Антибио́тики — природные и синтетические антимикробные вещества, широко применяющиеся для лечения инфекций. Антибиотики могут убивать микроорганизмы или останавливать их размножение, позволяя естественным защитным механизмам их устранять.
Бензи́лпеницилли́н — N-фенилацетамид 6-аминопенициллановой кислоты. Антибиотик, получаемый из плесневого гриба пеницилла. В процессе жизнедеятельности эти грибы синтезируют различные формы пенициллина: один из наиболее активных в фармакологическом плане бензилпенициллин и другие виды пенициллина, которые отличаются от первого тем, что вместо бензильной группы содержат иные радикалы. Таким образом по молекулярной структуре пенициллин — это кислота, из которой получают различные соли. Семейство пенициллиновых антибиотиков включает бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин и другие.
Бета-лактамные антибиотики — группа антибиотиков, которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца.
Цефалоспорины — класс β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7-АЦК). Основными особенностями цефалоспоринов по сравнению с пенициллинами являются их большая резистентность по отношению к β-лактамазам — ферментам, вырабатываемым микроорганизмами. Как оказалось, первые антибиотики-цефалоспорины, имея высокую антибактериальную активность, полной устойчивостью к β-лактамазам не обладают. Будучи резистентными в отношении плазмидных лактамаз, они разрушаются хромосомными лактамазами, которые вырабатываются грамотрицательными бактериями. Для повышения устойчивости цефалоспоринов, расширения спектра антимикробного действия, улучшения фармакокинетических параметров были синтезированы их многочисленные полусинтетические производные. Созданы также комбинированные препараты, содержащие цефалоспорины в сочетании с ингибиторами разрушающих их ферментов.
Бе́та-лакта́мы — лактамы, содержащие гетероциклическое кольцо из трёх атомов углерода и одного атома азота.
Карбапенемы (carbapenems) — класс β-лактамных антибиотиков, с широким спектром действий, имеющие структуру, которая обусловливает их высокую устойчивость к бета-лактамазам. Не устойчивы против нового вида бета-лактамаз NDM1.
Бе́та-лактама́зы — группа бактериальных ферментов, направленных на борьбу с бета-лактамными антибиотиками, наиболее широко используемым классом веществ для антимикробной химиотерапии. Данные ферменты отвечают за образование более распространённой устойчивости бактерий к названным антибиотикам. Вторым путём развития резистентности является изменение структуры пенициллинсвязывающих белков, то есть тех белков, на которые нацелены бета-лактамные антибиотики.
Метициллин (Meticillin) — бета-лактамный антибиотик, пенициллинового ряда. В настоящее время метициллин больше не используется в медицине. В сравнении с другими пенициллинами, устойчивыми к бета-лактамазе, метициллин обладал меньшей активностью, однако мог использоваться лишь парентерально, и имел нежелательный побочный эффект — интерстициальный нефрит, сравнительно редко встречающийся у других пенициллинов. В настоящее время метициллин используют в лаборатории для определения чувствительности S. aureus к другим пенициллинам, устойчивым к бета-лактамазе. Метициллин хорошо проникает в ткани и жидкости, костную ткань, миндалины. Экскретируется с желчью (2-3 %) и мочой. Метаболиты метициллина не обнаружены. 20-30 % метициллина метаболизируется в печени, остальное, экскретируется почками. Благодаря, тому, что имеет место не только почечная, но и печеночная экскреция, отсутствует необходимость коррекции режима дозирования при легкой почечной недостаточности.
CCR3 — рецептор β-хемокинов млекопитающих класса интегральных мембранных белков. Продукт гена CCR3/CMKBR3.
Амоксицилли́н — лекарственное средство, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы пенициллинов для лечения бактериальных инфекции. Его принимают внутрь или, реже, путём инъекции.
Тазобактам — лекарственное средство, подавляющее действие β-лактамазы. Используется в комбинации с другими антибиотиками.
Цефтолозан — полусинтетический антибиотик класса цефалоспоринов. Применяется в комбинации с ингибитором β-лактамазы тазобактамом. Одобрен FDA в 2014 г.
Авибактам — лекарственное средство, подавляющее действие β-лактамазы. Используется в комбинации с другими антибиотиками:
- ceftazidime/avibactam (AVYCAZ) — одобрен: США(2015).
Сэр Эдвард Пенли Абрахам — британский биохимик, участвовавший в определении структуры пенициллина.
Ваборбактам — лекарственное средство подавляющее действие β-лактамазы. Используется в комбинации с другими антибиотиками:
- Меропенем (Vabomere) — одобрен в США в 2017 году как лекарственное средство для лечения сложных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита.
Имипенем/Циластатин/Релебактам — комбинированный антибиотик для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами грамотрицательных микроорганизмов. Одобрен для применения: США (2019)
Цефтазидим/Авибактам — комбинированный антибиотик для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами грамотрицательных микроорганизмов. Одобрен для применения: ЕС, США (2015)
Меропенем/Ваборбактам — комбинированный антибиотик для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов.
CSF2RB — мембранный белок, β-субъединица нескольких высокоаффинных цитокиновых рецепторов I типа, продукт гена человека CSF2RB.
Дурлобактам — лекарственное средство, антибиотик, игибитор β-лактамазы. Используется в комбинации с другими антибиотиками для лечения инфекционной пневмонии, а также заболеваний, вызванных бактериями Acinectobacter, которые высокорезистентны ко многим другим антибактериальным препаратам и ответственны за развитие у людей менингита и бруцеллёза.
Медиафайлы на Викискладе