
Герои́н (диацетилморфи́н, 3,6-диацетильное производное морфина, или диаморфи́н (по BAN: diamorphine)) — полусинтетический тяжёлый опиоидный наркотик, в конце XIX века — начале XX применявшийся как лекарственное средство. Вызывает привыкание и зависимость. Героин представляет собой вещество с химической формулой C21H23NO5, чаще всего используемое в виде основания или гидрохлорида диацетилморфина. С конца XX — начала XXI века бо́льшая часть опиоидных наркопотребителей употребляет именно героин, это связано с его выраженным наркотическим действием, относительной дешевизной и быстро развивающейся физической и психической зависимостью.

Кодеи́н — 3-метилморфин, пролекарство к морфину, наркотический анальгетик, алкалоид опиума, используется как противокашлевое лекарственное средство центрального действия, обычно в сочетании с другими веществами. Обладает слабым наркотическим (опиатным) и болеутоляющим эффектом, в связи с чем используется также как компонент болеутоляющих лекарств.

Налорфи́н — агонист-антагонист опиоидных рецепторов.

Бупренорфин (Buprenorphine). Химическое имя: 17-(Циклопропилметил)- 7,8-дигидро-7- [(1S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2] −6-метокси-О-метил- 6,14-этано-17- норморфина гидрохлорид. CAS: 52485-79-7.
Морфина́новые алкало́иды — подгруппа изохинолиновых алкалоидов.

Морфи́н — главный алкалоид опиума, содержание которого в опиуме составляет в среднем 10 %, что значительно больше, чем содержание других алкалоидов. Содержится в маке снотворном и в других видах мака, в которых имеется только один стереоизомер — (−)-морфин. (+)-Морфин был получен в результате синтеза и не обладает фармакологическими свойствами (−)-морфина.
Эндорфи́ны (эндогенные + морфины — группа полипептидных химических соединений, по способу действия сходных с опиатами, которые естественным путём вырабатываются в нейронах головного мозга и обладают способностью уменьшать боль, аналогично опиатам, и влиять на эмоциональное состояние.

Морфи́н — лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее (опиоидное) действие.
Опиоидные анальгетики — опиоидные препараты центрального действия, используют при сильном болевом синдроме, оказывают специфическое влияние на ЦНС. Фармакологические эффекты связаны с влиянием на опиоидные рецепторы ЦНС.

Опио́иды — вещества, способные связываться с опиоидными рецепторами организма, расположенными преимущественно в центральной нервной системе и желудочно-кишечном тракте. Опиоиды, обладающие структурным сходством с морфином, называют также опиа́тами, их молекулы имеют фенантреновую морфинановую основу.

Дигидроморфин — полусинтетический опиоид, изобретённый в Германии в 1900 году. По своей структуре очень похож на морфин, единственное отличие — одинарная связь между 7 и 8 позициями, вместо двойной у морфина. Может быть получен различными способами, включая гидрогенизацию морфина или опиума или деметилирование дигидрокодеина или тетрагидротебаина. Выпускается в виде таблеток, ампул с раствором для инъекций различных видов, суппозиториев и в форме жидкости. В России дигидроморфин входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. В Швеции входит в Список II.

Дигидрокодеин — полусинтетический опиоидный анальгетик, изобретённый в Германии в 1908 году и выпущенный на рынок в 1911 году. Прописывался при послеоперационных болях, сильной одышке и в качестве противокашлевого средства. Тартрат дигидрокодеина входил в состав некоторых комбинированных препаратов. В некоторых странах используется, как альтернативный метадону препарат для лечения опиоидной зависимости.

Опио́идные реце́пторы (опиатные рецепторы) — разновидность рецепторов нервной системы, относящихся к рецепторам, сопряжённым с G белком. Основная их функция в организме — регулирование болевых ощущений. В настоящее время различают четыре основные группы опиоидных рецепторов: μ- (мю), δ- (дельта), κ- (каппа) и ноцицептиновые (ORL1) рецепторы. Они связываются как с эндогенными (вырабатываемые в организме), так и с экзогенными (поступающими извне) опиоидными лигандами. Опиатные рецепторы широко распространены в головном, спинном мозге, а также в желудочно-кишечном тракте и других органах.

Морфин-3-глюкуронид — метаболит морфина, производимый изоферментом UGT2B7. Не активен в качестве опиоидного агониста, но имеет некоторую активность, как конвульсант, связанную с его воздействием на глициновые и ГАМК-рецепторы. Как полярное соединение, морфин-3-глюкуронид имеет ограниченную способность к проникновению через гематоэнцефалический барьер, однако почечная недостаточность может привести к накоплению его в организме и, в результате, к судорогам. Пробенецид и ингибиторы P-гликопротеина могут способствовать проникновению[] морфин-3-глюкуронида и в меньшей степени морфин-6-глюкуронида[страница не указана 1974 дня].

Трамадо́л — сильнодействующий ненаркотический опиоидный анальгетик, имеющий низкое сродство с опиоидными рецепторами, чем не способен вызывать гиперкомпенсацию за счет образования новых опиоидных рецепторов в организме, чем и обуславливается зависимость от опиатов. Хотя и имеет низкое сродство с опиоидными рецепторами в организме, всё же способен вызвать лекарственную зависимость и синдром отмены за счет мощного воздействия на опиумные и серотонин/норадреналин рецепторы. При применении в разумных, стабильных дозировках острая фаза синдрома отмены длится 3 дня и полностью сходит на нет за один месяц. Относится к группе полных агонистов опиоидных рецепторов. Обладает общей анальгезирующей активностью, даёт быстрый и длительный эффект. Уступает, однако, по активности морфину при одинаковых дозах. Анальгезирующее действие развивается через 15—30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 часов. Применяется в виде отдельного препарата, а также в сочетании с парацетамолом. Если дозу препарата никогда не повышать, то побочные эффекты сходят на минимум при длительном применении.

Альфапродин — опиоидный анальгетик, один из изомеров продина. По силе действия сравним с морфином или немного сильнее его. Используется в некоторых странах для облегчения родов и в стоматологии.

Метопо́н является аналогом опиата, производный метилированного гидроморфона который был изобретен в 1948 году в качестве обезболивающего средства.

Мептазинол - опиоидный анальгетик, разработанный Уайетом в 1970-х годах. Показания к применению - умеренные и сильной боли, наиболее часто используется для купирования болей в области акушерства.

Феноморфан (Phenomorphan) — опиоидный анальгетик с химической формулой C24H29NO. В настоящее время не используется в США; имеет побочные эффекты подобные другим опиатам, включая зуд, тошноту и дыхательное затруднение.

Пропионилфенилэтоксиэтилпиперидин — наркотический опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Известен под торговым названием «просидол».