один-два раза в неделю.
Глутатионгидролаза 1 проэнзим или гамма-глутамилтрансфераза 1 — мембранный белок, фермент, продукт гена человека GGT1.
CEACAM1 — гликопротеин семейства раково-эмбриональных антигенов, продукт гена человека CEACAM1.
CD74 — мембранный белок, участвующий в функционировании иммунной системы, продукт гена человека CD74. Участвует в формировании и транспорте комплекса MHC класс II.
ENTPD1, или Эктонуклеозидтрифосфатдифосфогидролаза 1 — фермент, локализованный на клеточной поверхности с каталитическим центром, обращённым во внеклеточную среду, принадлежит к семейству эктонуклеотидаз GDA1/CD39. Продукт гена человека ENTPD1. Фермент катализирует гидролиз γ- и β-фосфатных остатков трифосфо- и дифосфонуклеотидов до соответствующих монофосфонуклеотидных производных.
