Фосфатидилинозитол-3-фосфат — фосфолипид, продукт фосфорилирования внутриклеточного фосфатидилинозитола в положении 3' (D3) инозитольного кольца.
Фосфоинозитид-3-киназа классa 3 — фермент-киназа, катализирующий реакцию фосфорилирования фосфатидилинозитола до фосфатидилинозитол-3-фосфата. Участвует в рецепторных сигнальных путях и внутриклеточном транспорте белков. Фосфоинозитид-3-киназа класса 3 в дрожжах (Vps34) участвует в сортировке секретируемых белков в вакуоли.
Фосфоинозитид-3-киназы, или фосфатидилинозитол-3-киназы — семейство ферментов, фосфорилирующих фосфатидилинозитол в положении 3D инозитольного кольца. Являются ключевым элементом PI3K сигнального пути.
Протеинкина́зы — подкласс ферментов киназ (фосфотрансфераз). Протеинкиназы модифицируют другие белки путём фосфорилирования остатков аминокислот, имеющих гидроксильные группы или гетероциклической аминогруппы гистидина.
AKT1 — внутриклеточный фермент, один из трёх членов семейства протеинкиназ B. Киназа AKT1 является ключевым ферментом сигнального пути PI3K/AKT и вовлечена в регуляцию пролиферации, роста и выживания клеток. Исследованию функций этого фермента уделяется большое внимание из-за того, что он выступает в роли онкогена при многих злокачественных заболеваниях. Ген AKT был впервые клонирован из генома онкогенного ретровируса в 1987 году. Тогда же было обнаружено, что существует и клеточная форма этого гена.
7-я хромосо́ма челове́ка — одна из 23 пар человеческих хромосом. Хромосома содержит более 158 млн пар оснований, что составляет от 5 до 5,5 % всего материала ДНК человеческой клетки. В настоящее время считается, что на 7-й хромосоме находятся от 1000 до 1400 генов.
Интерлейкин-2 — пептид, представитель группы интерлейкинов. Является медиатором воспаления и иммунитета.
Вортманнин — химическое соединение биологического происхождения, фураностероидный метаболит грибка Penicillium funiculosum. Антигрибковый препарат, специфический ингибитор клеточных фосфоинозитид-3-киназ.
Каталитическая субъединица γ фосфатидилинозитол-4,5-бисфосфат-3-киназы (PI3K gamma, p110γ) — единственная известная каталитическая субъединица фосфатидилинозитол-3-киназ класса IB. Эта субъединица образует комплексы с несколькими регуляторными белками, но чаще всего с p101. Считается, что чаще всего в качестве субстрата этой киназы выступает фосфатидилинозитол-4,5-бисфосфат (англ. PtdIns(4,5)P2, PI(4,5)P2). p110γ фосфорилирует этот субстрат по положению 3 с образованием фосфатидилинозитол-3,4,5-трисфосфата (англ. PtdIns(3,4,5)P3, PI(3,4,5)P3), который является важным вторичным посредником в ряде сигнальных путей.
PTEN — фосфатаза с двойной субстратной специфичностью, продукт гена PTEN. Субстратами этой фосфатазы могут быть как белки, так и фосфатидилинозитол-3-фосфаты. PTEN катализирует отщепление фосфатной группы в положении 3D инозитольного кольца фосфатидилинозитол-3-фосфатов, лишая их таким образом функций вторичных посредников при передаче сигнала в клетке. Эта фосфатаза является одним из немногих негативных регуляторов PI3K/AKT/mTOR-сигнального пути, что делает её антионкобелком. Ген PTEN часто бывает мутирован при различных типах злокачественных опухолей.
B-клеточный рецептор, или B-клеточный рецептор антигена — мембранный рецептор В-клеток, специфично узнающий антиген. Фактически В-клеточный рецептор представляет собой мембранную форму антител (иммуноглобулинов), синтезируемых данным В-лимфоцитом, и имеет ту же субстратную специфичность, что и секретируемые антитела. Этот рецептор, как и антитела, может существовать в нескольких формах в зависимости от того, к какому классу принадлежат его тяжёлые цепи. С В-клеточного рецептора начинается цепь передачи сигнала внутрь клетки, которая в зависимости от условий может приводить к активации, пролиферации, дифференцировке или апоптозу В-лимфоцитов. Сигналы, поступающие от B-клеточного рецептора и его незрелой формы, оказываются критическими в созревании В-лимфоцитов и в формировании репертуара антител организма.
Цитоплазматическая тирозиновая протеинкиназа BMX, или ETK — нерецепторная тирозинкиназа семейства Tec, которая у человека кодируется геном BMX.
Фосфоинозитид-3-киназа:
- Фосфоинозитид-3-киназа — семейство ферментов, фосфорилирующих фосфатидилинозитол в положении 3D инозитольного кольца.
- Фосфоинозитид-3-киназа класс 2 — группа ферментов киназ, катализирующая реакцию фосфорилирования фосфатидилинозитола до фосфатидилинозитол-3-фосфата.
- Фосфоинозитид-3-киназа класс 3 — фермент киназа, катализирующая реакцию фосфорилирования фосфатидилинозитола до фосфатидилинозитол-3-фосфата.
Сигнальные пути MAPK — группа мультифункциональных внутриклеточных сигнальных путей, содержащих одну из митоген-активируемых протеинкиназ и контролирующих транскрипцию генов, метаболизм, пролиферацию и подвижность клеток, апоптоз и другие процессы.
Сигнальный путь ERK — это один из ключевых и наиболее хорошо изученных сигнальных путей MAPK. Своё название этот путь получил по центральной MAP-киназе ERK, которая представлена двумя близкими по структуре белками, ERK1 и ERK2. Данный путь может быть активирован внеклеточными сигналами, такими как гормоны, факторы роста, хемокины и нейротрансмиттеры, которые распознаются соответствующими рецепторными тирозинкиназами или рецепторами, ассоциированными с G-белками. Передача сигнала по ERK-пути в конечном итоге приводит к выживанию, пролиферации и увеличению подвижности клеток.
Сигнальный путь PI3K/AKT/mTOR — внутриклеточный сигнальный путь, центральными компонентами которого являются ферменты фосфоинозитид-3-киназа (PI3K), киназы AKT и mTOR. Это один из универсальных сигнальных путей, характерных для большинства клеток человека. Он отвечает за уход от апоптоза, рост, пролиферацию клеток, метаболизм. Также у этого сигнального пути есть несколько тканеспецифичных функций, например, в работе сердца.
FOXO1 — фактор транскрипции, который у человека кодируется геном FOXO1; один из четырёх членов семейства транскрипционных факторов FOXO млекопитающих. FOXO1 является активатором транскрипции и узнаёт нуклеотидные последовательности ДНК 5'-TT[G/A]TTTTG-3' и 5'-TT[G/A]TTTAC-3'. FOXO1 выполняет наиболее разнообразные биологические функции среди всех членов семейства FOXO: он участвует в росте органов, реакции тканей на инсулин, регуляции клеточного цикла, ангиогенезе и злокачественном перерождении клеток.
ATM — серин/треониновая протеинкиназа, которая рекрутируется и активируется двунитевыми разрывами ДНК. Эта киназа фосфорилирует несколько ключевых белков, которые инициируют остановку клеточного цикла, запускают репарацию ДНК или апоптоз. Некоторые из этих белков, в том числе p53, Сhk2 и вариантный гистон H2AX являются опухолевыми супрессорами. Белок кодируется геном ATM.
Аноики́с — частный случай клеточной гибели путём апоптоза, которая наступает в ответ на неправильную адгезию клеток или её утрату. Правильная адгезия клетки ко внеклеточному матриксу необходима для того, чтобы понять, правильное ли место занимает клетка. Удаление клеток, потерявших связь со своим окружением, препятствует их связыванию с неправильным субстратом и дальнейшему росту. Таким образом, аноикис необходим для развития и поддержания гомеостаза тканей, а его неправильная регуляция имеет место при некоторых болезнях. Аноикис был описан у некоторых типов клеток, однако, судя по всему, клетки из различных тканей используют разные молекулярные пути, приводящие к аноикису.
Дувелисиб — лекарственный препарат из группы селективных ингибиторов фосфоинозитид-3-киназы. Является исследовательским препаратом для лечения неходжкинских лимфом и хронического лимфоцитарного лейкоза.