Клеточный рецептор — молекула на поверхности клетки, клеточных органелл или растворенная в цитоплазме. Специфично реагирует изменением своей пространственной конфигурации на присоединение к ней молекулы определённого химического вещества, передающего внешний регуляторный сигнал и, в свою очередь, передает этот сигнал внутрь клетки или клеточной органеллы, нередко при помощи так называемых вторичных посредников или трансмембранных ионных токов.
Агонист — химическое соединение (лиганд), которое при взаимодействии с рецептором изменяет его состояние, приводя к биологическому отклику. Обычные агонисты увеличивают отклик рецептора, обратные агонисты уменьшают его, а антагонисты блокируют действие рецептора.
γ-Аминомасляная кислота — органическое соединение, непротеиногенная аминокислота, важнейший тормозной нейромедиатор центральной нервной системы (ЦНС) человека и других млекопитающих. Аминомасляная кислота является биогенным веществом. Содержится в ЦНС и принимает участие в нейромедиаторных и метаболических процессах в мозге.
Ио́нные кана́лы — порообразующие белки, поддерживающие разность потенциалов, которая существует между внешней и внутренней сторонами клеточной мембраны всех живых клеток. Относятся к транспортным белкам. С их помощью ионы перемещаются согласно их электрохимическим градиентам сквозь мембрану. Такие комплексы представляют собой набор идентичных или гомологичных белков, плотно упакованных в липидном бислое мембраны вокруг водной поры. Каналы расположены в плазмалемме и некоторых внутренних мембранах клетки.
Антагонист в биохимии и фармакологии — подтип лигандов к клеточным рецепторам. Лиганд, обладающий свойствами антагониста рецепторов — это такой лиганд, который блокирует, снижает или предотвращает вызываемые связыванием агониста с рецептором физиологические эффекты. Сам же он при этом не обязан производить какие-либо физиологические эффекты вследствие своего связывания с рецептором. Таким образом, антагонисты рецепторов имеют сродство (аффинность) к данному конкретному типу рецепторов, но, исходя из строгого определения, не имеют собственной внутренней агонистической активности по отношению к этому рецептору, и их связывание лишь нарушает взаимодействие [конкурентных] полных или частичных агонистов с рецептором и предотвращает или ингибирует их функцию и их физиологические эффекты. В равной степени антагонисты рецепторов предотвращают и воздействие на рецептор обратных агонистов. Антагонисты рецепторов опосредуют свои эффекты благодаря связыванию либо с активным сайтом рецептора, тем же самым, с которым связывается и физиологический эндогенный агонист, либо с аллостерическими сайтами, или же они могут взаимодействовать с рецептором в уникальных участках связывания, которые не являются нормальными участками связывания эндогенных веществ для данного рецептора и не принимают в норме участия в физиологической регуляции активности данного рецептора.
Передача сигнала — в молекулярной биологии термин «Передача сигнала» относится к любому процессу, при помощи которого клетка превращает один тип сигнала или стимула в другой.
ГАМКC-рецептор — ионотропный рецептор γ-аминомасляной кислоты, связанный с хлоридным каналом. При активации рецептора молекулами ГАМК начинается транспорт ионов хлора во внутриклеточное пространство, который приводит к ингибированию нервного импульса.
Габоксадол (THIP) — частичный агонист рецепторов ГАМКA и антагонист рецепторов ГАМКС, который предалагался фармацевтической компанией Merck в качестве экспериментального снотворного препарата. Клинические исследования габоксадола были остановлены досрочно в марте 2007 года.
В биохимии и фармакологии лиганд — это химическое соединение, которое образует комплекс с той или иной биомолекулой и производит, вследствие такого связывания, те или иные биохимические, физиологические или фармакологические эффекты. В случае связывания лиганда с белком лиганд обычно является малой сигнальной молекулой, связывающейся со специфическим участком связывания на белке-мишени. В случае связывания лиганда с ДНК лиганд обычно также является малой молекулой или ионом, или белком который связывается с двойной спиралью ДНК.
ГАМКА-рецептор — лиганд-зависимый ионный канал в химических синапсах нервной системы, который тормозит передачу нервного возбуждения и управляется с помощью ГАМК. Это, наряду с ГАМКС-рецептором, один из двух ионотропных ГАМК-рецепторов, отвечающий за реакцию организма на гамма-аминомасляную кислоту. Помимо места, связывающего ГАМК, рецепторный комплекс содержит аллостерические сегменты, способные связывать бензодиазепины, барбитураты, этанол, фуросемид, нейростероиды и пикротоксин.
ГАМКB-рецептор (GABABR) — метаботропный трансмембранный G-белок-связанный подтип ГАМК-рецепторов, воздействующий через G-белки на калиевые ионные каналы клетки. Рецептор был открыт в 1981 году благодаря детальному фармакологическому анализу эффектов ГАМК в мозгу. Встречается во всех отделах вегетативной нервной системы и центральной нервной системы. Существует версия, что опьянение объясняется активацией этанолом ГАМКB2 рецептора.
GABBR1 — R1-субъединица G-белок-связанного ГАМКB-рецептора, кодируемая геном GABBR1.
Сродство́ — способность одного объекта (тела) связываться с другим объектом и образовывать таким образом новый комплексный объект. Понятие сродство применяется как к физическим объектам, так и к сложным молекулам, в том числе и к белкам. Коэффициентом, характеризующим силу сродства, является энергия связи, выделяющаяся или затрачиваемая при возникновении связи объектов, измеряемая в килоджоулях (кДж) или электронвольтах (эВ).
Опио́идные реце́пторы (опиатные рецепторы) — разновидность рецепторов нервной системы, относящихся к рецепторам, сопряжённым с G белком. Основная их функция в организме — регулирование болевых ощущений. В настоящее время различают четыре основные группы опиоидных рецепторов: μ- (мю), δ- (дельта), κ- (каппа) и ноцицептиновые (ORL1) рецепторы. Они связываются как с эндогенными (вырабатываемые в организме), так и с экзогенными (поступающими извне) опиоидными лигандами. Опиатные рецепторы широко распространены в головном, спинном мозге, а также в желудочно-кишечном тракте и других органах.
Никотиновый ацетилхолиновый рецептор (н-холинорецептор, nACh-receptor) — подвид ацетилхолиновых рецепторов, который обеспечивает передачу нервного импульса через синапсы и активируется ацетилхолином, а также никотином. Этот рецептор вместе с ГАМКA-, ГАМКC- глициновым и 5-HT3-рецепторами образует семейство лиганд-зависимых ионных каналов с цистеиновой петлёй.
Тормозный постсинапти́ческий потенциа́л — это разновидность постсинаптического потенциала, которая приводит к тому, что активность постсинаптического нейрона понижается, и менее вероятным становится возникновение потенциала действия.
В фармакологии, физиологии и биохимии, термин эндогенный агонист по отношению к определённому подтипу клеточных рецепторов обозначает химическое соединение, которое отвечает следующим трём условиям:
- производится в самом организме или ткани в нормальных физиологических условиях, то есть является эндогенным веществом — например, нейромедиатором, цитокином или гормоном;
- является лигандом для данного подтипа рецепторов, то есть обладает способностью связываться с ортостерическим сайтом связывания данного подтипа рецепторов;
- обладает способностью после связывания активировать этот рецептор, изменяя его пространственную конфигурацию, что приводит к вызыванию соответствующего биохимического или физиологического ответа.
Лиганд-зависимые ионные каналы, лиганд-управляемые или лиганд-активируемые ионные каналы — также обычно называемые ионотропными рецепторами, представляют собой группу трансмембранных белков ионных каналов, которые позволяют ионам, например, Na+, K+, Ca2+ и/или Cl-, проходить через биологическую мембрану, посредством изменения конформации (открытия) в ответ на связывание химического мессенджера (то есть лиганда), такого как, например, молекулы нейромедиатора.
Андростандиол или 3α-андростандиол, также известный как 5α-андростан-3α,17β-диол, является эндогенным ингибирующим андростановым нейростероидом и слабым андрогеном, а также основным метаболитом дигидротестостерона (ДГТ). Как нейростероид, он действует как мощный положительный аллостерический модулятор рецептора ГАМК, и было обнаружено, что он имеет эйфоризирующий, анксиолитический, просексуальный и противосудорожный эффекты. Поскольку известно, что андрогены, такие как тестостерон и ДГТ, обладают многими такими же эффектами, что и 3α-диол, и превращаются в него in vivo, считается, что это соединение может частично отвечать за указанные эффекты. Относительно его изомера 3β-андростандиола, который является мощным эстрогеном, 3α-андростандиол имеет существенно более низкое, хотя все еще значительное сродство к рецепторам эстрогена, с несколько-кратным предпочтением ЭРβ по сравнению с ЭРα. Он имеет приблизительно 0,07 % и 0,3 % сродства эстрадиола к ЭРα и ЭРβ соответственно.
В биохимии аллостерическая регуляция — это регуляция фермента путем связывания эффекторной молекулы в сайте, отличном от активного сайта фермента.
ГАМК
Бикукуллин
Баклофен
TPMPA