Серотони́н, 5-гидрокситриптамин, 5-НТ — один из основных нейромедиаторов. По химическому строению серотонин относится к биогенным аминам, классу триптаминов. Серотонин часто называют «гормоном хорошего настроения» и «гормоном счастья».
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) — фармакотерапевтическая группа антидепрессантов третьего поколения, предназначенных для лечения тревожных расстройств и депрессии. СИОЗС являются современной и сравнительно легко переносимой группой антидепрессантов. В отличие от трициклических антидепрессантов (ТЦА), СИОЗС значительно менее свойственны антихолинергические (холинолитические) побочные эффекты, редко возникает ортостатическая гипотензия и седация; риск кардиотоксического действия при передозировке значительно ниже. Сегодня препараты этой группы назначаются чаще всего во многих странах.
Серотониновые рецепторы (5-HT-рецепторы) — мембранные рецепторы 5-гидрокситриптамина (5-HT), нейромедиатора и гормона, известного под названием серотонин, взаимодействующие также с множеством медицинских препаратов и психоактивных веществ. Активация рецепторов запускает внутриклеточные процессы, влияющие на активность других медиаторных систем — глутаматной, дофаминовой и ГАМК.
5-HT2A-рецептор у млекопитающих является одним из подтипов 5-HT2-рецепторов, подсемейства серотониновых рецепторов. Он является метаботропным G-белок-сопряжённым рецептором. Рецептор этого подтипа (5-HT2A) является основным возбуждающим подтипом рецепторов среди всех G-белок-сопряжённых подтипов рецепторов для серотонина (5-HT). Однако рецепторы подтипа 5-HT2A способны, наоборот, оказывать ингибирующее, тормозящее воздействие в некоторых областях мозга, таких, как зрительная кора и орбитофронтальная кора.
5-HT1A-рецептор — подтип серотониновых рецепторов подсемейства 5-HT1-рецепторов. Эндогенным лигандом-агонистом для них является моноаминовый нейромедиатор серотонин (5-гидрокситриптамин, 5-HT). Рецепторы этого подтипа относятся к семейству трансмембранных метаботропных G-белок-связанных рецепторов и связаны с гетеротримерным ингибиторным G-белком, так называемым Gi / Go. Этот подтип рецепторов опосредует тормозящую нейротрансмиссию. Ген, кодирующий белок этого рецептора у человека, обозначается HTR1A.
5-HT2C-рецептор — подтип серотониновых рецепторов подсемейства 5-HT2-рецепторов, который связывается с эндогенным нейромедиатором серотонином (5-гидрокситриптамином, 5-HT). Это метаботропный G-белок-сопряжённый рецептор, который связан с альфа-субъединицей белка Gq/G11 и медиирует возбуждающую нейротрансмиссию. Человеческий ген белка этого рецептора называется HTR2C. У человека он находится в хромосоме Х. Поскольку у мужчин имеется всего одна копия этого гена, а у женщин две, причём одна из копий этого гена репрессируется (и в разных клетках репрессированными могут оказаться разные аллели этого гена), то полиморфизмы этого гена влияют на поведенческие характеристики и на предрасположенность к тем или иным заболеваниям в разной степени у мужчин и у женщин.
5-HT2B-рецептор — белок одного из подтипов серотониновых рецепторов подсемейства 5-HT2-рецепторов. У человека этот рецепторный белок кодируется геном HTR2B. Рецепторы подтипа 5-HT2B относятся к семейству метаботропных G-белок-связанных рецепторов, и служат для связывания нейромедиатора серотонина.
5-HT5A-рецептор — один из подтипов серотониновых рецепторов. Белок этого рецептора у человека кодируется геном HTR5A. Это метаботропный G-белок-связанный рецептор, для которого нейромедиатором служит серотонин.
5-HT₄-рецептор — это один из подтипов серотониновых рецепторов. Он является метаботропным G-белок-связанным рецептором. Его стимуляция повышает продукцию циклического АМФ в клетке. Его эндогенным лигандом, как и для других типов серотониновых рецепторов, является нейромедиатор серотонин. У человека этот рецепторный белок кодируется геном HTR4. Продуктом этого гена является гликозилированный трансмембранный рецепторный белок, который обнаруживается как в периферических тканях, так и в центральной нервной системе и который модулирует и регулирует высвобождение различных нейромедиаторов. Этот белок имеет несколько вариантов транскрипции (изоформ) с различными C-терминальными окончаниями, однако по состоянию на начало 2014 года ещё не все варианты транскрипции данного гена полностью изучены и охарактеризованы.
Моноаминовые нейромедиаторы — это нейромедиаторы и нейромодуляторы, которые содержат одну аминогруппу, соединённую с ароматическим кольцом цепью из двух атомов углерода (-CH2-CH2-). Все моноаминовые нейромедиаторы являются производными ароматических аминокислот, таких, как фенилаланин, тирозин, триптофан, из которых они образуются при помощи ферментов, называемых декарбоксилазами ароматических аминокислот (в частности, триптофан-декарбоксилаза). Моноаминергические системы, то есть нервные сети, нейроны которых используют моноамины для обеспечения нейротрансмиссии, вовлечены в регуляцию многих процессов, в частности эмоций, когнитивных процессов, памяти, внимания, возбуждения и др. Также моноаминовые нейромедиаторы играют важную роль в обеспечении продукции и секреции нейротрофинов, в частности нейротрофина-3 астроцитами, что важно для обеспечения целостности нейронов, их нормальной дифференцировки и развития, трофической поддержки и для обеспечения их устойчивости к апоптозу. Лекарства, которые повышают или понижают активность тех или иных моноаминовых нейромедиаторов, могут быть использованы для фармакотерапии больных с теми или иными психическими расстройствами, такими, как депрессия, тревожные состояния, шизофрения.
Серотониновые рецепторы подтипа 5-HT1A играют в организме человека и животных множество очень важных физиологических ролей. Они являются наиболее распространённым в мозгу и периферических тканях подтипом серотониновых рецепторов, что подчёркивает их важную физиологическую роль.
8-OH-DPAT — это исследовательское вещество, принадлежащее к химическому классу тетралинов. Это соединение было открыто в начале 1980-х годов и с тех пор широко используется для лабораторного изучения функции 5-HT1A-рецепторов. Это был первый из известных полных агонистов для 5-HT1A-рецептора.
Вортиоксетин — атипичный антидепрессант, разработанный компанией Lundbeck в партнерстве с Takeda. Европейским колледжем нейропсихофармакологии (ECNP) предложена классификация психофармакологических агентов, согласно которой вортиоксетин относится к новому классу антидепрессантов мультимодального действия. Под «модальностью» понимают «класс» фармакологических мишеней, на которые воздействует фармакологический агент. Для антидепрессантов это три классических модальности: ингибирование обратного захвата моноаминов, прямая рецепторная активность и ингибирование катаболизма моноаминов. Вортиоксетин ингибирует обратный захват серотонина и непосредственно связывается с несколькими подтипами серотониновых рецепторов. Предполагается, что следствием такого механизма действия является повышение эффективности, улучшение переносимости и ускорение наступления терапевтических эффектов.
Член 2 подсемейства G ATP-связывающей кассеты — мембранный белок, АТФ-связывающий кассетный транспортёр. Продукт гена человека ABCG2.
5-HT3-рецептор, сокр. 5-HT3 — подтип серотониновых рецепторов, который относится к суперсемейству цис-петлевых лиганд-зависимых ионных каналов (ионотропных рецепторов) и поэтому структурно и функционально отличается от всех других рецепторов 5-HT-рецепторов (5-гидрокситриптамина или серотонина), которые являются рецепторами, сопряжённые с G-белком (GPCR). 5-HT3 представляет собой селективный катионный канал, он обеспечивает деполяризацию и возбуждение нейронов в центральной и периферической нервной системе.
SLC44A1 — трансмембранный белок, продукт гена человека SLC44A1.
Левомилнаципран — лекарственное средство, антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). Представляет собой левовращающий энантиомер антидепрессанта милнаципрана.
Моноамин-высвобождающий агент (МВА), или просто агент, высвобождающий моноамин, представляет собой биологически активное вещество, которое вызывает высвобождение моноаминового нейротрансмиттера из пресинаптического нейрона в синапс, что приводит к увеличению внеклеточной концентрации нейротрансмиттера. Многие препараты вызывают свои эффекты в организме и/или мозге посредством высвобождения моноаминовых нейротрансмиттеров, например, следовых аминов, многих замещенных амфетаминов и родственных соединений.
Амифламин (FLA-336) является обратимым ингибитором моноаминоксидазы А (МАО-А), таким образом, являясь RIMA, и, в меньшей степени, семикарбазид-чувствительной аминоксидазой (SSAO), а также агентом, высвобождающим серотонин (СВА). Он является производным химических классов фенэтиламина и амфетамина. (+)-энантиомер является активным стереоизомером.
Индалпин, продаваемый под торговой маркой Upstène, является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), который некоторое время продавался как антидепрессант для лечения депрессии. Он продавался во Франции и нескольких других европейских странах.
Информация в Викиданных