
Кетамин — NMDA-антагонист, применяемый в качестве средства для наркоза в медицине и ветеринарии. Реже используется как обезболивающее и для лечения бронхоспазма. Является также диссоциативным веществом.

Бупренорфин (Buprenorphine). Химическое имя: 17-(Циклопропилметил)- 7,8-дигидро-7- [(1S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2] −6-метокси-О-метил- 6,14-этано-17- норморфина гидрохлорид. CAS: 52485-79-7.

Налтрексон — лекарственное средство, антагонист опиоидных рецепторов.
Эндорфи́ны (эндогенные + морфины — группа полипептидных химических соединений, по способу действия сходных с опиатами, которые естественным путём вырабатываются в нейронах головного мозга и обладают способностью уменьшать боль, аналогично опиатам, и влиять на эмоциональное состояние.
Дофаминовые рецепторы — класс трансмембранных метаботропных G-белок-связанных клеточных рецепторов, играющих важную роль в функционировании центральной нервной системы позвоночных. Основной эндогенный лиганд-агонист этих рецепторов — дофамин. Дофаминовые рецепторы участвуют в процессах мотивации, обучения, тонкой моторной координации, модулирования нейроэндокринных сигналов. Этот класс включает пять типов рецепторов: D1, D2, D3, D4 и D5.
Опиоидные пептиды — группа нейропептидов, являющихся эндогенными лигандами-агонистами к опиоидным рецепторам. Обладают анальгезирующим действием. К эндогенным опиоидным пептидам относят эндорфины, энкефалины, динорфины и др. Система опиоидных пептидов головного мозга играет важную роль в формировании мотиваций, эмоций, поведенческой привязанности, реакции на стресс и боль и в контроле приёма пищи.

Опио́иды — вещества, способные связываться с опиоидными рецепторами организма, расположенными преимущественно в центральной нервной системе и желудочно-кишечном тракте. Опиоиды, обладающие структурным сходством с морфином, называют также опиа́тами, их молекулы имеют фенантреновую морфинановую основу.

Опио́идные реце́пторы (опиатные рецепторы) — разновидность рецепторов нервной системы, относящихся к рецепторам, сопряжённым с G белком. Основная их функция в организме — регулирование болевых ощущений. В настоящее время различают четыре основные группы опиоидных рецепторов: μ- (мю), δ- (дельта), κ- (каппа) и ноцицептиновые (ORL1) рецепторы. Они связываются как с эндогенными (вырабатываемые в организме), так и с экзогенными (поступающими извне) опиоидными лигандами. Опиатные рецепторы широко распространены в головном, спинном мозге, а также в желудочно-кишечном тракте и других органах.

TNFRSF12A, или Tweak-рецептор — мембранный белок, рецептор из надсемейства рецепторов факторов некроза опухоли. Продукт гена человека TNFRSF12A.
TNFRSF13C, или рецептор фактора, активирующего B-лимфоциты — мембранный белок, рецептор из надсемейства рецепторов факторов некроза опухоли, играет важную роль в регуляции иммунного ответа. Продукт гена человека TNFRSF13C.

TNFRSF10B — мембранный белок, рецептор из надсемейства рецепторов факторов некроза опухоли. Продукт гена человека TNFRSF10B.
TNFRSF10A — мембранный белок, рецептор из надсемейства рецепторов факторов некроза опухоли. Участвует в активации апоптоза. Продукт гена человека TNFRSF10A.

BTLA, или B- и T-лимфоцитарный аттенюатор, — мембранный белок, лимфоцитарный ингибирующий рецептор, участвует в регуляции лимфоцитов во время иммунного ответа. Продукт гена человека BTLA.

TNFRSF10C — мембранный белок, рецептор из надсемейства рецепторов факторов некроза опухоли. Продукт гена человека TNFRSF10C.
Динорфины — класс опиоидных пептидов, прекурсором которых является продинорфин. При расщеплении продинорфина PC2-конвертазой возникает множество активных пептидов: динорфин A, динорфин B, α/β-неоэндорфин. Деполяризация нейрона, содержащего продинорфин, стимулирует процессинг PC2-конвертазой, который происходит внутри синаптических везикул в пресинаптических окончаниях. Иногда продинорфин обрабатывается не полностью, что приводит к образованию т. н. «большого динорфина», который состоит из 32 аминокислотных остатков и включает как динорфин A, так и динорфин B.

5-HT₆-рецептор — подтип серотониновых рецепторов, который связывает эндогенный нейромедиатор серотонин. Он относится к классу G-белок-связанных метаботропных рецепторов и связан с Gsα. Он медиирует возбуждающую нейротрансмиссию. Этот рецепторный белок у человека кодируется геном HTR6.

5-HT₇-рецептор — это один из подтипов серотониновых рецепторов, относящийся к семейству метаботропных G-белок-связанных рецепторов на мембране клетки. Он активируется нейромедиатором серотонином. Рецепторы подтипа 5-HT₇ связаны с гетеротримерным G-белком Gs, который стимулирует образование внутриклеточных сигнальных молекул — молекул цАМФ. Он экспрессируется в различных тканях человека, в особенности в мозге, в желудочно-кишечном тракте и в кровеносных сосудах. В последнее время 5-HT₇-рецептор является мишенью для разработки новых лекарств, предназначенных для лечения различных заболеваний, в частности, лекарств для лечения депрессий, то есть антидепрессантов. Рецепторы подтипа 5-HT₇ кодируются геном HTR7, который у человека транскрипционируется путём альтернативного сплайсинга в 3 различных сплайс-варианта — 5-HT₇(a), 5-HT₇(b), 5-HT₇(d). Вариант 5-HT₇(c) у человека отсутствует, зато имеется у крыс, у которых отсутствует 5-HT₇(d).

5-HT₄-рецептор — это один из подтипов серотониновых рецепторов. Он является метаботропным G-белок-связанным рецептором. Его стимуляция повышает продукцию циклического АМФ в клетке. Его эндогенным лигандом, как и для других типов серотониновых рецепторов, является нейромедиатор серотонин. У человека этот рецепторный белок кодируется геном HTR4. Продуктом этого гена является гликозилированный трансмембранный рецепторный белок, который обнаруживается как в периферических тканях, так и в центральной нервной системе и который модулирует и регулирует высвобождение различных нейромедиаторов. Этот белок имеет несколько вариантов транскрипции (изоформ) с различными C-терминальными окончаниями, однако по состоянию на начало 2014 года ещё не все варианты транскрипции данного гена полностью изучены и охарактеризованы.

Околоводопроводное серое вещество — это скопление серого вещества под водопроводом мозга, анатомически относящееся к покрышке среднего мозга. Околоводопроводное серое вещество направляет свои восходящие проекции в ядра шва и в голубое пятно, а также в соматосенсорные и висцеросенсорные ядра таламуса. Оно также имеет нисходящие проекции в спинной мозг. Восходящие нервные волокна спиноталамического пути, проводящие ощущения боли и температуры, на своём пути в таламус делают промежуточную «остановку» в околоводопроводном сером веществе. Эта часть спиноталамического пути называется спиномезэнцефалическим путём. В свою очередь, воспринимающие болевые и температурные ощущения ядра таламуса направляют свои нисходящие волокна обратной связи к спинному мозгу также через околоводопроводное серое вещество.

Олицеридин — лекарственный препарат, синтетический опиоидный анальгетик (IV).. Одобрен для применения: США (2020).