Ферме́нты, или энзи́мы , — обычно сложные белковые соединения, РНК (рибозимы) или их комплексы, ускоряющие химические реакции в живых системах. Каждый фермент, свернутый в определённую структуру, ускоряет соответствующую химическую реакцию: реагенты в такой реакции называются субстратами, а получающиеся вещества — продуктами. Ферменты специфичны к субстратам: АТФ-аза катализирует расщепление только АТФ, а киназа фосфорилазы фосфорилирует только фосфорилазу.
Систе́ма комплеме́нта — комплекс защитных белков, постоянно присутствующих в крови. Это каскадная система протеолитических ферментов, предназначенная для гуморальной защиты организма от действия чужеродных агентов, она участвует в реализации иммунного ответа организма. Является важным компонентом как врождённого, так и приобретённого иммунитета. Выделяют три основных пути активации системы комплемента: классический, альтернативный и лектиновый. Для запуска классического пути комплемента необходима опсонизация чужеродной клетки антителами, а альтернативный и лектиновый пути могут активироваться в отсутствие антител. Поздние стадии у всех трёх путей активации системы комплемента одинаковы и включают образование мембраноатакующего комплекса, который нарушает целостность мембраны клетки-патогена и приводит к её гибели.
В биологии активный центр — это область фермента, где молекулы субстрата связываются и подвергаются химической реакции. Активный центр состоит из аминокислотных остатков, которые образуют временные связи с субстратом, и остатков, которые катализируют реакцию этого субстрата. Хотя активный центр занимает только ~ 10-20 % от объёма фермента он является наиболее важной частью, поскольку он непосредственно катализирует химическую реакцию. Обычно активный центр состоит из трех-четырех аминокислот, в то время как другие аминокислоты в белке необходимы для поддержания его третичной структуры.
Тромбин (фактор свёртывания IIа) — сериновая протеаза, важнейший компонент системы свёртывания крови человека и животных. Тромбин относится к ферментам класса гидролаз, ген F2, кодирующий данный фермент, локализован на коротком плече (p-плечо) 11-й хромосомы человека. Катализирует гидролиз пептидных связей, образованных остатками аргинина и лизина, обладает ограниченной субстратной специфичностью. Главная его функция — превращение фибриногена в фибрин. Он действует также на несколько других факторов свертывания.
Серпины — группа белков, которые имеют определённое структурное сходство между собой и многие из которых ингибируют сериновые протеазы, то есть протеазы, имеющие серин в активном центре.
Протеа́зы, протеиназы, протеолитические ферменты — ферменты из класса гидролаз, которые расщепляют пептидную связь —СО—NH— между аминокислотами в белках. Делятся на две группы:
- экзопротеазы — выделяются организмом во внешнюю среду ;
- эндопротеазы — находятся внутри клеток.
Протеинкина́зы — подкласс ферментов киназ (фосфотрансфераз). Протеинкиназы модифицируют другие белки путём фосфорилирования остатков аминокислот, имеющих гидроксильные группы или гетероциклической аминогруппы гистидина.
Трипсин — фермент класса гидролаз, расщепляющий пептиды и белки; обладает также эстеразной активностью.
Протеиназа K — сериновая протеаза широкого спектра. Обнаружена в 1974 году в экстракте грибка Engyodontium album.
Сериновые протеазы, также сериновые эндопептидазы — группа ферментов, катализирующих процесс деградации (протеолиз) белков на составлющие их молекулы α-аминокислот посредством гидролиза пептидной связи. Основное отличие от других протеаз — наличие в своём активном центре аминокислоты серина.
Ферментативный катализ — это увеличение скорости процесса с помощью биологической молекулы, «фермента». Большинство ферментов представляют собой белки, и большинство таких процессов представляют собой химические реакции. Внутри фермента катализ обычно происходит в локализованном центре, называемом активным центром.
Протеаза ВИЧ-1 — ретровирусная аспартатная протеаза (ретропепсин), фермент, играющий важную роль в жизненном цикле вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). Протеаза разрезает синтезируемые полипротеины в нужных местах, благодаря чему образуются зрелые белки вириона ВИЧ. Без протеазы вирионы ВИЧ остаются неинфективными. Таким образом, мутации в активном центре фермента или ингибирование его активности нарушают способность ВИЧ реплицировать и заражать клетки, что делает поиск ингибиторов протеазы целью множества исследований.
Диизопропилфторфосфа́т — фосфорорганическое соединение, диизопропиловый эфир фторфосфоновой кислоты, чрезвычайно токсичен, является нейротоксином, эталонный ингибитор холинэстеразы, изначально синтезирован в качестве потенциального БОВ, обладающего нервно-паралитическим действием, однако, так и не был принят на вооружение, применялся как инсектицид.
Цистеиновые протеазы, также известные, как цистеиновые эндопептидазы или тиоловые протеазы — группа протеолитических ферментов (эндопептидаз), расщепляющих белковые молекулы, на составляющие их аминокислоты, посредством гидролиза пептидной связи (протеолиза). В состав активного центра данных протеаз обязательно входит цистеин и их каталитическая активность зависит от сульфгидрильной или тиоловой группы (-SH-группа).
Протеаза TEV — высокоспецифичная цистеиновая протеаза вируса гравировки табака. Относится к суперсемейству PA из химотрипсин-подобных протеаз. Благодаря своей высокой специфичности к последовательности часто используется для контролируемого расщепления гибридных белков in vitro и in vivo.
Камостат является ингибитором сериновой протеазы. Ферменты сериновой протеазы выполняют множество функций в организме, поэтому камостат обладает широким спектром действия. Он используется при лечении некоторых форм рака, а также эффективен против некоторых вирусных инфекций. Кроме того он ингибирует фиброз при заболеваниях печени или почек а также при панкреатите.. Препарат камостат мезилат одобрен для использования в Японии. Поскольку известно, что препарат мезилат камостата ингибирует фурин-подобную протеазу TMPRSS2, которая необходима для проникновения коронавируса SARS-CoV-2 в клетки, было предложено использовать его чтобы предотвращать заражение SARS-CoV-2.
Акрозин — фермент, сериновая протеаза, продукт гена человека ACR. Акрозин высвобождается из акросомы сперматозоида в результате акросомной реакции и участвует в проникновении через Zona pellucida яйцеклетки.
Эластаза нейтрофилов — фермент семейства сериновых протеаз. Продукт гена человека ELANE. Входит в суперсемейство химотрипсина и обладает широким спектром субстратов. Эта эластаза секретируется нейтрофилами и макрофагами во время воспалительной реакции и способна разрушать бактерии и ткани организма. Благодаря необычно высокой аффинности к ДНК эластаза нейтрофилов локализуется в особых нейтрофильных внеклеточных ловушках, образующихся в ходе разрушения нейтрофилов при воспалении.
Гразопревир — лекарство, одобренное для лечения гепатита C. Разработан фармацевтической компанией Мерк и Ко; после завершения III фазы испытаний использовался в сочетании с ингибитором репликационного комплекса NS5A элбасвиром под торговым названием Zepatier, с рибавирином или без него.
Каталитическая триада — это набор из трех скоординированных аминокислот, которые можно найти в активном центре некоторых ферментов. Каталитические триады чаще всего встречаются в ферментах гидролаз и трансфераз. Триада кислота-основание-нуклеофил является распространенным мотивом для образования нуклеофильного остатка для ковалентного катализа. Остатки образуют сеть реле заряда для поляризации и активации нуклеофила, который атакует субстрат, образуя ковалентный промежуточный продукт, который затем гидролизуется с высвобождением продукта и регенерацией свободного фермента. Нуклеофилом чаще всего является аминокислота серин или цистеин, но иногда треонин или даже селеноцистеин. Трехмерная структура фермента объединяет триадные остатки в точной ориентации, даже если они могут находиться далеко друг от друга в последовательности.
Медиафайлы на Викискладе
