Типранавир

Перейти к навигацииПерейти к поиску
Типранавир
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАКN-{3-[(1R)-1-[(2R)-6-hydroxy-4-oxo-2-(2-phenylethyl)-2-propyl-3,4-dihydro-2H-pyran-5-yl]propyl]phenyl}-5-(trifluoromethyl)pyridine-2-sulfonamide
Брутто-формулаC31H33F3N2O5S
CAS174484-41-4
PubChem54682461
DrugBankDB00932
Состав
Классификация
АТХJ05AE09
Фармакокинетика
Биодоступн. Не известна
Связывание с белками плазмы >99.9%
МетаболизмПечень (CYP3A4)
Период полувывед. В среднем у мужчин - 5.5 ч - у женщин, 6 ч - у мужчин.
Экскреция Кишечником (82.3%), почками (4.4%) (при приеме с ритонавиром в дозе 500/200 мг)
Лекарственные формы
капсулы
Способы введения
Перорально
Другие названия
Не зарегистрирован в РФ
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Типранавир (TPV) — синтетический противовирусный препарат из группы ингибиторов протеазы для приема внутрь. Типранавир разработан компанией Boehringer Ingelheim и выпускается под торговой маркой Aptivus[1]. Применяется совместно с ритонавиром в составе антиретровирусной терапии для лечения ВИЧ-инфекции.

Фармакологические свойства

Типранавир обладает способностью подавлять репликацию вирусов, устойчивых к другим ингибиторам протеазы, и рекомендуется пациентам, устойчивым к другим видам лечения. Устойчивость к самому типранавиру, по-видимому, требует множественных мутаций[2]. Типранавир был одобрен «Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов» (FDA) 22 июня 2005 года и одобрен для использования в педиатрии 24 июня 2008 года[3].

Типранавир следует принимать только в сочетании с ритонавиром и другими антиретровирусными препаратами, и он не одобрен для пациентов, не получавших лечения[1]. Подобно лопинавиру и атазанавиру, он очень мощный и эффективен в терапии спасения пациентов с лекарственной устойчивостью. Однако побочные эффекты типранавира могут быть более серьезными, чем у других антиретровирусных препаратов. Некоторые побочные эффекты включают внутричерепное кровоизлияние, гепатит, печёночная недостаточность, гипергликемию и сахарный диабет. Также было показано, что препарат вызывает повышение общего холестерина и триглицеридов[1].

На этикетке Aptivus есть предупреждение в виде черного ящика относительно гепатотоксичности и внутричерепного кровоизлияния[1].

Примечания

  1. ↑ 1 2 3 4 5 Aptivus- tipranavir capsule, liquid filled Aptivus- tipranavir solution. DailyMed (26 июня 2020). Дата обращения: 2 декабря 2020. Архивировано 22 октября 2021 года.
  2. ↑ Doyon L, Tremblay S, Bourgon L, Wardrop E, Cordingley MG (October 2005). "Selection and characterization of HIV-1 showing reduced susceptibility to the non-peptidic protease inhibitor tipranavir". Antiviral Research. 68 (1): 27—35. doi:10.1016/j.antiviral.2005.07.003. PMID 16122817.
  3. ↑ "New Aptivus (tipranavir) Oral Solution Approved for Treatment-Experienced Pediatric and Adolescent HIV Patients" (Press release). Boehringer Ingelheim. 2008-06-24. Архивировано 13 августа 2008. Дата обращения: 2 сентября 2008. {{cite press release}}: Указан более чем один параметр |accessdate= and |access-date= ()