Мидазола́м — препарат короткого действия класса бензодиазепинов, который применяют для лечения острых припадков, умеренно тяжёлой бессонницы, для стимулирования седации и амнезии перед проведением медицинских процедур. Он обладает мощным анксиолитическим, амнестическим, снотворным, противосудорожным, седативными эффектами, а также расслабляет скелетные мышцы. Мидазолам имеет быстрое время восстановления и это наиболее часто используемый бензодиазепин для премедикации; реже его применяют для индукции и поддержания анестезии. Флумазенил — антагонист бензодиазепинов, который может быть использован для лечения передозировки мидазоламом, а также для отмены эффекта седации. Однако, флумазенил может спровоцировать припадки при смешанных передозировках и у лиц с бензодиазепиновой зависимостью, поэтому он не используется в большинстве случаев.
Омепразо́л — лекарственное средство, угнетающее секрецию желудочной кислоты и используемое в лечении язв желудка и синдрома Золлингера — Эллисона.
Метаболомика — это «систематическое изучение уникальных химических „отпечатков пальцев“ специфичных для процессов, протекающих в живых клетках» — конкретнее, изучение их низкомолекулярных метаболических профилей. Метаболом представляет собой совокупность всех метаболитов, являющихся конечным продуктом обмена веществ в клетке, ткани, органе или организме. В то время как данные об экспрессии мРНК генов и данные протеомного анализа не раскрывают полностью всего того, что может происходить в клетке, метаболические профили могут дать мгновенный снимок физиологических процессов в клетке. Одна из задач системной биологии и функциональной геномики — интегрирование данных протеомики, транскриптомики и метаболической информации для получения более целостного представления о живых организмах.
Варфарин — лекарственное средство, антикоагулянт непрямого действия.
Бензодиазепи́ны — класс психоактивных веществ со снотворным, седативным, анксиолитическим, миорелаксирующим и противосудорожным эффектами. Действие бензодиазепинов связано с воздействием на рецепторы ГАМК. Многие из них являются транквилизаторами, некоторые используются как снотворные средства. В большей или меньшей степени бензодиазепинам свойственно противосудорожное действие, некоторые из них используют исключительно для борьбы с эпилепсией. Бензодиазепины входят в широкую группу депрессантов центральной нервной системы.
Поиск количественных соотношений структура-свойство — процедура построения моделей, позволяющих по структурам химических соединений предсказывать их разнообразные свойства. За моделями, позволяющими прогнозировать количественные характеристики биологической активности, исторически закрепилось англоязычное название Quantitative Structure-Activity Relationship (QSAR). Аббревиатура QSAR часто трактуется расширенно для обозначения любых моделей структура-свойство. За моделями, позволяющими прогнозировать физические и физикохимические свойства органических соединений, закрепилось англоязычное название Quantitative Structure-Property Relationship (QSPR). При качественном описании соотношений между структурами химических соединений и их биологической активностью употребляют англоязычный термин Structure-Activity Relationship (SAR).
S-аденозилметионин — это кофермент, принимающий участие в реакциях переноса метильных групп. Впервые был описан Джулио Кантони в 1952 году. Молекулярная масса 399,447 г/моль. S-аденозилметионин образуется из АТФ и метионина ферментом метионинаденозилтрансферазой. EC 2.5.1.6. В клетке участвует в таких метаболических путях, как трансметилирование, транссульфирование и аминопропилирование. И хотя эти анаболические реакции идут во многих тканях организма, большая часть S-аденозилметионина образуется в печени.
Ампренавир — препарат для лечения ВИЧ-инфекции, вызванной вирусом ВИЧ типа 1 (HIV-1), ингибитор вирусной протеазы.
Линезолид (МНН) — синтетический антибиотик, используемый для лечения тяжёлых инфекционных заболеваний, вызванных грамположительными бактериями, которые устойчивы к другим антибиотикам. Представитель класса оксазолидинонов, линезолид является активным по отношению к большинству грамположительных бактерий, которые вызывают болезни, включая стрептококки, устойчивые к ванкомицину энтерококки и метициллин-резистентный золотистый стафилококк. Основными показаниями линезолида являются инфекционные заболевания кожи, мягких тканей и пневмония, хотя становится популярным его использование при различных других инфекционных заболеваниях.
P-гликопротеин, или белок множественной лекарственной устойчивости 1, — мембранный белок, гликопротеин из семейства ABC-переносчиков. Обеспечивает перенос многих веществ, таких как липиды, стероиды, пептиды, билирубин и др., через мембрану клетки. Продукт гена ABCB1.
CD33, или Siglec-3, — белок, трансмембранный рецептор, расположенный на поверхности миелоидных клеток. Продукт гена человека CD33/SIGLEC3. Как правило, рассматривается в качестве миелоид-специфичного белка, но может присутствовать и на лимфоидных клетках.
PA-824 (претоманид) — бициклический нитроимидазол, противотуберкулезный препарат. Одобрен для применения: США (2019) . Обладает активностью против Mycobacterium tuberculosis, при этом действует одновременно как ингибитор роста клеточной стенки, и как дыхательный яд. Показано наличие противотуберкулёзной активности в доклинических испытаниях in vitro на клинических мультирезистентных изолятах Mycobacterium tuberculosis и in vivo на моделях туберкулёза мышей и морских свинок. Пороговая токсическая доза в доклинических исследованиях на мышах оценена как свыше 1000 мг/кг при однократном пероральном введении.
Дипептидилпептидаза-4 — мембранный фермент, гидролизирующий пептидную связь с N-конца пролина. Продукт гена человека DPP4 также известный как CD26.
Сатраплатин — это новый, экспериментальный цитостатический противоопухолевый химиотерапевтический лекарственный препарат из группы алкилирующих средств, подгруппы производных платины. В настоящее время он проходит клинические испытания у пациентов с поздними стадиями рака предстательной железы, у которых была безуспешной предшествующая стандартная химиотерапия. Сатраплатин ещё не получил лицензии от американской FDA. Первые упоминания сатраплатина в онкологических и фармакологических научных журналах относятся к 1993 году. Сатраплатин является первым в истории производным платины, которое проявляет свою противоопухолевую активность при приёме внутрь. Другие доступные препараты платины — цисплатин, карбоплатин, оксалиплатин, липоплатин, недаплатин, циклоплатам и др. — должны вводиться внутривенно.
Малые молекулы — термин в молекулярной биологии, биохимии и фармакологии; обозначает химические соединения со сравнительно малой молекулярной массой, то есть низкомолекулярные вещества и обладающие той или иной биологической активностью, то есть способностью регулировать или воздействовать на те или иные биологические процессы. Характерный размер «малых молекул» не более 10−9 м. Определяющим свойством малых молекул является способность проникать в клетку и покидать ее без помощи других молекул. Большинство лекарств являются малыми молекулами.
Рива́роксабан — пероральный антикоагулянт из группы прямых ингибиторов фактора Xa. Разработан и выпускается немецкой фармацевтической компанией Bayer под торговым названием «Ксарелто».
Норэтистерон — препарат, который используется в сочетании с эстрогеном или в одиночку в гормональных контрацептивах, заместительной гормональной терапии, и при лечении гинекологических заболеваний. Это синтетический прогестаген из группы 19-нортестостерона и имеет похожие свойства натурального прогестерона, в том числе подавление гонадотропных гормонов, торможение овуляции и трансформация эндометрия. В дополнение к его прогестагенной активности, норэтистерон также имеет слабые андрогенный и эстрогенный эффекты в высоких дозах.
Белок 1, подобный рецептору липопротеинов низкой плотности, или рецептор для α2-микроглобулина, или рецептор аполипопротеина E — мембранный белок семейства рецепторов липопротеинов низкой плотности, участвующий в рецептор-опосредованном эндоцитозе. Продукт гена человека LRP1 LRP1 является сигнальным белком, играющим роль во многих биологических процессах, включая метаболизм липопротеинов, клеточная подвижность и в таких патологиях, как нейродегенеративные заболевания, атеросклероз и рак
Аддералл, полное название сульфат декстроамфетамина, сахарат декстроамфетамина, сульфат амфетамина и аспартат амфетамина — комбинированный препарат, сочетающий четыре соли амфетаминов. Аддералл используется при лечении синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и нарколепсии. Он также используется в качестве спортивного допинга и усилителя когнитивных способностей, и рекреационно как афродизиак и эйфоретик. Это стимулятор центральной нервной системы (ЦНС) класса фенилэтиламина. По содержанию солей, активными компонентами являются 25 % солей левамфетамина и 75 % солей декстроамфетамина.
ADME — аббревиатура, означающая «абсорбция, распределение, метаболизм и выведение» в фармакокинетике и фармакологии и описывающая расположение фармацевтического соединения в организме. Все эти четыре критерия влияют на уровень и кинетику воздействия лекарства на ткани и, следовательно, влияют на эффективность и фармакологическую активность соединения как лекарственного средства. Иногда учитываются также высвобождение и/или токсичность, в результатe чего образуются аббревиатуры LADME, ADMET или LADMET.
