Цисатракурия безилат

Перейти к навигацииПерейти к поиску
Цисатракурия безилат
Cisatracurium
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК [R[R*,R*-(E)]]-2,2'-[(1,8-Диоксо-4-октен-1,8-диил)бис(окси-3,1-пропандиил)]бис[1,2,3,4-тетрагидро-6,7-диметокси-2-метил-1-[(3,4,5-триметоксифениил)метил]изохинолиния дихлорид
Брутто-формулаC65H82N2O18S2
Молярная масса 929,145 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
Фармакол. группа н-Холинолитики (миорелаксанты)
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 100% (в/в)
Метаболизм 80% Hoffman degradation/ Hepatic
Период полувывед. 20–29 мин
Лекарственные формы
Раствор для внутривенного введения
Способы введения
внутривенно
Другие названия
Нимбекс
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Цисатракурия безилат — недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия, применяемый для расслабления скелетных мышц во время интубации трахеи, ИВЛ, хирургических вмешательств.

Строение

Цисатракурий — один из 10 стереоизомеров атракурия, поэтому их фармакологические свойства схожи[1]. Атракурий содержит примерно 15% цисатракурия.

Дозирование

Для интубации трахеи внутривенно вводят 0,1-0,15 мг/кг препарата в течение 2 мин, что вызывает нервно-мышечную блокаду средней продолжительности действия. Для поддержания миорелаксации во время операции доза составляет 1-2 мкг/(кг х мин). Таким образом, цисатракурий равноэффективен векуронию.

Цисатракурий следует хранить в холодильнике при температуре 2-8 °C. После извлечения из холодильника и при хранении при комнатной температуре препарат следует использовать в течение 21 дня.

Фармакокинетика

Цисатракурий метаболизируется путём элиминации Хофманна. При этом образуются метаболиты (моночетвертичный акриулат и лауданозин), которые не вызывают нервно-мышечный блок[2]. При почечной и печёночной недостаточности фармакокинетика цисатракурия не изменяется.

Побочные эффекты

В отличие от атракурия, цисатракурий не вызывает высвобождения гистамина. Также он не влияет на ЧСС, артериальное давление и вегетативную нервную систему.

Токсичность лауданозина, чувствительность к температуре тела и рН и химическая несовместимость, характерные для атракурия, в равной степени свойственны и цисатракурию.

Примечания

  1. Stenlake J.B., Waigh R.D., Dewar G.H., Dhar N.C., Hughes R., Chapple D.J., Lindon J.C., Ferrige AG. Biodegradable neuromuscular blocking agents. Part 6. Stereochemical studies on atracurium and related polyalkylene di-esters. (англ.) // Eur J Med Chem[англ.] : journal. — 1984. — Vol. 19, no. 5. — P. 441—450.
  2. Welch R.M., Brown A., Ravitch J., Dahl R. The in vitro degradation of cisatracurium, the R, cis-R'-isomer of atracurium, in human and rat plasma (англ.) // Clin. Pharmacol. Ther.[англ.] : journal. — 1995. — August (vol. 58, no. 2). — P. 132—142. — doi:10.1016/0009-9236(95)90190-6. — PMID 7648763.